構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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本発明は、たとえば、複数回の輸血による鉄過剰症を治療するために開発された経口鉄キレート剤であるデフェラシロクスの調製方法に関する。本発明はさらに、新規のデフェラシロクス擬似多形体、デフェラシロクスの新規の非晶質形態、それらの調製方法、並びにそれを含む医薬製剤、及び鉄過剰症を治療するためのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)


(I)
（式中、R¹〜R⁷は、本出願で定義するとおりである）の化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法及びこれらの調製方法で有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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【課題】殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤又は殺土壌害虫剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１はアルキル、アルケニル等；Ｒ²はフェニル、ピリジル；Ｒ^３及びＲ⁴は水素原子、ハロゲン、アルキル、アルケニル、シアノ等；Ｒ⁵はアルキル、アルケニル等；ｎは０、１、２である〕で表されるジアリールトリアゾール誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物及びその塩、


このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの療法における使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

パクリタキセルまたはパクリタキセルアナログの有効量と、以下の構造式によって示される化合物、その互変異性体、またはその薬学的に許容される塩の有効量とを対象へ投与する工程を含む、がんを有する対象を治療するための方法を開示する。構造式に示される変数は本明細書に定義される。

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式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、ＴＢＫ１および／またはＩＫＫεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび／または原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、ＲＡ、ＳＬＥ、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患（シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、ＳＬＥのサブタイプ、凍傷狼瘡およびＲＶＣＬを含む）、全身性硬化症、筋炎（皮膚筋炎および多発性筋炎を含む）、乾癬、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、肥満、インスリン抵抗性、ＮＩＤＤＭ、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Ｉによる化合物のうちの少なくとも１種の使用が提供される。
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本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β_３−ＡＲアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Ｍ_２アンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び／又は副作用の低減を提供する。
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