適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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（１Ｓ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｒ）−８−シアノ−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−８−シクロプロピル−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン、（１Ｓ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミド、（１Ｒ）−５−メチル−１−（３−メトキシ）フェニル−１，３，４，６−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンズ［ｆ］−２，５−オキサゾシン−８−カルボキサミドから選択される化合物、およびその塩。これらの化合物は、治療的有用性を有する。 （もっと読む）

【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり且つＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、頭痛、偏頭痛及び群発頭痛）の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドＭＭＰ−１３阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、ＭＭＰ−１３阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のＭＭＰ−１３阻害化合物を提供する。
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本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び／又は治療剤に関する。
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【課題】ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、、これらを含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および／または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｂ及びR¹〜R⁹は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換ピロリジノン、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質、特に、坑血栓効果及び因子Xa抑制効果を有する）に関する。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ¹は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ’（式中、Ｒ’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである）であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−（ＣＨ_２）_ｎ−モルホリニルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子２個により場合により置換されたベンジルであるか、または−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ピリジニルであり；Ｘは、−ＣＲ^４Ｒ^４’−または−ＣＲ^４Ｒ^４’−Ｏ−であり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−ＣＨ_２−２−［１，３］ジオキサラン−であり；ｎは、０、１または２である］で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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本発明は、式（Ｉａ）のある種の３−フェニル−ピラゾール誘導体、および５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはＮＯＳ精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた５−ＨＴ_２Ａセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式（Ｉ）


又は、下記一般式（ＩＩ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および／または治療剤。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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