Fターム[4C086BC75]の内容
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Fターム[4C086BC75]に分類される特許
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CGRP受容体拮抗薬
CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式(I)および式(II)の化合物[変数R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、XおよびYは本明細書で定義の通りである];これら化合物を含む医薬組成物;CGRPが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。
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造粒性改善方法
本発明は、濡れ性の悪い化合物および界面活性剤を含有する造粒性が改善された造粒物、特に全体の少なくとも約35重量%が100号ふるいを通過しない造粒物、並びに造粒前または造粒時に界面活性剤を、濡れ性の悪い化合物に添加する、特に該化合物に対する重量比が約0.001〜約2の割合で添加することを含む、該化合物を含有する造粒性が改善された造粒物の製造方法を提供する。 (もっと読む)
ムスカリンアゴニストとしてのアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテン類似体および精神神経疾患の治療方法
クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ;該類似体の合成方法;および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテンである。 (もっと読む)
呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、Qは、R7、R7で置換されているピロリジニル、R7で置換されているピペリジニルまたはR7で置換されているホモピペリジニルであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4)、N(R4aR4)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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心臓血管障害及び疾患を治療するための組成物及び方法
プロパルギルアミン、N−プロパルギル−1−アミノインダン及びその類似体を含むプロパルギルアミン誘導体、並びに薬剤として許容されるその塩は、心臓血管障害及び疾患を予防し、又は治療するのに有用である。 (もっと読む)
改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
式(I)の化合物または式(I)の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式(I)は以下の構造を有し、R1〜R9およびR12〜R14は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。
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オピエートの増強のための非オピエートの使用
非オピオイド鎮痛薬を、オピオイド鎮痛薬での慢性疼痛処置を受けている患者が経験する間欠性またはエピソード性の疼痛の処置に用いる。 (もっと読む)
カテプシン阻害剤としての新規なケト−オキサジアゾール誘導体
カテプシンS、K、B及びLの阻害剤としての、新規な式(II)のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びN−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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薬物の組み合わせを投与するための治療法
本発明は、組み合わせの薬物の一つが徐放用に製剤されるか、または反復投与される、組み合わせ療法投与のための投薬法、およびそれに関連する組成物を特徴とする。 (もっと読む)
セロトニン再取り込み阻害剤およびアモキサピンの併用
本発明は、うつ病およびその他の情動障害の治療のために、アモキサピンおよびセロトニン再取り込み阻害剤 (SRI)または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物を組み合わせて使用する方法に関する。 (もっと読む)
2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、A、D、G、W、X、Y及びZは所定の意味を有する)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び/又は除草剤及び/又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式(I)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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CCK2モジュレーターとしての(キノキサリン5−イルスルホニルアミノ)−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はCCK2媒介疾患の処置に有用なCCK2モジュレーターである。
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低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
アルツハイマー病治療のためのγ−セクレターゼインヒビターとしての2,3,4,5−テトラヒドロベンゾ〔F〕〔1,4〕オキサゼピン−5−カルボン酸アミド誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−NR’R”であり;nは、1又は2であり;R’、R”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、−(CH2)m−シクロアルキル、−(CH2)m−フェニル又は−(CH2)m−O−低級アルキルであり;mは、0、1又は2であり;R3は、低級アルキル、−(CH2)m−C(O)O−低級アルキル、シクロアルキル又は−(CH2)m−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されており;R4は、−(CH2)o−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−NR’R”、ニトロ又は−SO2NH2よりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項1で定義された基から選択される−(CR’R”)o−ヘテロシクリルであり、かつoは、1又は2である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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CGRP受容体拮抗薬
本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用な、ならびにCGRPが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式IおよびII(式中の可変項R1、R2、R3、R4、R6、A、B、G、J、W、XおよびYは、本明細書で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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