本発明は、フルピルチン含有凍結乾燥物、非経口投与可能な医薬組成物を製造するためのその使用、これらのフルピルチン含有非経口投与可能な医薬組成物を製造するための方法、フルピルチン含有凍結乾燥物を製造するための方法およびその方法を用いて製造されたフルピルチン含有医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、経口投与用放出制御型薬物送達システム及び前記システムに利用される放出制御型多孔性膜形成組成物に関するものであって、薬理学的活性成分を含むコア；及び前記コアの外面にコーティングされ、セルロース系化合物、ポリメタクリレート、アセテート系の化合物、ポリアミド、ポリウレタン、及びスルホン化ポリスチレンからなる群より選択される一つ以上のフィルム形成物質を含む放出制御型多孔性膜；で構成される本発明の経口投与用放出制御型薬物送達システムを利用すれば、薬物の放出速度を調節することができるので、胃腸管で効率的かつ持続的に薬物を放出することができ、多孔性膜の厚さ、膜構成物質の組成、可塑剤の量、賦形剤の量によって薬物の放出時間を調節することができ、既存の錠剤や顆粒剤に少量の多孔性膜をコーティングして放出制御型製剤を製造できるので、製造が簡単であり、製品の原価を減少させることができるだけでなく、膜の安定性が優れていて長期保管や温度、湿度に影響を受けない経口投与用放出制御型製剤を製造することができ、大量生産が可能である。
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本発明は、一般式（I）（式中、変数は本明細書において定義された通りである）で表されるCCR-5受容体アンタゴニストである一連の化合物、又は医薬的に許容できるその塩に関する。

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グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【課題】
【解決手段】
本発明はムチン合成阻害剤、およびムチン過剰産生に関連する疾患、たとえば喘息、慢性気管支炎等の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、炎症性肺疾患、嚢胞性線維症、呼吸器系の急性または慢性感染症などの抑制へのその組成物の応用に関する。 （もっと読む）

式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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四量体の形態のα−葉酸受容体に特異的に結合しかつ単量体の形態を結合しないモノクローナル抗体が提供される。該抗体は、ある種の癌、とりわけ、卵巣癌のようなα葉酸受容体（「ＦＲ−α」）の増大した細胞表面発現を有する癌の処置で有用である。該モノクローナル抗体、キメラおよびヒト化モノクローナル抗体のような抗体誘導体、抗体フラグメントを発現するハイブリドーマ細胞、該モノクローナル抗体、誘導体およびフラグメントを発現する哺乳動物細胞、ならびに該抗体、誘導体およびフラグメントを使用する癌の検出および処置方法もまた提供される。
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本発明は、塩基性pH値に調整及びシトラートの同時使用による5,10-メチレン-(6R)-, -(65)- 又は-(6R,S)-テトラヒドロホラートの安定な医薬調合物に関する。この安定化は還元剤の不在下で行われる。
本発明は、また凍結乾燥溶液及び凍結乾燥物又は乾燥粉末及び乾燥混合物を製造するのに特に適する。というのは安定なMTHF溶液を、高濃度で対応する容器, たとえば薬瓶, アンプル等々に充填することができるからである。凍結乾燥物は驚くほど長い貯蔵期間を有し、そして驚くほど安定である。これは水又は水溶液の添加によって問題なく再構成することができ, そして最後の澄明な注射溶液は再び優れた安定性を示す。
更に, 本発明は、MTHFの難溶性カルシウム塩又は酸性塩を高濃度で 、そして生理学的に適合しうる等張溶液として製造することさえも可能にする。 （もっと読む）

本発明は、メイタンシノイドと化学的に結合した抗体を含有する治療に効果的な量の複合体を含んでなる、液体組成物および凍結乾燥した組成物を提供する。本発明はさらに、ヒトにおいて細胞を死滅させる方法であって、上記の何れかの組成物をヒトに投与する工程を含み、その結果抗体が細胞の表面に結合し、メイタンシノイドの細胞毒性が活性化され、これによって細胞を死滅させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、創傷治癒を処置するため、および、瘢痕組織形成を減少させるためのシロリムスおよびシロリムスのアナログの適用を記載する。本発明はまた、類似の効果を有するmTORタンパク質と相互作用すると考えられる非シロリムス化合物も意図する。詳細には、例えば、開いたまたは閉じた手術部位のいずれかを含む手術手順時に投与することができる微粒子、フォーム、ゲル、スプレー、および生体接着剤を作製するための様々な媒質を意図する。長期移植のためのコーティング医療装置が、上記組成物の1つの使用方法として意図される。 （もっと読む）

マイトマイシンＣを多剤耐性細胞に投与する方法および前記化合物の毒性を低下させる方法を記述する。本方法では、マイトマイシンＣを、この薬剤を開裂性ジチオベンジル結合で疎水性部分、例えば脂質などと結合させたプロドラッグコンジュゲートの形態で提供する。そのようなジチオベンジル結合は穏やかなチオール開裂で開裂を起こし易く、その結果として、マイトマイシンＣがこれの元々の形態で放出される。前記結合は非還元条件下では安定である。本プロドラッグコンジュゲートをリポソームの中に取り込ませて投与すると、それはインビボ還元条件または外来還元剤の投与に反応し得る。
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本発明は、活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物において免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法に関する。本発明はさらに、他の治療薬と併用して活性ビタミンD化合物を動物に投与することにより、動物における免疫介在疾患を治療、改善、または予防する方法にも関する。 （もっと読む）

ステント設置という医療的介入を伴う、再狭窄レベル低減方法であって、該ステントから、制御され、延長され、実質的に直線的な薬剤放出プロファイルでの処置を必要としている血管組織への、ある用量の、パクリタキセルのような抗再狭窄剤の連続投与を含んでいる方法。実質的に直線的な延長された放出である本方法は、与えられた用量の投薬の治療有効性を増加させる。１例では、再狭窄抑制方法であって、該ステント移植時刻から、実質的に全てのパクリタキセルが該ステントから放出される時刻までの全投与期間を通して、該ステント上のパクリタキセルの全用量の１％を、１日につき最小限放出する速度で、該ステントから動脈へとパクリタキセルを供給することを包含する方法。

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ウイルス、細菌または特発性起源の中枢神経系の他の疾患の治療において活性を示す抗体、特にヒト抗体を開示する。中枢神経系における構造または細胞に結合することができる抗体、ペプチド類似体、ハプテン、それらの活性フラグメント、それらのアゴニスト、それらの擬態、それらの単量体およびそれらの組み合せからなる群より選択される物質を包含する神経調節物質を示す。ポリクローナル抗体およびヒトモノクローナル抗体およびそれらの活性フラグメント等を使用して、ヒトおよび家畜の脱髄疾患および中枢神経系の疾患を治療するための方法を述べる。本発明はまた、ヒト抗体、フラグメント、ペプチド誘導体および同様の物質の使用、および上記で言及した治療適用におけるそれらの使用、および脱髄を含む症状を治療し、髄鞘再形成を促進するために望ましい低用量で投与しうる、それらを含有する薬学的組成物に関する。
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本発明は、ヒト・パピローマウイルスの治療に有用である式(I)の新規な化合物、ならびにそのような化合物の製造方法および使用に関する。

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エマルジョン前濃縮製剤中の活性型ビタミンD化合物、ならびにこれから生成されるエマルジョンおよびサブミクロン液滴エマルジョンを含む、薬学的組成物について開示する。この組成物は、親油相成分、1種または複数種の界面活性物質、および活性型ビタミンD化合物を含む。この組成物は、任意で親水相成分をさらに含む場合がある。 （もっと読む）

本発明は、放射線治療薬または放射線治療と併用した、活性ビタミンD化合物の動物への投与により動物の癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、表面改質された無機ナノ粒子を含む液中粒子分散液に関する。 （もっと読む）

本発明は、既知の野生型アレルゲンと比較して低減したＩｇＥ反応性により、および同時にＴリンパ球による実質的に保持された反応性により特徴付けられる、イチゴツナギ亜科(Pooideae)のグループ５アレルゲンの変異型の調製および使用に関する。これらの低刺激性アレルゲン変異型を、草花粉アレルギーを有する患者の特定の免疫療法（減感作）または草花粉アレルギーの予防免疫療法のために用いることができる。 （もっと読む）