ジアゾアルカン前駆体を第１の溶剤中に溶解し、塩基を第２の溶剤中に溶解し、前記物質を反応容器中でジアゾアルカンの形成下に反応させ、得られたジアゾアルカンを減圧下に導出するようなジアゾアルカンの製造法が記載されている。本方法は、ジアゾメタンの製造に特に好適である。 （もっと読む）

１１−（４−［２−ヒドロキシエトキシ］エチル）−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の２，２’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での１−塩化−２−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、２−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的１５有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 （もっと読む）

フルオロカルボン酸の製造方法であって、硫酸水溶液の存在下、フルオロカルボン酸フルオライドを加水分解し、フルオロカルボン酸およびフッ化水素（フッ化水素酸として存在）を含んで成る反応生成物を得ること；ならびに、硫酸水溶液によって反応生成物を洗浄することによって、反応生成物からフッ化水素の少なくとも一部分を除去することを含んで成る、フルオロカルボン酸の製造方法である。加水分解および洗浄は、フルオロカルボン酸が液体である温度において実施される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して水素又はＣ_１−Ｃ_６−アルキルであり；Ｒ^５は、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシであり；ｎ、ｍ又はｏは、０、１又は２である］で示される化合物及びそれらの薬学的に許容される塩に関するものである。この化合物はアルツハイマー病又は老年認知症の治療及び予防に使用できる。
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本発明は（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸ナトリウムの合成中間体として有用な（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチルアミン及びその製法に関する。
前記製法はＬ−ロイシノールと次の一般式


で表される化合物を塩基の存在下、反応させ、得られた（１Ｓ）−１−（２−メチル−２−プロペノキシメチル）−３−メチルブチルアミンを還元することからなる。
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本発明は、乳酸マグネシウムを含む媒質からの、乳酸及び／または乳酸塩の優れた調製方法に関する。前記方法においては、乳酸マグネシウムを、ナトリウム、カリウム、カルシウム、及び／またはアンモニウムの水酸化物と、９乃至１２、好ましくは９．５乃至１１のｐＨ範囲で反応させて、ナトリウム、カリウム、カルシウム、及び／またはアンモニアの乳酸塩と水酸化マグネシウムとを生成させる。本発明による方法では、乳酸塩及び水酸化マグネシウムが生成する。前記のいわゆるSWAP反応を、９乃至１２のｐＨ範囲で実施する場合には水酸化マグネシウム粒子が生成し、これは生成する乳酸塩溶液から容易に分離可能である。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明はポリオールの水蒸気凝集に関する。代表的な実施態様においては水蒸気凝集したソルビトール粉末を提供する。
水蒸気凝集したソルビトールはタブレットおよびチューインガム・コアに適用できる。タブレット、チューインガム・コアおよび硬質被覆されたチューインガムも同様に開始している。 （もっと読む）

本発明は、コバルトカルボニル触媒の存在下でアミドカルボニル化反応を使用し、かつ該触媒をＣｏ（Ｎ−アミノ酸）₂化合物の形で分離することにより、アミノ酸、たとえばα−アミノ酸、特にメチオニンを製造するための手順に関する。 （もっと読む）

ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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第４級アンモニウム化合物を製造するための本発明の方法は、１個のsp³混成窒素原子を含む化合物と、硫酸ジアルキルまたはリン酸トリアルキルを反応させた後、得られたアンモニウム化合物をイオン交換に付すことを含んでなる。 （もっと読む）

第一級または第二級アルコール、アルデヒドおよび／またはケトンと、水素およびアンモニア、第一級および第二級アミンの群から選択された窒素化合物とを銅含有触媒の存在下において６０〜３００℃の範囲の温度で反応させることによるアミンの連続的な製造法において、そのさい水素による還元前の触媒の触媒活性組成物が酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、二酸化ジルコニウム（ＺｒＯ_２）、二酸化チタン（ＴｉＯ_２）および／または二酸化ケイ素（ＳｉＯ_２）２０〜８５質量％、ＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物１〜７０質量％、ＭｇＯとして計算される酸素を含有するマグネシウムの化合物、Ｃｒ_２Ｏ_３として計算される酸素を含有するクロムの化合物、ＺｎＯとして計算される酸素を含有する亜鉛の化合物、ＢａＯとして計算される酸素を含有するバリウムの化合物、および／またはＣａＯとして計算される酸素を含有するカルシウムの化合物０〜５０質量％、およびＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物に対して、ＮｉＯとして計算される酸素を含有するニッケルの化合物３０質量％未満を含有しかつ反応を管型反応器中において気相中で等温により行う。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

有機過酸化水素溶液または有機過酸化水素水溶液を、ハロゲン化物および強酸を含有する反応媒体を使用しながら、貴金属触媒の存在下で、水素および酸素を含有する非爆発性のガス状の混合物から直接合成により製造する際、反応を、反応のあいだステンレス鋼の表面と反応器を通過するガス状の混合物とが持続的に接触する箇所がない場合に、ステンレス鋼反応器中で反応器材料の腐蝕が生じることなく実施することができる。 （もっと読む）

本発明は、N-[-8-(2-ヒドリキシベンゾイル)アミノ]カプリル酸一ナトリウム（「SNAC」）の結晶多形体に関し、この多形体には、SNACの、水和物２種、メタノール溶媒和物１種、およびエタノール溶媒和物１種が含まれる。より具体的には、本発明は、SNACの多形体を６種提供する（以下、I〜VI型と呼ぶ）。本発明はまた、SNACの非晶形も提供する。
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塩素イオンを除去するなどの余分な工程を必要とせず、かつイオン交換体（カラムを含む）の損傷を低減して、イオン交換体を繰り返し使用することができ、イオン交換体の耐用寿命を長くして製造コストを低下させることのできる、酸（Ａ）と不純物として酸（Ｂ）とを含有する被処理水溶液を、酸（Ａ）と酸（Ｂ）とに対して陰イオンの吸着選択性を有する陰イオン交換樹脂（Ｃ）を充填したイオン交換塔に通液させることによる酸（Ａ）水溶液の精製方法であって、上記被処理水溶液の濃度よりも希薄な濃度の酸（Ａ）水溶液を通液した後に、上記被処理水溶液を通液することを特徴とする酸（Ａ）水溶液の精製方法である。 （もっと読む）

本発明は、バルサルタンを製造するのに有用な中間体の製造方法、およびバルサルタンの製造方法とともに動脈性高血圧症または心不全の治療のための薬剤を製造するのに有用な式（IV）、（Ｖ）および（VI）の合成中間体に関する。このバルサルタンの製造方法により、単純かつ入手しやすい出発品を用い、しかも高収率、かつ、ラセミ化の問題なく、工業規模での製造が可能となる。本発明はまた、Ｎ−アシル化の前にカルボン酸を保護する必要のない式（Ｖ）の中間体から式（VI）の中間体を製造する方法も提供する。
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水供給部（１０８）と、メタン化対象のガスを含んでいるガス供給部（１０１）とを使用するメタン化アセンブリであって、反応装置アセンブリ（１１４）と、ガス配送冷却アセンブリとを含み、反応装置アセンブリ（１１４）は、複数のメタン化反応装置（１１４Ａ、１１４Ｂ、１１４Ｃ）を有し、各メタン化反応装置は、反応装置アセンブリへ流入されたガスをメタン化する装置であり、ガス配送冷却アセンブリは、ガス供給部から各メタン化反応装置へガスを配送するとともに、供給部から供給された水と、次のメタン化反応装置に搬送される各メタン化反応装置から排出された排出物とを混合し、その混合物を次のメタン化反応装置に運ぶように適合されている。
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本発明は式（ＩＩ）を有する多形態プロブコール化合物の水溶性誘導体を製造する方法について述べる（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、ＺおよびＺ’は本発明に定義される。）。式Ｒ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’を有する化合物（ＲおよびＲ’が、同一かまたは異なってＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６のアルケニル基、Ｃ_６〜Ｃ_１２のアリール基、少なくとも１個のＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基によって置換されたＣ_６〜Ｃ_１２のアリール基、Ｃ_５〜Ｃ_１２のヘテロアリール基、または少なくとも１個のＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基によって置換されたＣ_５〜Ｃ_１２のヘテロアリール基である。）を反応工程（１）の溶媒として用いることを含む、改良された製造方法である。

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本発明に従ってエファプロキシラールナトリウムの結晶形態Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｇ、Ｉ、Ｊ、Ｐ、及びＱを提供する。アモルファス形態のエファプロキシラールナトリウムも提供する。また、エファプロキシラールナトリウムの新規多形及びアモルファス形態の形成法、それらを利用した治療法、及びそれらを含有する医薬剤形も提供する。 （もっと読む）

本発明は、不純物(特にポリマー不純物)を実質的に含有しない、アロステリックヘモグロビン修飾体の新規組成物を提供する。1つの実施態様においては、本発明の新規組成物は、アロステリックヘモグロビン修飾体化合物と、この化合物の製造時に生じる100ppm未満のポリマー不純物とを含有する。ポリマー不純物を実質的に含有しないアロステリックヘモグロビン修飾体を製造する方法は本発明に含まれる。本発明の方法によって形成される生成物を精製するための改良法も本発明に含まれる。新規の精製法は、粗製組成物を水不混和性もしくはある程度水不混和性の溶媒〔たとえばメチルイソブチルケトン(MIBK)〕で抽出して不純物(特にポリマー不純物)の量を減少させることを含む。新規精製法はさらに、粗製の合成生成物を再結晶し、次いで再結晶した生成物を濾過することによって不純物を減少させることを含む。本発明はさらに、本発明の製造法によって製造される生成物、およびこれらの生成質を含んだ組成物を分析するための方法も含む。
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