【課題】EBウイルスが起因となる疾患の治療または予防に有用な、EBNA1の機能を阻害する化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(１)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、EBNA1蛋白質とウイルスゲノムDNAとの結合を阻害する作用、すなわち、EBNA1蛋白質のDNA結合能を阻害する作用を有することから、EBNA1蛋白質の機能阻害剤として有用である。
【化１】
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【課題】オキナワモズクのエキスからたんぱく質を抽出し、更にこのたんぱく質から血管新生阻害活性を有するオキナワモズク由来のジペプチドを提供する。
【解決手段】オキナワモズクの乾燥粉体を弱アルカリ水溶液で抽出した後、エタノール分画してオキナワモズク由来のたんぱく質を得る。更にペプチド鎖に切断した後、逆相ＨＰＬＣにて単離精製して得られるオキナワモズク由来のペプチドはＬ−イソロイシル−Ｌ−トリプトファンであり、血管新生阻害活性を有し、かつ抗癌効果を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼのセリンプロテアーゼ活性を阻害することによるＨＣＶ感染患者に投与するための医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）で表される化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグを含有する組成物。
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【課題】トリシンよりも高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有することにより、高い組織移行性、生物学的利用能を示す新規誘導体、並びにトリシンまたは新規誘導体を含む抗ウイルス剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】式１：


で表される化合物（式中、Ａは任意のアミノ酸残基であり、Ｂは任意のアミノ酸残基であり、ＡとＢは同じ又は異なっても良く、ｎ＝０〜４である。）。該トリシンアミノ酸誘導体は、トリシンと比較して、高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有し、体内でトリシンに加水分解され、トリシンの有する制癌作用、抗ウイルス作用を発揮する。 （もっと読む）

【課題】線維芽細胞のコラーゲン合成を活性化する効果を持ち、皮膚に対する安全性が高い抗老化剤を開発し、基礎化粧品をはじめ、頭髪用化粧品等に安心して提供することである。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩からなる抗老化剤。
Ｒ−ＣＯ−Ｘ^１−Ｘ^２・・・（１）
［Ｒは炭素数５〜２３の炭化水素基を示し、Ｘ^１はグルタミン酸、アスパラギン酸、アミノマロン酸のいずれかから選ばれるアミノ酸の残基を示し、Ｘ^２はプロリンまたはヒドロキシプロリンの残基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩［置換基については本明細書に記載のとおりである］、ならびにその医薬品への使用、特にオピオイド作動薬としての使用に関する。
【化１】

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とりわけ、シクロフィリン阻害剤として有用な式(I)の化合物が提供される。
【化１】
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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトプラスミンおよび血漿カリクレインの阻害剤として有効であり、また失血の予防に、およびフィブリン接着剤の成分として有用である化合物を提供する。本発明は、さらに、化合物を調製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼやペプチダーゼの逆反応を利用して、プロリンやβ−アラニンといった特殊構造を持つアミノ酸を含む様々なジペプチドおよびそれらの環化ジペプチドを収率よく得る方法を提供する。
【解決手段】β−アラニンまたはプロリンをＮ末端に有するジペプチド、その誘導体、またはその環化ジペプチドの製造方法であって、β−アラニンまたはプロリン、あるいはその誘導体をアシル供与体とし、アミノ酸またはアミノ酸誘導体をアシル受容体として、ペプチダーゼファミリーＳ９に属するアミノペプチダーゼを用いて反応を行うことを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を提供する。
【解決手段】式：


で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】精製されたＮ，Ｏ−アミドマロネート白金ジアミン錯体の提供。
【解決手段】本発明は、白金がアミドマロネートの単一のＮ，Ｏ−キレートまたはＯ，Ｏ−キレートを形成するように配位した、精製された白金錯体に関する。このキレートおよびその薬学的に受容可能な処方物は、癌の処置に有用である。白金キレートは、さらに、水溶性を増加し、そして／またはキレートの腫瘍標的化を補助する、１つ以上の官能基に結合され得る。腫瘍標的化部分の例としては、１つ以上の白金キレートが、身体内で切断され得るリンカーを介してポリマー骨格に結合するポリマーならびに腫瘍組織および／または腫瘍血管系において濃縮または上方制御されるレセプターに対して高い親和性を有する分子が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−７−（３−（２−アミノ−１−フルオロエチリデン）ピペリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸のプロドラッグ、これらを含有する医薬組成物、並びに、病原性微生物に対する、特に耐性菌に対する、抗菌剤としての上記プロドラッグ及び医薬組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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【課題】高性能で、安全かつ安価なコク味付与剤、コク味が付与された飲食品の製造方法及びコク味が付与された飲食品を提供する。
【解決手段】γ-Glu-Ala、γ-Glu-Gly、γ-Glu-Met、γ-Glu-Thr、γ-Glu-Val、γ-Glu-Orn、γ-Glu-Ser、γ-Glu-Tau、γ-Glu-Leu、γ-Glu-Ile、γ-Glu-t-Leu、γ-Glu-Met(O)、γ-Glu-γ-Glu-Val、γ-Glu-Val-NH₂、γ-Glu-Val-ol、Asp-Gly、Cys-Gly、Cys-Met、Gly-Cys、Leu-Asp、D-Cysおよびγ-Glu-Val-Y (YはVal、Glu、Lys、Phe、Ser、Pro、Arg、Asp、Met、Thr、His、Orn、Asn、CysまたはGlnを表す)から選択される１種または２種以上を有効成分として含む、カルシウム受容体活性化作用を有するコク味付与剤。 （もっと読む）

下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】生体内での酵素分解作用を最小限に抑えた生体内非分解性ペプチド等のペプチド及び遊離アミノ酸を含むＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】本発明の剤は、特定方法により、獣乳カゼインを平均鎖長がアミノ酸残基数として２．１以下に加水分解して得た、遊離アミノ酸及びＸａａ Ｐｒｏ及びＸａａ Ｐｒｏ Ｐｒｏ等の生体内非分解性ペプチドを特定割合で含有するカゼイン加水分解物を有効成分とし、ＡＣＥ阻害活性又は血圧降下作用を示す剤として有用である。 （もっと読む）