【課題】小麦ふすま、大麦糠、米糠から、プロテアーゼやアミラーゼを添加することなく、しかも人体に有害な物質を添加することなく、しかも経済的、且つ効率よく、アンジオテンシンＩ変換酵素の阻害活性、並びに、血圧降下機能を有する有効成分を提供する。
【解決手段】小麦ふすまを含む小麦種子粉末、少なくとも大麦糠を含む大麦種子粉末、及び少なくとも米糠を含む米種子粉末よりなる群から選ばれた少なくも１種の粉末原料を；水又は緩衝液に添加混合し、添加混合後の当該水又は緩衝液のｐＨを３．０５〜３．９５とし、３０〜４５℃の温度で、少なくとも４時間以上内在性プロテアーゼの作用により貯蔵タンパク質を分解反応させ、；得られた反応物を有効成分として含有してなることを特徴とする、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤、並びに、前記アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤を含有してなる血圧降下作用を有する医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、連結基によって連結された二つの結合領域を有する二量体または二量体様化合物であるＳｍａｃペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを促進する上で有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物および癌および自己免疫障害などの状態を治療する上でのそれらの使用方法を含むものである。 （もっと読む）

本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】歯周病の予防に有用な薬剤、及びそれを含む口腔用組成物の提供。
【解決手段】ムチン型糖鎖結合部位及びインテグリン認識部位を有する化合物を有効成分とする歯周病予防剤であって、ムチン型糖鎖結合部位はムチン型糖鎖結合性レクチンに由来し、インテグリン認識部位はインテグリン認識配列を有するポリペプチドに由来し、前記化合物は、ムチン型糖鎖結合性レクチンと、インテグリン認識配列を有するポリペプチドとが結合してなる化合物である、歯周病予防剤。並びに前記歯周病予防剤を含む口腔用組成物又は歯磨き器具。 （もっと読む）

本発明は、温血動物におけるがん組織の治療のための組成物であって、Ｎ−（２−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（２−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）メタクリルアミド（３−ＣＰＭＡ）、Ｎ−（２−アミノプロピル）メタクリルアミド（２−ＡＰＭＡ）および／またはＮ−（３−アミノプロピル）メタクリルアミド（３−ＡＰＭＡ）のうち１つまたは複数から誘導されるモノマー単位を有するポリマー担体と結合している１つまたは２つの抗がん剤を含有する組成物に関する。組成物中の抗がん剤は、前記ポリマー担体に、細胞内でリソソーム酵素による加水分解を受けやすいものでありうる側鎖により結合することができる。組成物は、ポリマー担体に結合し、場合により第２のリンカーを介して結合しているターゲティングリガンドを含むこともできる。
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【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

ＩＡＰ阻害剤化合物を患者に投与する工程と、ＩＬ１Ｂ、リンホトキシンα（ＬＴａ）、ＴＷＥＡＫ、ＬＩＧＨＴ、Ｆａｓ、ＴＮＦαまたはＴＲＡＩＬレベルを測定する工程とを含む、どの患者がＩＡＰ阻害化合物に反応するかを予想する方法。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に示される多環化合物に関する。これらの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、特にＭＭＰインヒビターに関する。本発明の化合物は、式（１）を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式（２）の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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【課題】高い細胞毒性を有する、天然チューブリシンの式(A)の合成誘導体を提供する。
【解決手段】


（式中、BはCH₂、CH₂-CH₂またはCH₂-CH₂-CH₂から選択され、Dは芳香族結合基であり、X₁はアルキルまたはアルケニルであり、X₂は、アリール、ヘテロアリールなど、X₃はHから選択されるか、またはX₄と一緒になって基=Oを形成し、X₄はHなど、X₅はアルキレンであり、R₆およびR₇はアリール、ヘテロアリールなど、X₈はH、ハロゲンなどから選択される。） （もっと読む）

トランスジェニック動物が提供される。ある実施形態において、トランスジェニック動物は、ａ）ｉ．２から５の異なるアミノ酸から成る軽鎖のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３領域；およびｉｉ．軽鎖フレームワークをコードする転写可変領域を含む機能性免疫グロブリン軽鎖遺伝子；ならびに該機能性免疫グロブリン軽鎖遺伝子に操作可能に連結されるｂ）ｉ．機能遺伝子のＣＤＲと同じ２から５の異なるアミノ酸から成る軽鎖のＣＤＲ１、ＣＤＲ２およびＣＤＲ３領域；およびｉｉ．該転写可変領域の軽鎖フレームワークと同一のアミノ酸配列である軽鎖フレームワークをそれぞれコードする複数の偽遺伝子軽鎖可変領域を含む免疫グロブリン軽鎖遺伝子座を含むゲノムを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な酵素基質修飾ヌクレオシド三リン酸誘導体を提供。
【解決手段】下記式（５）で示される酵素基質修飾ヌクレオシド三リン酸。


（ＸおよびＹは、エテニレン基、アルキレン基またはアルケニレン基、Ｚは、ジニトロフェニル基またはＬ−３，４−ジヒドロキシフェニル基、炭素数１〜４８のアルキル基、炭素数１〜４８のアルコキシ基、炭素数６〜４８のアリール基、炭素数６〜４８のアリールオキシ基、炭素数７〜４８のアリールアルキル基または炭素数７〜４８のアリールアルキルオキシ基、Ｂは水素原子。Ｙ，ＺはＬｙｓ以外のアミノ酸により置換。） （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【課題】抗ウイルス薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒはアミノ又はグアニジノであり；Ｒ^２はアセチル又はトリフルオロアセチルであり；ＸはＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ又はＯであり；Ｙはアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アミノ酸又はジペプチドである）。
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アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその３−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

本発明は、高分子固体状支持体を用いて商業的規模で多様なヒスチジル−プロリンアミド誘導体を経済的で、かつ効果的に製造する方法に関するものである。本発明の製造方法によれば、高分子固体状支持体と多様な保護基を含有しているアミノ酸誘導体を使用して、温和な条件で単純な製造工程及び精製工程を通じて多様なヒスチジル−プロリンアミド誘導体を高純度で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】摂食調節能を有する医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるＭＣＨもしくはその酵素分解物を提供すること。
【解決手段】哺乳類のＭＣＨあるいはその酵素分解物として、摂食調節ペプチドを得る。また、得られた物質は生体内生理活性物質であるため、安全面にも優れており、広範な用途に利用できる。 （もっと読む）

本発明者らは、パッパリシンを含むワクチンおよびパッパリシンを含むワクチン組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や健康食品などに有用なＬ−カルノシンを簡便に、しかも高効率、高収率、高純度で製造する方法を提供する。
【解決手段】 Ｌ−カルノシンが溶解した水溶液から水を濃縮することにより、Ｌ−カルノシンンの結晶を析出させてＬ−カルノシンのスラリー溶液とした後、得られたスラリー溶液を３０℃以上８０℃以下の温度で０．１時間以上１０時間以下熟成し、次いで、該スラリー溶液とアルコールとを混合した後、Ｌ−カルノシンの結晶を取り出すことを特徴とするＬ−カルノシンの精製方法を提供する。 （もっと読む）