【課題】サイトカイン、ケモカイン、増殖因子、ポリペプチドホルモンおよびこれらのレセプター結合アンタゴニストのポリマー結合体の合成方法が提供される。これらの結合体は、通常高いレセプター結合活性を保持する。
【解決手段】ポリマー結合体の調製物は、レセプター−リガンド相互作用の立体的阻害を減少または回避する。この減少または回避は、通常、サイトカイン、ケモカイン、増殖因子およびポリペプチドホルモンならびにそのアゴニスト性アナログおよびアンタゴニスト性アナログのレセプター結合領域に対する、ポリマーの付加によって生じる。また、このような方法によって生成された結合体および組成物。 （もっと読む）

【課題】対象におけるカロリー摂取、食物摂取、および食欲を低下させる方法が開示される。
【解決手段】方法は、ＰＹＹまたはそのアゴニストと、ＧＬＰ−１またはそのアゴニストとを同時にまたは逐次に、対象に末梢的に投与し、それによって、対象のカロリー摂取を低下させることを含む。 （もっと読む）

【課題】ペプチドまたはタンパク質から１つ以上の不純物（すなわち、望ましくない成分）を除去することを容易にするために、ペプチドまたはタンパク質を、ジケトピペラジンまたは競合的な複合体化薬剤中に取り込ませることによる、ペプチドまたはタンパク質を精製するための方法の提供。
【解決手段】１つ以上の不純物（例えば、亜鉛イオン）を含むペプチド（例えば、インスリン）が、ジケトピペラジン中にトラップされ、ペプチド／ジケトピペラジン／不純物の沈殿物を形成し、次いでそれが、除去されるべき不純物についての溶媒（これは、ジケトピペラジンについて非溶媒であり、かつペプチドについて非溶媒である）を用いて洗浄される方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（例えば、ヒト）治療用糖タンパク質の生成のための宿主株になり得る、修飾オリゴ糖を有する真核生物宿主細胞を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼ（ＧｎＴ）ＩＩＩ活性を下等真核生物宿主細胞に導入し、発現させる工程からなる。修飾脂質結合オリゴ糖を有する宿主細胞が作製されるかまたは選択される。操作された宿主細胞において作製されたＮ−グリカンは、バイセクト型Ｎ−グリカン構造を生成するＧｎＴＩＩＩ活性を示し、１種以上の酵素（例えば、グリコシルトランスフェラーゼ、糖トランスポーターおよびマンノシダーゼ）の異種発現によってさらに修飾されて、ヒト様糖タンパク質を生じ得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の体(13、14)に投与される治療活性成分に関する。前記活性成分は、α-ヒドロキシ酸、α-アミノ酸、ペプチド、またはタンパク質を含み、前記成分は、¹¹Cで放射標識されており、放射性原子は、α位におけるカルボキシル基またはペプチド結合のC原子を置き換えている。治療目的のために使用される活性成分と化学的に同一である標識された治療活性成分は、ポジトロン放出断層撮影によって、組織試料中、またはヒトもしくは動物の体内で、検査される活性成分を分散させる検査において有利に使用することができる。補足情報は、例えば、薬物の承認手順を加速するのに役立つことができる。 （もっと読む）

水溶性ポリマー、特に、ポリシアル酸（ＰＳＡ）または修飾ＰＳＡ（ｍＰＳＡ）を、血液凝固タンパク質以外の糖タンパク質、ガングリオシド、またはドラッグデリバリーシステムの酸化した糖質部分と該水溶性ポリマーとを接触させることにより、該酸化した糖質部分に結合体化させる。該水溶性ポリマーがアミノオキシ基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該アミノオキシ基との間でオキシム結合が形成されるか、または、該水溶性ポリマーがヒドラジド基を含み、該酸化した糖質部分と該水溶性ポリマー上の該ヒドラジド基との間でヒドラゾン結合が形成される。このようにして得られるアミノオキシ−またはヒドラジド−水溶性ポリマー（例えば、ＰＳＡおよびｍＰＳＡ）の結合体は、該ＰＳＡまたはｍＰＳＡが糖質部分を介して付着されている。
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本発明は、ＧＬＰ−１類縁体の一連の誘導体またはその薬学的に許容される塩を開示し、該ＧＬＰ−１類縁体は一般式（Ｉ）のアミノ酸配列を持っていて、式中、Lys*は脂溶性酸で修飾されたリジンを示す。本発明で提供されるＧＬＰ−１類縁体の誘導体はヒトＧＬＰ−１の機能を有し、またヒトＧＬＰ−１に比べin vivoでより長い半減期を有している。本発明で提供されるＧＬＰ−１類縁体の誘導体もしくはその薬学的に許容される塩、またはＧＬＰ−１類縁体の誘導体もしくはその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物は、広くインシュリン非依存性糖尿病、インシュリン依存性糖尿病または肥満症の治療に用いることができる。
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【課題】最小限の貯蔵後操作しか必要としない単純な処方によって、安定化した、長期間持続するタンパク質治療分子を提供する。
【解決手段】アルブミンまたはアルブミンのフラグメントもしくは改変体に融合された治療用タンパク質（ポリペプチド、抗体、またはそれらのフラグメントもしくは改変体）を含むアルブミン融合タンパク質からなる。アルブミン融合タンパク質をコードする核酸分子、これらの核酸を含むベクター、これらの核酸ベクターで形質転換される宿主細胞を用い、アルブミン融合タンパク質を生成することからなる。 （もっと読む）

本発明は、体重減少の促進又は体重増加の防止のための、そして糖尿病及び関連代謝性障害の治療における物質及び方法を供する。特に、本発明は、このような方法に効果のある新規アシル化グルカゴン類似体ペプチドを供する。本願のペプチドは、ヒトグルカゴンと比較してGLP-1受容体に選択性の増加を有することによってその効果を媒介することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、血漿半減期が短い化合物を送達することに付随する課題を克服するものである。
【解決手段】本発明は、グルカゴン様ペプチド1の生体内半減期を延ばす効果を持つタンパク質に融合されたグルカゴン様ペプチド1化合物に関する。これらの融合タンパク質は、インスリン非依存性糖尿病および他の様々な状態の処置に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】摂食調節能を有する医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるＭＣＨもしくはその酵素分解物を提供すること。
【解決手段】哺乳類のＭＣＨあるいはその酵素分解物として、摂食調節ペプチドを得る。また、得られた物質は生体内生理活性物質であるため、安全面にも優れており、広範な用途に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、非相同性シグナル配列を有する代替軽鎖配列を含む代替軽鎖（ＳＵＲＲＯＢＯＤＹ（商標））構造体に関する。 （もっと読む）

増加したＧＩＰ活性、随意にＧＬＰ−１及び／又はグルカゴン活性を有するグルカゴンペプチドが提供される。幾つかの実施形態では、天然グルカゴンと実質的に類似したアミノ酸配列を含むＣ−末端延長グルカゴンペプチドが、本明細書で提供される。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、より詳細には2型糖尿病を治療するための薬剤を調製するための、線維芽細胞増殖因子21(FGF21)化合物とグルカゴン様ペプチド1(GLP-1)化合物との組合せの使用、ならびに特定のFGF21とGLP-1化合物との組合せを薬学的に許容される担体と共に含む医薬組成物に関する。該組合せは、2型糖尿病に関連するパラメーター、すなわち、遊離脂肪酸の存在下でのベータ細胞の生体外生存能、ベータ細胞の生体外カスパーゼ活性(細胞アポトーシスの尺度)に対して有意な効果を、かつインビボでdb/dbマウスに対して血中グルコース低減効果を有する。 （もっと読む）

本発明は下記（１）〜（５）から成る群の中から選択される疾患を予防または治療する薬剤の製造でのＨＩＰ／ＰＡＰ蛋白質またはその蛋白質誘導体の使用に関するものである：
（１）脳低酸素症による新生児脳損傷を含む新生児脳損傷、
（２）脳低酸素症による成人または小児の脳損傷を含む成人または小児の脳損傷、
（３）成人または小児または新生児の外傷性脳損傷、
（４）小脳疾患または障害、
（５）Ｇａｐ−４３の産生またはホスホリル化の欠陥を含む疾患。 （もっと読む）

【課題】持続性作用または長期間作用を有しているガストリン化合物を含む組成物が必要とされている。
【解決手段】本明細書中で提供される本発明の１つの実施形態は、自然界に存在しているガストリンと比較して被験体に投与した際に長い間活性を有するガストリン化合物を含む薬学的組成物である。ガストリン／ＣＣＫ受容体、種々のキャリア部分に結合する機能的な能力を有しているガストリンのアミノ酸配列の部分を結合させる方法が提供され、この方法には、アミノ酸スペーサー領域の使用、および二官能性架橋試薬の使用が含まれる。この組成物を用いて糖尿病患者を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

本願は、眼疾患の（眼内）治療に好適な神経保護因子、抗血管新生因子、及び／又はその他のタンパク質若しくはタンパク質様物質をコードし且つ分泌する細胞、例えば、間葉系幹細胞又は間葉系間質細胞、又は任意の更に好適な細胞に言及する。そのような眼疾患には、緑内障及びその他の視神経障害、網膜疾患、特に、網膜色素変性症（ＲＰ）、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）、及び糖尿病性網膜症等が挙げられる。本明細書で使用される細胞は、好ましくはコアと少なくとも１層の表面層を含む（球状）マイクロカプセルに封入されて、治療される患者の免疫系の応答を妨げる。本願はまた、そのような眼疾患の治療のための（（医薬）組成物の調製のための）本明細書で定義されるような眼疾患の（眼内）治療のためのこれら（球状）マイクロカプセル又はそのような因子の使用にも言及する。 （もっと読む）

本発明は、急性または慢性疾患を有する被験者の層化のための方法であって、上記疾患が内皮性機能／機能不全に影響を及ぼす方法であり、以下の：（ｉ）上記被験者から体液の試料を採取するステップ；（ｉｉ）血管作動性ホルモンまたはその断片あるいは前駆体または少なくとも１２アミノ酸残基の長さを有するその断片の濃度を上記体液試料中で確定するステップ；（ｉｉｉ）以下のカテゴリー：（ａ）上記疾患の治療のための医薬剤に対する応答者；（ｂ）上記医薬剤を摂取した後に好ましくない作用を示さない上記疾患の治療のための医薬剤に対する非応答者；（ｃ）上記医薬剤を摂取した後に好ましくない作用を示す被験者のうちの１つに上記被験者を層化するステップを含む方法に関する。本発明は、本発明による方法における抗体またはその断片の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦ２１変異ポリペプチドをコードする核酸分子、ＦＧＦ２１変異ポリペプチド、ＦＧＦ２１変異ポリペプチドを含む医薬組成物、ならびにこのような核酸、ポリペプチドまたは医薬組成物を用いて代謝障害を治療するための方法を提供する。
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本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Z₁₂-Z₁₃-Z₁₄-Z₁₅-B。 （もっと読む）