本発明は、アルツハイマー病のより重篤な形態を有している患者を治療するための方法を提供する。ＡＤの重篤な形態はアミロイドベータペプチド（Ａβ）の病原性沈着物を特徴とする。方法は、Ａβの病原性沈着物、特にＡβのＮ末端欠失形態を含む神経毒性Ａβ形態に特異的な抗体の形態で免疫応答を誘発できる免疫原性Ａβフラグメントを投与する段階を含む。本発明はさらに、ＡＤのより重篤な形態を治療するために適切な免疫原性Ａβフラグメントの選択方法を提供する。
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【課題】グルカゴン用ペプチド−１のペプチド類似体を提供する。
【解決手段】Ｂｏｃアミノ酸プロトコールを使用して、Ｏ−ベンジル−ポリスチレン樹脂上でペプチドを組み立てる。完成したペプチド−樹脂を好適な低級アルキルアミンの薄いＤＭＦ溶液に懸濁させ、加熱撹拌し、濾過して、減圧下で溶媒を除去し、開裂したペプチド油分をエーテルで粉砕して、固形の、保護下アルキルアミドペプチドを得る。次いで、これをＨＦで開裂させ、追加の側鎖保護基を除去し、ＨＰＬＣで精製する。 （もっと読む）

ハイブリッドペプチド誘導体及びそれらを含む薬学的組成物を開示し、ここで、前記ハイブリッドペプチドは、ヒトアミリンペプチド配列のＣ末端、サケカルシトニンペプチドの中間部分及びヒトアミリンペプチド配列のＮ末端を含み、アルブミン結合部位は、ハイブリッドペプチドに、所望によりリンカーを介して結合する。 （もっと読む）

【課題】固相合成技術を用いてペプトイドオリゴマーを合成する方法および装置であって、従来のシステムに付随した無駄をなくした方法および装置などの提供。
【解決手段】ペプトイドオリゴマー合成方法であって、以下を包含する方法：(a)保護したアミノ基を有する固相を提供する工程；(b)該固相上にて該アミノ基を脱保護して、反応性アミンを提供する工程；(c)該反応性アミンをアシルサブモノマーと接触させることにより、該アミンをアシル化して脱離基を含むアシル化アミンを提供する工程；(d)該アシル化アミンをアミン試薬と接触させることにより該アシル化アミンに由来の該脱離基をアミンで置き換えてN置換モノマーおよび脱離基副生成物を提供する工程；および(e)該脱離基副生成物と共に未使用アミン試薬を閉じ込め手段に再循環させるこにより引き続いた置換反応で使用するのに適切な再生アミン試薬を提供する工程。 （もっと読む）

【課題】癌患者の体液に含まれる前立腺特異抗原（ＰＳＡ）等のマーカーの特定や追跡をしなくても、被験者の尿や血漿等の体液を接触させて活性測定を行い、体液の酵素活性全体を一括して評価するという簡単な操作で、癌かどうか、また癌の進行度や広がりを判別することができ、治療効果や経過観察にも役立てることができる癌診断用試薬を提供する。
【解決手段】本発明の癌診断用試薬は、Gln-Gly-Arg, Leu-Arg-Asn, Glu-Lys-Lys, Lys-Arg-Ser, Pro-Leu-Gly, Ala-Pro-Ala, Glu-Gly-Arg, Gly-Arg-Arg, Gly-Lys-Lys 等の３個のアミノ酸が結合した基質ペプチドが４種以上組み合わせられている。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の2重標的化細胞毒性化合物と、それらの調製とに関する。記述される化合物には、腫瘍特異的作用が与えられており3つの機能的単位:スペーサと、それによって1つに接続されている腫瘍認識部分及び腫瘍選択的酵素基質配列とが組み込まれている。これらの複合体は、血清安定性及びそれと同時に酵素切断性の結果としての腫瘍細胞内での所望の作用が保証されるよう設計されている。
[(L-D)_nE]_m-F-D-PI-SI-CT (式I) （もっと読む）

以下の一般式（Ｉ）のペプチドおよびその誘導体：Ｈ₂Ｎ−ＧＨＲＰＸ₁Ｘ₂ＰＸ₃Ｘ₄Ｘ₅ＰＸ₆ＰＰＰＸ₇Ｘ₈Ｘ₉Ｘ₁₀Ｂ（１）Ｂ（２）Ｂ（３）−Ｘ₁₁［式中、Ｂ（１）は、化学結合またはアミノ酸Ｇのいずれかを表し、Ｂ（２）は、化学結合またはアミノ酸Ｙのいずれかを表し、Ｂ（３）は、化学結合またはアミノ酸Ｒのいずれかを表し、Ｘ₁〜Ｘ₁₀は、遺伝子によりコードされる２０のアミノ酸の１つを表し、Ｘ₁₁は、ＯＲ₁（Ｒ₁＝水素または（Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル））、またはＮＲ₂Ｒ₃（Ｒ₂およびＲ₃は同じかまたは異なり、水素、（Ｃ₁〜Ｃ₁₀）アルキル、または残基−ＰＥＧ_5-60K（式中、ＰＥＧ残基はスペーサーを介してＮ原子と結合している）を表す）、または残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_5-60K（式中、Ｙは、化学結合または遺伝子によりコードされるＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれるアミノ酸を表し、Ｚは、それによりポリエチレングリコール（ＰＥＧ）残基が結合できるスペーサーを表す）を表す］またはそれらの生理的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】標的細胞でのアラキドン酸の放出を活性化するペプチド、また、細胞内のカルシウム放出を誘導するペプチドを提供する。
【解決手段】好中球−類似分化ＨＬ６０（ｄＨＬ６０）細胞でアラキドン酸放出に関与する２４個のペプチドを同定し、これらペプチドはヒトの食細胞で化学走性物質として作用する。いくつかのペプチドはＦＰＲＬ１（formyl peptide receptor like 1）に結合される。これらペプチドのうちのいくつかは、ＨＬ６０細胞で発現される他の受容体に結合する。また、各々のペプチドは、共有された別個の細胞内信号伝達（intracellular signaling pathway）を活性化することができる。 （もっと読む）

【課題】
安全性に優れ、かつ高いインターロイキン１２産生誘導作用を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）：Ｌｙｓ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ
式（ＩＩ）：Ｌｙｓ−Ｉｌｅ−Ｈｉｓ−Ｐｒｏ（配列番号１）、または
式（ＩＩＩ）：Ｈｉｓ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｍｅｔ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ（配列番号２）
で表されるアミノ酸配列からなるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。 （もっと読む）

ヒト免疫不全ウイルスの処置として有用な、細胞透過性ペプチドが本明細書中で開示される。１つの実施態様において、細胞においてヒト免疫不全ウイルスの複製を阻害する方法が提供され、その方法は、細胞においてヒト免疫不全ウイルスの複製を阻害するのに十分な用量で、細胞を開示されたペプチドに接触させることを含む。別の実施態様において、その細胞は、ヒト免疫不全ウイルスに感染した哺乳類にある。別の実施態様において、その方法は、哺乳類を少なくとも１つのさらなる抗ウイルス薬で処置することを含む。 （もっと読む）

【課題】緑膿菌に対してのみ抗菌性および／または殺菌性を発現する新規な抗菌・殺菌性化合物を提供する。
【解決手段】抗菌・殺菌性化合物は、緑膿菌を用いたファージディスプレイ法にて有効と判定された特定のアミノ酸配列を有するペプチドのＮ末端もしくはＣ末端に導入したＬ−システイン残基のチオール基と第四アンモニウム塩とを共有結合により結合させた、第四アンモニウム塩−ペプチド化合物である。 （もっと読む）

本発明は、17〜23個のアミノ酸からなる、または該アミノ酸を含む線状、非環状構造のペプチドであって、N末端から数えて1〜23位のアミノ酸が以下のとおり(1)G、Sまたは無し；(2)Cまたは無し；(3)KまたはR；(4)KまたはR；(5)Y、WまたはF；(6)KまたはR；(7)KまたはR；(8)F、WまたはL；(9)KまたはR；(10)KまたはLまたは無し；(11)W、LまたはF；(12)KまたはR；(13)F、YまたはC；(14)KまたはR；(15)GまたはQ；(16)KまたはR；(17)F、LまたはW；(18)FまたはW；(19)F、LまたはW；(20)WまたはF；(21)Cまたは無し；(22)FまたはGまたは無し(23)Gまたは無しであるペプチドに関する。さらに、本発明は、本発明のペプチドをコードする核酸分子、本発明の核酸分子を含む発現ベクター、本発明のベクターを含み、細胞培養状態で増殖し得る宿主細胞、ならびに本発明の宿主細胞を培養する工程および生成されたペプチドを回収する工程を含む、本発明のペプチドの作製方法に関する。また、本発明は、本発明のペプチド、本発明の方法によって作製されるペプチド、本発明の核酸分子、本発明の発現ベクターまたは本発明の宿主細胞を含む医薬組成物、および本発明のペプチド、本発明の方法によって作製されるペプチド、本発明の核酸分子、本発明の発現ベクターまたは本発明の宿主細胞を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病の予防及び処置に有用なペプチド免疫原を有する組成物の提供。
【解決手段】ペプチド免疫原は、ＭＨＣ結合モチーフの種々のクラスＩＩを有するヘルパーＴ細胞エピトープ（Ｔｈ）と結合する、主要な機能性／制御部位、アミロイドβ（Ａβ）ペプチドのＮ末端フラグメントを有する。ペプチド免疫原は、Ａβペプチドの主要な機能性／制御部位に対して、部位配向性免疫応答を導き出し、抗体を生成する。該抗体は、可溶性Ａβ_１−４２ペプチド及びアルツハイマー病の患者の脳で形成されるアミロイドプラークと高い交差反応性を有する。可溶性Ａβ_１−４２ペプチドと交差反応性である、導き出された抗体は、フィブリル離解を促進し、「可溶性Ａβ由来毒」の免疫中性化を導くフィブリル凝集を抑制し、アミロイドプラークと交差反応性であり、脳からの該プラークの浄化を促進し、アルツハイマー病の予防及び処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、同化合物を含む医薬組成物、特に損なわれた乳汁分泌状態の治療用薬剤を製造するための前記化合物の使用、ならびに前記化合物を投与する前記状態の治療方法に関する。前記化合物は、明細書中にさらに定義されるように、一般式（Ｉ）によって表される。
【化１】

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【課題】新生血管が関連する疾患の治療に有効な新規ペプチド又はその薬理学的に許容される塩，血管新生阻害補助剤，血管新生阻害剤，医療用組成物，及び医療用キットなどを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるペプチド，又はその薬理学的に許容される塩，エフリンＢ２又はその薬理学的に許容される塩と；(i)上記アミノ酸配列からなるペプチド，もしくはその薬理学的に許容される塩，又は(ii)上記ペプチドの配列において，１又は２個のアミノ酸が欠失，置換，挿入若しくは付加されたアミノ酸配列からなり,前記エフリンＢ２の新生血管の阻害活性を高めるペプチド，もしくはそれらの薬理学的に許容される塩と；を含有する医薬用組成物又は医療用キット。 （もっと読む）

ｈＧＨ−ＲＨ（１−２９）ＮＨ_２（配列番号：９６）及びｈＧＨ−ＲＨ（１−３０）ＮＨ_２が提供される。Ｎ−末端にＰｈＡｃ、Ｎ−Ｍｅ−Ａｉｂ、Ｄｃａ、Ａｃ−Ａｄａ、Ｆｅｒ、Ａｃ−Ａｍｃ、Ｍｅ−ＮＨ−Ｓｕｂ、ＰｈＡｃ−Ａｄａ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｄ−Ｐｈｅ、Ａｃ−Ａｄａ−Ｐｈｅ、Ｄｃａ−Ａｄａ、Ｄｃａ−Ａｍｃ、Ｎａｃ−Ａｄａ、Ａｄａ−Ａｄａ、またはＣＨ_３−（ＣＨ_２）_１０−ＣＯ−ＡｄａおよびＣ−末端にβ−Ａｌａ、Ａｍｃ、Ａｐａ、Ａｄａ、ＡＥ_２Ａ、ＡＥ４Ｐ、ε−Ｌｙｓ（α−ＮＨ_２）、Ａｇｍ、Ｌｙｓ（Ｏｃｔ）またはＡｈｘを有するものが特に有用である。これらの類似体は、癌細胞に直接作用することによりヒトの癌の増殖を阻害する上、哺乳動物の下垂体からの成長ホルモンの放出を阻害する。従来記載されるものに比べて、新規な類似体のより強力な阻害能が、様々なアミノ酸の置換により得られる。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病の予防及び処置に有用なペプチド免疫原を有する組成物の提供。
【解決手段】ＭＨＣ結合モチーフの種々のクラスＩＩを有するヘルパーＴ細胞エピトープ（Ｔｈ）と結合する、主要な機能性／制御部位、アミロイドβ（Ａβ）ペプチドのＮ末端フラグメントを有するペプチド免疫原であり、Ａβペプチドの主要な機能性／制御部位に対して、部位配向性免疫応答を導き出し、抗体を生成する、該抗体は、可溶性Ａβ_１−４２ペプチド及びアルツハイマー病の患者の脳で形成されるアミロイドプラークと高い交差反応性を有する、ペプチド免疫原。
【効果】可溶性Ａβ_１−４２ペプチドと交差反応性である、導き出された抗体は、フィブリル離解を促進し、「可溶性Ａβ由来毒」の免疫中性化を導くフィブリル凝集を抑制し、アミロイドプラークと交差反応性であり、脳からの該プラークの浄化を促進する。 （もっと読む）

【課題】効力のある抗レトロウイルス活性を示すペプチドを提供する。
【解決手段】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）−１_LAI膜貫通タンパク質（ＴＭ）ｇｐ４１のアミノ酸６３８から６７３に対応するペプチドであるＤＰ１７８、並びにＤＰ１７８の断片、類似体および相同体、および未感染細胞へのヒトおよび非ヒトレトロウイルス（特にＨＩＶ）伝播の阻害剤としての該ペプチドの使用。 （もっと読む）

【課題】新規な細胞増殖促進活性を有するペプチド、細胞増殖促進活性とヘパリン結合活性を有するペプチド、ならびにそれらの生理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】以下の(1)〜(4)のいずれかに示すペプチド、又はその塩：
(1)下記一般式(I)で表されるアミノ酸配列からなるペプチド
Phe Phe X₁ Arg X₂ Glu Ser Asn X₃ Tyr (I)
（式(I)において、X₁はGluまたはAspを表し；X₂はLeuまたはPheを表し；X₃はAsnまたはGlnを表す）；
(2)上記一般式(I)で表されるアミノ酸配列において、１〜３個のアミノ酸が置換、欠失、若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、水溶性を示し、且つ細胞増殖促進活性を有するペプチド。
(3)下記一般式(II)で表されるアミノ酸配列からなるペプチド
Phe Phe X₄ Arg X₅ Glu Ser Asn X₆ Tyr X₇ Thr Tyr Arg Ser Arg Lys (II)
（式(II)において、X₄はGluまたはAspを表し；X₅はLeuまたはPheを表し；X₆はAsnまたはGlnを表し；X₇はAsnまたはGlnを表す）；
(4)上記一般式(II)で表されるアミノ酸配列において、１〜３個のアミノ酸が置換、欠失、若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、ヘパリン結合性であって、且つ細胞増殖促進活性を有するペプチド。 （もっと読む）

本発明は、安定化αらせん構造（本明細書でＳＡＨとも称する）のウィルスαらせん７アミノ酸繰り返しドメインを有するポリペプチドを用いる組成物、キット及び方法を提供する。この組成物は、ウィルス感染の治療及び／又は予防に有用である。本発明は、少なくともその一部が、優れたタンパク分解、酸、及び熱安定性を示し、ペプチドの本来のαらせん構造を回復する、ウィルス性炭化水素で架橋したαらせんペプチドが、ウィルス融合過程の妨害において非常に有効であり、そして対応する非改変ペプチドと比較して優れた薬理動態特性を保持することを明らかにしている、本明細書で提供されている結果に基づいている。 （もっと読む）