説明

感染症とその後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善するための組成物と方法

感染症とその炎症性後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するための組成物は、解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト(“DIGRA”)と抗感染剤(例えば抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、抗原生動物剤、またはこれらの組み合わせ)を含んでいる。この組成物は、局所塗布、注射、埋め込みのための製剤にすることができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)解離したグルココルチコイド受容体アゴニスト(“DIGRA”)、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(b)抗感染剤とを含む組成物。
【請求項2】
生理学的に許容可能な基剤をさらに含む、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
(a)上記DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(b)上記抗感染剤とが、感染症とその炎症性後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するのに十分な量で中に存在している、請求項2に記載の組成物。
【請求項4】
上記感染症の選択が、眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、トラコーマ、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項3に記載の組成物。
【請求項5】
上記感染症の選択が、前部眼瞼炎、後部眼瞼炎、単純ヘルペス性角膜炎、帯状ヘルペス性角膜炎、細菌性角膜炎、真菌性角膜炎、フザリウム性角膜炎、アカントアメーバ性角膜炎、サイトメガロウイルス性角膜炎、トキソプラズマ性網膜炎、帯状ヘルペス性結膜炎、細菌性結膜炎、房水の細菌感染、硝子体液の細菌感染、眼内炎、汎眼球炎、トラコーマ、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項3に記載の組成物。
【請求項6】
上記DIGRAが、一般式(I)の化合物:
【化1】

を含む(ただし、
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項3に記載の組成物。
【請求項7】
患者に対する少なくとも好ましくない副作用の程度が、同じ疾患の治療、または制御、または軽減、または改善に用いる少なくともグルココルチコイドを含む別の組成物よりも少ない、請求項5に記載の組成物。
【請求項8】
上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、試験管内の試験によって測定される、請求項7に記載の組成物。
【請求項9】
上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、生体内で測定される、請求項7に記載の組成物。
【請求項10】
上記少なくともグルココルチコイドの選択が、デキサメタゾン、プレドニゾン、プレドニゾロン、メチルプレドニゾロン、メドリゾン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、エタボン酸ロテプレドノール、これらの生理学的に許容可能な塩、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中からなされる、請求項6に記載の組成物。
【請求項11】
上記少なくとも好ましくない副作用の選択が、緑内障、白内障、高血圧、高血糖症、高脂血症、高コレステロール血症からなるグループの中からなされる、請求項6に記載の組成物。
【請求項12】
上記少なくとも好ましくない副作用の程度が、最初に患者に投与されてその患者の中に存在するようになってから約14日、約30日、約2ヶ月、約3ヶ月、約4ヶ月、約5ヶ月、約6ヶ月からなるグループの中から選択された時点で明らかになる、請求項6に記載の組成物。
【請求項13】
上記DIGRAが、一般式(I):
【化2】

を持ち、この一般式(I)において、
AとQの選択は、独立に、少なくともハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、C1〜C10アルコキシ基のいずれかで置換されたアリール基とヘテロアリール基からなるグループの中からなされ;R1、R2、R3の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなるグループの中からなされ;BはC1〜C5アルキレン基であり;Dは、-NH-基または-NR'-基であり、ここにR'はC1〜C5アルキル基であり;Eはヒドロキシ基である)、請求項12に記載の組成物。
【請求項14】
上記抗感染剤の選択が、バシトラシン亜鉛、クロラムフェニコール、塩酸シプロフロキサシン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、硫酸ゲンタマイシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、オフロキサシン、スルファセタミドナトリウム、ポリミキシンB、硫酸トブラマイシン、トリフルリジン、ビダラビン、アシクロビル、バラシクロビル、ファムシクロビル、ホスカルネット、ガンシクロビル、ホルミビルセン、シドフォビル、アムホテリシンB、ナタマイシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、硫酸ポリミキシンB、硫酸ネオマイシン、クロトリマゾール、イセチオン酸プロパミジン、ポリヘキサメチレンビグアナイド、クロルヘキシジン、ピリメタミン、スルファジアジン、フォリン酸(ロイコボリン)、クリンダマイシン、トリメトプリム-スルファメトキサゾール、ならびにこれらの組み合わせからなるグループの中からなされる、請求項13に記載の組成物。
【請求項15】
上記DIGRAが、一般式(I):
【化3】

を持ち、この一般式(I)において、
Aは、ハロゲン原子で置換されたジヒドロベンゾフラニル基を含んでおり;Qは、C1〜C10アルキル基で置換されたキノリニル基またはイソキノリニル基を含んでおり;R1とR2の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなるグループの中からなされ;BはC1〜C3アルキレン基であり;Dは-NH-基であり;Eはヒドロキシ基であり;R3は、完全にハロゲン化されたC1〜C10アルキル基を含んでいる、請求項7に記載の組成物。
【請求項16】
上記DIGRAが、一般式(I):
【化4】

を持ち、この一般式(I)において、
Aは、フッ素原子で置換されたジヒドロベンゾフラニル基を含んでおり;Qは、メチル基で置換されたキノリニル基またはイソキノリニル基を含んでおり;R1とR2の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなるグループの中からなされ;BはC1〜C3アルキレン基であり;Dは-NH-基であり;Eはヒドロキシ基であり;R3はトリフルオロメチル基を含んでいる、請求項7に記載の組成物。
【請求項17】
上記DIGRAが、一般式(II):
【化5】

を持ち、この一般式(II)において、
R4とR5の選択は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C10アルコキシ基、置換されていないC1〜C10直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C10直鎖アルキル基、置換されたC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C10環式アルキル基、置換されたC3〜C10環式アルキル基からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項18】
上記DIGRAが、一般式(III):
【化6】

を持ち、この一般式(III)において、
R4とR5の選択は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C10アルコキシ基、置換されていないC1〜C10直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C10直鎖アルキル基、置換されたC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C10環式アルキル基、置換されたC3〜C10環式アルキル基からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項19】
上記DIGRAが、一般式(IV):
【化7】

を持つ、請求項7に記載の組成物。
【請求項20】
非ステロイド系抗炎症薬(“NSAID”)、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(“PPAR”)リガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項2に記載の組成物。
【請求項21】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアリール基であり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で独立に置換されたアザインドリル基であり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中から選択された1〜3個の置換基で置換されている、請求項7に記載の組成物。
【請求項22】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(d)R3は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、メチル化されたベンゾオキサジノンを含んでいる、請求項7に記載の組成物。
【請求項23】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニルのいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qはアリール基またはヘテロアリール基であり、それぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換され、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項24】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項25】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C5アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、ピロリジン、モルホリン、チオモルホリン、ピペラジン、ピペリジン、1H-ピリジン-4-オン、1H-ピリジン-2-オン、1H-ピリジン-4-イリデンアミン、1H-キノリン-4-イリデンアミン、ピラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジアゼパン、2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]ジアゼピン、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-キノリン-4-オン、テトラヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、2,3-ジヒドロ-1H-イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、クロマン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、1,2-ジヒドロインダゾル-3-オン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、4H-ベンゾ[1,4]チアジン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]チアジン、1,2-ジヒドロベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン、3,4-ジヒドロベンゾ[1,4]オキサジン-4-オン、3H-キナゾリン-4-オン、3,4-ジヒドロ-1H-キノキサリン-2-オン、1H-キノリン-4-オン、1H-キナゾリン-4-オン、1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、2,3-ジヒドロ-1H-[1,5]ナフチリジン-4-オン、1,2-ジヒドロピリド[3,2-d][1,3]オキサジン-4-オン、ピロロ[3,4-c]ピリジン-1,3-ジオン、1,2-ジヒドロピロロ[3,4-c]ピリジン-3-オン、テトラヒドロ[b][1,4]ジアゼピノンのいずれかを含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項26】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、C5〜C15シクロアルキル基のいずれかであり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、一般式:
【化8】

を持つ場合によっては置換されたフェニル基(ただし、X1、X2、X3、X4の選択は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、C1〜C5アルカノイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アシルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5カルバモイルオキシ、尿素、アリール、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)からなるグループの中からなされ、上記アリール基は、場合によっては1個以上のヒドロキシ基またはC1〜C5アルコキシ基で置換されており、上記尿素基のいずれかの窒素原子は、独立にC1〜C5アルキルで置換されていてもよい)を含んでいるか;Qは、窒素、酸素、イオウの中から独立に選択した1〜4個のヘテロ原子を環内に有する5〜7員の芳香族単環であり、この芳香族単環は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されていて、その置換基の選択は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、C1〜C5アルカノイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アシルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5カルバモイルオキシ、尿素(ただしいずれかの窒素原子は独立にC1〜C5アルキルで置換されていてもよい)、場合によっては1個以上のヒドロキシ基またはC1〜C5アルコキシ基で置換されたアリール、アミノ(ただし窒素原子は、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されていてもよい)からなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項27】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5であり;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は、場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたアザインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項28】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項29】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項30】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立にC1〜C5アルキルであり、その一方または両方は、独立に、ヒドロキシ、C1〜C5アルコキシ、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)で置換されており;
(c)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、アシル、C1〜C3シラニルオキシ、C1〜C5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項31】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3はトリフルオロメチル基であり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない、請求項7に記載の組成物。
【請求項32】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素、C1〜C5アルキル、C5〜C15アリールアルキルのいずれかであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)Bは、カルボニル基またはメチレン基であり、これらの基は、場合によっては、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンからなるグループの中から選択された1個または2個の置換基で独立に置換されており;
(d)R3は、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)であり;
(g)Qは、5〜7員のヘテロアリール環、またはヘテロシクリル環と縮合した5〜7員のヘテロシクリル環を含んでおり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルコキシカルボニル、アシル、アリール、ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされ、Qは1H-[1,5]ナフチリジン-4-オンにはなりえない、請求項7に記載の組成物。
【請求項33】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aは、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基、C3〜C8シクロアルキル基のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであり;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、場合によっては1〜3個の置換基で置換されたインドリル基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項34】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては、独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり;
(d)Bは、メチレン基またはカルボニル基であり;
(e)Dは-NH-基であり;
(f)Eはヒドロキシ基であり;
(g)Qは、
【化9】

という基を含む、請求項7に記載の組成物。
【請求項35】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3はトリフルオロメチル基であり;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項36】
上記DIGRAが一般式(I)を持ち、この一般式(I)において、
(a)Aはアリール基またはヘテロアリール基であり、そのそれぞれは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C1〜C3アルカノイル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)からなるグループの中からなされ;
(b)R1とR2は、それぞれ独立に、水素またはC1〜C5アルキルであるか、R1とR2は、これらの基が共通に結合する炭素原子と合わさってC3〜C8スピロシクロアルキル環を形成し;
(c)R3は、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、炭素環、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニルのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R3の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、R3はトリフルオロメチルにはなりえず;
(d)Bは、C1〜C5アルキレン、C2〜C5アルケニレン、C2〜C5アルキニレンのいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、Bの各置換基は、独立に、C1〜C3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソのいずれかであり;
(e)Dは存在せず;
(f)Eは、-NR6R7であり(ただし、R6とR7は、それぞれ独立に、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C1〜C8アルコキシ、C2〜C8アルケニルオキシ、C2〜C8アルキニルオキシ、ヒドロキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、アルールオキシ、アシル、ヘテロアリール、炭素環-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8アルキル、アリール-C1〜C8ハロアルキル、ヘテロシクリル-C1〜C8アルキル、ヘテロアリール-C1〜C8アルキル、炭素環-C2〜C8アルケニル、アリール-C2〜C8アルケニル、ヘテロシクリル-C2〜C8アルケニル、ヘテロアリール-C2〜C8アルケニル、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、それぞれ、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、R6とR7の各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、フェニル、C1〜C5アルコキシ、フェノキシ、C1〜C5アルカノイル、アロイル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかである);
(g)Qは、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール基を含んでおり、Qの各置換基は、独立に、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C1〜C5アルコキシ、C2〜C5アルケニルオキシ、C2〜C5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、C1〜C5アルコキシカルボニル、C1〜C5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、C1〜C5アルキルアミノカルボニル、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、C1〜C5アルカノイルアミノ、C1〜C5アルコキシカルボニルアミノ、C1〜C5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、C1〜C5アルキルアミノスルホニル、C1〜C5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、アミノ(ただし窒素原子は、場合によっては、独立にC1〜C5アルキルまたはアリールで一置換または二置換されている)、ウレイド(ただしいずれかの窒素原子は、場合によっては独立にC1〜C5アルキルで置換されている)、C1〜C5アルキルチオ(ただしイオウ原子は場合によっては酸化されてスルホキシドまたはスルホンになっている)のいずれかであり、Qの各置換基は、場合によっては独立に1〜3個の置換基で置換されており、その置換基の選択は、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチルからなるグループの中からなされる、請求項7に記載の組成物。
【請求項37】
NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項7に記載の組成物。
【請求項38】
NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項10に記載の組成物。
【請求項39】
上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項38に記載の組成物。
【請求項40】
NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項16に記載の組成物。
【請求項41】
NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項17に記載の組成物。
【請求項42】
NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中から選択された追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項19に記載の組成物。
【請求項43】
上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項41に記載の組成物。
【請求項44】
上記追加の抗炎症剤がPPARリガンドを含む、請求項42に記載の組成物。
【請求項45】
感染症とその後遺症を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和する方法であって、(a)(i)DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと;(ii)抗炎症剤とを含む組成物を用意し;(b)患者の症状または疾患を治療、または制御、または軽減、または改善、または緩和するのに十分な量のその組成物を十分な頻度でその患者に投与する操作を含む方法。
【請求項46】
上記DIGRAが一般式(I):
【化10】

を持つ(ただし、
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項45に記載の方法。
【請求項47】
上記組成物が追加の抗炎症剤をさらに含む、請求項46に記載の方法。
【請求項48】
上記追加の抗炎症剤の選択が、NSAID、PPARリガンド、これらの組み合わせ、これらの混合物からなるグループの中からなされる、請求項47に記載の方法。
【請求項49】
上記組成物が請求項6の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項50】
上記組成物が請求項7の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項51】
上記組成物が請求項10の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項52】
上記組成物が請求項11の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項53】
上記組成物が請求項12の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項54】
上記組成物が請求項13の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項55】
上記組成物が請求項14の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項56】
上記組成物が請求項15の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項57】
上記組成物が請求項16の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項58】
上記組成物が請求項17の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項59】
上記組成物が請求項18の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項60】
上記組成物が請求項19の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項61】
上記組成物が請求項20の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項62】
上記組成物が請求項21の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項63】
上記組成物が請求項22の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項64】
上記組成物が請求項23の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項65】
上記組成物が請求項24の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項66】
上記組成物が請求項25の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項67】
上記組成物が請求項26の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項68】
上記組成物が請求項27の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項69】
上記組成物が請求項28の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項70】
上記組成物が請求項29の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項71】
上記組成物が請求項30の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項72】
上記組成物が請求項31の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項73】
上記組成物が請求項32の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項74】
上記組成物が請求項33の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項75】
上記組成物が請求項34の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項76】
上記組成物が請求項35の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項77】
上記組成物が請求項36の組成物を含む、請求項46に記載の方法。
【請求項78】
DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかを用い、感染症とその後遺症を治療するための組成物を製造する方法。
【請求項79】
DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩以外の追加の抗炎症剤を用いる操作をさらに含む、請求項78に記載の方法。
【請求項80】
感染症とその後遺症を治療するための組成物を製造する方法であって、
(a)DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかを用意し;
(b)抗感染剤を用意し;
(c)(i)上記DIGRA、そのプロドラッグ、その薬理学的に許容可能な塩のいずれかと、(ii)上記抗感染剤を、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせる操作を含む方法。
【請求項81】
上記DIGRAが一般式(I):
【化11】

を持つ(ただし、
AとQの選択は、独立に、置換されていないアリール基、置換されたアリール基、置換されていないヘテロアリール基、置換されたヘテロアリール基、置換されていないシクロアルキル基、置換されたシクロアルキル基、置換されていないヘテロシクロアルキル基、置換されたヘテロシクロアルキル基、置換されていないシクロアルケニル基、置換されたシクロアルケニル基、置換されていないヘテロシクロアルケニル基、置換されたヘテロシクロアルケニル基、置換されていないシクロアルキニル基、置換されたシクロアルキニル基、置換されていないヘテロシクロアルキニル基、置換されたヘテロシクロアルキニル基、置換されていない複素環基、置換された複素環基からなるグループの中からなされ;R1とR2の選択は、独立に、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基からなるグループの中からなされ;R3の選択は、水素、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基、置換されていないC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、置換されたC3〜C15シクロアルキル基、置換されたC3〜C15ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、複素環基からなるグループの中からなされ;Bは、カルボニル基、アミノ基、2価炭化水素基、ヘテロ炭化水素基のいずれかを含んでおり;Eは、ヒドロキシ基またはアミノ基であり;Dは、存在しないか、カルボニル基、-NH-、-NR'-のいずれかを含んでおり、ここにR'は、置換されていないC1〜C15直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C15分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C15直鎖アルキル基、置換されたC1〜C15分岐鎖アルキル基のいずれかであり;R1とR2が合わさって、置換されていないC3〜C15シクロアルキル基または置換されたC3〜C15シクロアルキル基を形成してもよい)、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
上記DIGRAが一般式(I):
【化12】

を持ち、この一般式(I)において、
AとQの選択は、独立に、少なくともハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、C1〜C10アルコキシ基のいずれかで置換されたアリール基とヘテロアリール基からなるグループの中からなされ;R1、R2、R3の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と、置換されたC1〜C5アルキル基からなるグループの中からなされ;BはC1〜C5アルキレン基であり;Dは、-NH-基または-NR'-基であり(ただしR'はC1〜C5アルキル基である);Eはヒドロキシ基である、請求項80に記載の方法。
【請求項83】
上記DIGRAが一般式(I):
【化13】

を持ち、この一般式(I)において、Aはハロゲン原子で置換されたジヒドロベンゾフラニル基を含んでおり;Qは、C1〜C10アルキル基で置換されたキノリニル基またはイソキノリニル基を含んでおり;R1とR2の選択は、独立に、置換されていないC1〜C5アルキル基と置換されたC1〜C5アルキル基からなるグループの中からなされ;BはC1〜C3アルキレン基であり;Dは-NH-基であり;Eはヒドロキシ基であり;R3は、完全にハロゲン化されたC1〜C10アルキル基を含んでいる、請求項80に記載の方法。
【請求項84】
上記DIGRAが一般式(II):
【化14】

を持ち、この一般式(II)において、R4とR5の選択は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C10アルコキシ基、置換されていないC1〜C10直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C10直鎖アルキル基、置換されたC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C10環式アルキル基、置換されたC3〜C10環式アルキル基からなるグループの中からなされる、請求項80に記載の方法。
【請求項85】
上記DIGRAが一般式(III):
【化15】

を持ち、この一般式(III)において、R4とR5の選択は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C10アルコキシ基、置換されていないC1〜C10直鎖アルキル基、置換されていないC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されたC1〜C10直鎖アルキル基、置換されたC1〜C10分岐鎖アルキル基、置換されていないC3〜C10環式アルキル基、置換されたC3〜C10環式アルキル基からなるグループの中からなされる、請求項80に記載の方法。
【請求項86】
上記DIGRAが一般式(IV):
【化16】

を持つ、請求項80に記載の方法。

【公表番号】特表2010−500363(P2010−500363A)
【公表日】平成22年1月7日(2010.1.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−523900(P2009−523900)
【出願日】平成19年8月1日(2007.8.1)
【国際出願番号】PCT/US2007/074936
【国際公開番号】WO2008/021728
【国際公開日】平成20年2月21日(2008.2.21)
【出願人】(506076640)ボーシュ アンド ローム インコーポレイティド (99)
【Fターム(参考)】