本発明は、Ｔ４２４０２Ｉ３．４．２と称される新規細胞株及び該細胞株の使用に関する。例えば、本細胞株は、組換えメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）受容体タンパク質の産生並びに前記受容体に対するアンタゴニスト、インバースアゴニスト及びアゴニストの同定に使用することができる。
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【課題】発酵物等の複合有機物の性状比較に有用な、複合有機物品質比較装置およびシステムを提供し、複合有機物の客観的な評価を通じて製品品質の安定・向上を実現する。
【解決手段】検出手段、記憶手段、呼出手段、演算手段、出力手段を具備する複合有機物品質比較装置およびシステムおよびその記録メディア、および入力手段、記憶手段、呼出手段、演算手段、出力手段を具備する複合有機物品質比較装置及びシステムおよびその記録メディア。 （もっと読む）

ルシフェリン誘導体、あるいは、蛍光物質の誘導体を用いた、試料中の少なくとも１つの分子の存在または量を、検出する方法を提供する。
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【課題】 本発明は、被験物質がアリルハイドロカーボン受容体を介して及ぼす神経毒性の有無を判定できるインビトロ培養系の構築に必要な細胞を提供することを目的とする。さらに、被験物質の神経毒性の有無を判定し得るマーカーを取得すること、神経機能障害のマーカーを取得すること、および被験物質が神経機能障害に及ぼす効果を判定することを目的とする。
【解決手段】 アリルハイドロカーボン受容体遺伝子を有する受容体発現用核酸を導入して得られる神経芽細胞腫細胞であって、アリルハイドロカーボン受容体の基質を未添加の状態では突起の伸張はみられず、アリルハイドロカーボン受容体の基質を添加の状態で突起の伸長がみられる神経芽細胞腫細胞を提供する。また、このような細胞を使用して、被験物質の神経毒性の有無を判定する方法、被験物質の神経毒性の有無を判定するマーカーを取得する方法、神経機能障害のマーカーを取得する方法、および被験物質が神経機能障害に及ぼす効果を判定する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ中に毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxins（ＹＴＸｓ）を検出するための方法の提供。
【解決手段】yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物（ＹＴＸｓ）の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）により活性化され、ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。ＰＤＥｓを用いた親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができるので、当該バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病患者及びアルツハイマー病を進展させるリスクのある個体におけるＰＲＫＸ遺伝子の調節不全及びそのタンパク質産物を開示する。この知見に基づき、本発明は、被験体のアルツハイマー病を診断及び予後判定するための方法、及び被験体がアルツハイマー病を進展させるリスクが増加しているかを決定するための方法を提供する。さらに、本発明は、アルツハイマー病及び関連する神経変性障害を治療及び予防するための、治療及び予防する方法であって、ＰＲＫＸ遺伝子及びその対応する遺伝子産物を用いる方法を提供する。神経変性疾患の調節剤のスクリーニング法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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本発明は、ＤＮＡタンパク質キナーゼ（ＤＮＡ−ＰＫｃｓ）の触媒サブユニットの阻害が、放射線治療または化学療法などのＤＮＡ損傷療法に対する、ＡＴＭ欠損表現型を示す癌細胞の感受性を高めるという知見に関するものである。ＡＴＭ欠損表現型を示す癌の治療方法およびそのような方法に対する患者の感受性を測定する方法が提供される。 （もっと読む）

本願は、プロテアソーム酵素活性、例えば、Ｒｐｎ１１の酵素活性、１９Ｓ調節粒子のメタロプロテアーゼの基質として機能するペプチドを提供する。本願は、該ペプチド基質を用いた方法および組成物も提供する。

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【課題】Ｖｐｒタンパク質の細胞増殖停止能を阻害するような化合物を探索することにより、新規な作用機構に基づくエイズ治療薬を見出す。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表す化合物、その製薬上許容される塩、又はその水和物を有効成分として含有することを特徴とするヒト免疫不全ウイルスＶｐｒタンパク質機能の阻害剤：


但し、Ｒ^１及びＲ^２は相互に独立してＨ、若しくは−ＯＲ^３を示し、 但し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示す。 （もっと読む）

【課題】コレステロール吸収のインヒビターであるエゼチマイブの標的となるヒトＮＰＣ１Ｌ１（ＮＰＣ３としても公知であるラットホモログおよびマウスホモログ）を提供すること。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からの４２個以上連続するアミノ酸を含む、単離されたポリペプチド、および該ポリペプチドをコードする特定のヌクレオチド配列を含む、単離されたポリヌクレオチド、さらに該ポリペプチドを発現する細胞を用いたＮＰＣ１ＬＩのアンタゴニストの同定方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、遺伝的多型の分析を用いて喫煙者及び非喫煙者において職業性慢性閉塞性肺疾患(ＯＣＯＰＤ)を発達させるリスクを評価する方法を提供する。本発明は、ＯＣＯＰＤを発達させる対象のリスクを評価する際に遺伝的多型を使用することにも関する。その様な評価に適しているヌクレオチドプローブ及びプライマー、キット、及びマイクロアレイも提供される。
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本発明は、LXR活性化のための代理マーカー、およびLXR活性化に関連する疾患を診断する方法、LXR活性化に関連する疾患に罹患する患者の処置をモニタリングする方法、およびLXR活性を調節する化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、標識化されたアシルリン酸プローブ（「ＴＡＰＰ」）並びにその調製方法及び使用方法を提供する。標記方法及び組成物は、複合タンパク質混合物内の標的タンパク質、好ましくはヌクレオチド結合タンパク質の存在、量又は活性の変化を、ヌクレオチド結合タンパク質指向ＴＡＰＰを使って明らかにする際に、簡便さ及び精度を向上させる。本明細書で記載されるプロファイリング方法は、複合タンパク質混合物内の標的ヌクレオチド結合タンパク質の識別のためのいくつかの段階を有することができる。 （もっと読む）

【課題】 カルボキシエステラーゼの活性を阻害した条件下で膜透過性を予測し、プロドラックとしての挙動のみを正確に把握できるような評価系を確立すること。
【解決手段】 カルボキシルエステラーゼの阻害剤で前処理したＣａｃｏ−２細胞を用いることを特徴とする、エステル含有化合物の消化管吸収性の予測方法。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病もしくはその合併症、肥満またはインスリン抵抗の処置のためにＥ２ＩＧ４遺伝子の発現または活性の調節因子を使用すること、これらの病理状態の処置に有用な化合物をスクリーニングする方法、およびこれらの病理状態の診断または予後のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-ポリプレニル-3-メチル-6-メトキシ-1,4-ベンゾキノン (DMQ) ヒドロキシル化活性のモジュレーター、前記活性のインヒビターおよびアクチベーターをスクリーニングする方法、並びに係る化合物を用いた方法を提供する。より具体的には、本発明は、UbiF および CLK-1 酵素活性のモジュレーターに及び同じものを同定する方法に関する。
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電極から溶液中の哺乳類の酸化的薬物代謝酵素（ＤＭＥ）の分子へ電子を伝達する電気化学的メディエイタの、特にＤＭＥによる候補薬物の代謝を測定するべくアッセイ実施をするための使用が記述される。メディエイタによる電子の伝達は、ＤＭＥ分子の還元酵素の不在下に行なわれる。メディエイタはＤＭＥ分子とともに溶液中にあり、および／または電極へ固定される。メディエイタが電極へ固定される場合、このことは電極上に保護層を形成してよく、それにより電極との直接的な接触によるＤＭＥ分子の変性を低減または防止する。アッセイにおける使用のための、電極および電気化学反応チャンバーについても記述される。
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本発明は、初代免疫細胞における遺伝子及び／又はタンパク質発現分析による、グルココルチコイド受容体（ＧＲ）リガンドのトランス活性化及びトランス抑制活性の特徴づけのための方法、並びにその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、溶解度を高め、血漿タンパク質結合を調整するか、又は薬剤のバイオアベイラビリティを高めるための、新規プロドラッグ技術及び新規プロドラッグを提供する。本発明では、プロドラッグは、治療用化合物とペプチド（例えば、テトラペプチド又はヘキサペプチド）の接合体であり、ここで、この接合体は、ジペプチジル−ペプチダーゼ、さらに好ましくはＣＤ２６によって開裂可能であり、ＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）として知られている。本発明はさらに、薬剤の脳送達及びリンパ送達を高め、及び／又は血漿中の薬剤の半減期をある程度まで高めるための上記プロドラッグを製造する方法を提供する。 （もっと読む）