本発明は、高純度のロフルミラストを製造するための新規の方法に関する。この方法は、４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンのアニオン（１）と、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）とを反応させることに関し、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）に対する４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンの使用されるアニオン（１）のモル比が少なくとも１．５および最大で３、有利には少なくとも１．８および最大で２．７、特に有利には少なくとも２および最大で２．５およびとりわけ有利には２．２であることを特徴とする。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害しうるアミノシアノピリジン化合物を記載する。これらの化合物を含有する医薬組成物およびキットも記載する。 （もっと読む）

【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ジアリール尿素、そのような化合物を含有する薬剤組成物ならびに増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するための、単剤としてのもしくは細胞毒療法と組み合わせてのこれらの化合物または組成物の使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の新規化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および単一の剤としてまたは細胞毒治療剤との組合せにおいて高増殖性および血管形成障害を処理するためにそれら化合物または組成物の使用に関する。
式（Ｉ）

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本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤として、または細胞毒療法との組み合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

２−（Ｒ）−４−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１及びＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘発される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ｒａｆ−プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の新規シンナミド化合物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、および種々の細胞増殖性障害を処置するためのそれらの使用を提供する。式中、環Ｂおよび環Ｃ、ＧおよびＬは本明細書中に定義されるとおりである。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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本発明は、ＣＸＣＲ４受容体が介在する増殖状態の治療のための、ケモカインＣＸＣＲ４受容体の拮抗薬である化合物、医薬組成物およびある種の化合物の使用方法を提供する。その化合物は、受容体に対するＳＤＦ１の結合を妨害する。これらの化合物は、転移を阻害することで、過剰増殖疾患の治療または重度軽減において特に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた染色特性を有する直接染料を提供する。
【解決手段】本発明は、4-ピリジニウム基とカチオン性または非カチオン性リンカーとを含有する対称性カチオン性ジアゾ化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を直接染料としてケラチン繊維の染色に適切な媒体中に含む染色用組成物、この組成物を使用するケラチン繊維の着色方法、および複数のコンパートメントを有するデバイスに関する。 （もっと読む）

本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用な新規ナフタレン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、水酸基、芳香族炭化水素基、アミノ基等を示し、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子、または低級アルキル基等を示し（但し、Ｒ_３、Ｒ_４が共に水素原子である場合を除く）、Ｒ_５、Ｒ_６は水素原子、低級アルキル基、水酸基、芳香族炭化水素基、またはアミノ基等を示す。］で表されるナフタレン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬品としての用途に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジン類、そのようなピリジン類を含む医薬組成物類および、限定はされないが、１つの実施態様において損傷脊椎などの損傷した哺乳類の神経組織の治療におけるそのような組成物類の使用、化合物類、組成物類を提供し、本発明の方法は、神経組織損傷を通る活動電位もしくは神経インパルス伝導を回復することにより哺乳類の神経組織損傷を治療する。有意に、本発明の化合物の生体内適用は、SSEP試験に基づいて、化合物が既知の薬剤4-アミノピリジン（4-AP）での匹敵する治療よりも低濃度でより長く続く効果を与えることを確立した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物；ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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