その構造によりペプチド性の成長ホルモン分泌促進物質と同様の機能を発揮することが可能な、コンピューターでの（ｉｎ ｓｉｌｉｃｏ）分子モデリングにより得られたペプチド性化合物。又、本発明は、該化合物を含有する組成物、及び、ヒト又は動物が使用するための医薬品、栄養補助食品又は他の配合物の調製におけるその使用も含む。 （もっと読む）

修飾されたオキシントモジュリン誘導体。かかる誘導体は、糖尿病及び肥満症のような代謝性疾患の治療のために使用可能である。
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本発明は、選択的にＶＰＡＣ２受容体を活性化し、糖尿病の治療に有用である、ペプチドの提供を含む。 （もっと読む）

上皮細胞増殖を刺激する方法並びに口腔及び胃腸疾患を治療するための方法が記載されている。これらの方法は、幹細胞因子様タンパク質Ａ１８ＳＣＦＡ１）ポリペプチド及びポリヌクレオチドを含む組成物を使用する。
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【課題】既知の抗菌性化合物とは異なる化学構造を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒは-(CH_２)_ｎCH_３（ｎは２〜６の整数）である］
の化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】エネルギー代謝促進剤、肥満抑制剤および血糖低下剤、エネルギー代謝を促進させる物質のスクリーニング方法、ならびに非ヒトトランスジェニック動物を提供する。
【解決手段】本発明のエネルギー代謝促進剤は、ＨＢ−ＥＧＦの発現または機能を促進する物質を含有してなるものである。また、本発明のスクリーニング方法は、被験物質が、骨格筋細胞においてＨＢ−ＥＧＦの発現を増加させるか否かを評価することを含むものである。さらに、本発明の非ヒトトランスジェニック動物は、骨格筋細胞においてＨＢ−ＥＧＦを強発現するように形質転換されたものである。 （もっと読む）

【課題】疎水性ドメインを有するヒト蛋白質、それをコードしているｃＤＮＡ、このｃＤＮＡの発現ベクター、およびこのｃＤＮＡを発現させた真核細胞を提供する。
【解決手段】配列番号１から配列番号１０で表されるアミノ酸配列のいずれかを含む蛋白質、この蛋白質をコードするＤＮＡ、例えば配列番号１１から配列番号２０で表される塩基配列を含むｃＤＮＡ、このｃＤＮＡの発現ベクター、およびこのｃＤＮＡを発現させた真核細胞。疎水性ドメインを有するヒト蛋白質をコードしているｃＤＮＡの組換え体を発現させることにより、この蛋白質並びにこの蛋白質を発現する真核細胞を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】ネイティブなソマトスタチン及びドーパミン類似体単独に優る、亢進された生物学的活性を示すソマトスタチンードーパミンキメラ類似体の提供。
【解決手段】ソマトスタチン及びドーパミンの両方の in vivo 活性を保有する、一連のソマトスタチンードーパミンキメラ類似体。１例は、６−ｎ−プロピル−８β−エルゴリニルメチルチオアセチル−Ｄ−Ｐｈｅ−ｃ−（Ｃｙｓ−Ｔｙｒ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ａｂｕ−Ｃｙｓ）−Ｔｈｒ−ＮＨ₂である。 （もっと読む）

【課題】細胞死誘導に有効なペプチド等を提供する。
【解決手段】配列表の配列番号１に示すアミノ酸配列におけるアミノ酸番号３９〜２８１の領域から選ばれる連続した４〜１２個のアミノ酸からなるペプチドであって、以下の（ａ）及び（ｂ）に該当する細胞死誘導ペプチド。
（ａ）ＳＮＬＨＬの内の連続した３個以上のアミノ酸を含まない。
（ｂ）当該ペプチドを固定化したチップ上での４８時間の細胞培養による細胞死誘導検定後の生細胞数測定平均値が、コントロールとしてのペプチド非固定化チップ上での同一検定後の生細胞数測定平均値の８０％以下である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍抑制因子ｐ５３の不活性化に作用するｐ５３−ＭＤＭ２（オンコジーンタンパク質）複合体を免疫化学的に特徴付け、ｐ５３上のＭＤＭ２結合サイトの詳細を提供する。
【解決手段】ＭＤＭ２との結合に寄与する、ｐ５３タンパク質の２８個のアミノ酸を超えず、且つ、アミノ酸配列ＱＥＴＦＳＤＬＷＫＬを含む一部分か、これを保有する変異体かを含むポリペプチドの提供、及びこのポリペプチドをコードするＤＮＡ配列の提供。 （もっと読む）

本発明は、活性化の際に第ＶＩＩＩａ因子／ＦＩＸａまたは第ＶＩＩａ因子／ＴＦのいずれかに対する必要性を迂回することのできる第Ｘ因子ポリペプチド、特にヒト第Ｘ因子およびその誘導体をコードする修飾型ｃＤＮＡ配列に関する。本発明はさらに、このような修飾型ｃＤＮＡ配列を含む組換え発現ベクター、このような組換え発現ベクターで形質転換された宿主細胞、非修飾型の野生型タンパク質の生物学的活性を有するが活性化特性が変更されている組換えポリペプチドおよび誘導体、ならびにこのような組換えタンパク質およびそれらの誘導体の製造法に関する。本発明はまた、このような修飾型ＤＮＡ配列を含む、ヒト遺伝子療法において使用するためのトランスファーベクターも包含する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドを連結することによって連結された、ヒトインスリンの修飾したＡ鎖及びＢ鎖又はそのアナログを含んでなる速効型単鎖インスリンアナログであって、このときヒトＢ鎖の位置Ｂ２５、Ｂ２６又はＢ２７のアミノ酸残基の一又は複数がＧｌｕ又はＡｓｐであるか又は欠失しており、及び／又は、Ｂ２８がＧｌｕ、Ａｓｐ、Ｌｙｓであるか又は欠失しており、ヒトインスリンＢ鎖の位置Ｂ１０のアミノ酸残基が、Ｇｌｎ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｔｈｒ又はＳｅｒである速効型単鎖インスリンに関する。また、本発明は、速効型単鎖インスリンと遅延型アシル化インスリンとの混合である製薬的組成物に関する。

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本発明は、哺乳動物組織における新生血管構造の同定方法であって、前記新生血管構造を、前記組織中の少なくとも1つの特異的タンパク質の検出により同定する、方法に関する。本発明はまた、新血管形成と関連する病気又は状態を同定するための方法、新生血管構造を標的化及び／又は画像化するための方法、並びに新血管形成と関連する病気又は状態を標的化するための方法にも関する。さらに、本発明は、哺乳動物組織、好ましくは哺乳動物腎臓組織、より好ましくは哺乳動物血管腎臓組織において腫瘍細胞を同定するための新規及び／又は公知標的タンパク質に対する新規及び／又は公知のリガンド、好ましくは抗体の使用を対象とする。本発明はまた、新規リガンド、好ましくは抗体、前記リガンド又は抗体を含む融合タンパク質、前記リガンド、抗体、又は融合タンパク質を含む医薬及び診断用組成物、診断及び治療方法、並びに新規タンパク質及び対応するポリヌクレオチド、ベクター、及び宿主細胞にも関する。
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以下の一般式（Ｉ）で示されるペプチドおよびペプチド誘導体ならびにその生理学的に許容される塩。
Ｈ_２Ｎ−ＧＨＲＰＸ_１Ｘ_２Ｘ_３Ｘ_４Ｘ_５Ｘ_６Ｘ_７Ｘ_８ＰＸ_９Ｘ_１０Ｘ_１１ＰＸ_１２ＰＰＰＸ_１３Ｘ_１４Ｘ_１５Ｘ_１６ＧＹＲ−Ｘ_１７ （Ｉ）
［式中、Ｘ_１〜Ｘ_１６は、２０種の遺伝的にコードされるアミノ酸のうち１種を表し、Ｘ_１７は、ＯＲ_１を表し、Ｒ_１＝水素または（Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル）またはＮＲ_２Ｒ_３であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一であるか、もしくは異なっており、水素、（Ｃ_１−Ｃ_１０）-アルキル、または残基−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}（但し、ＰＥＧ−残基は、スペーサーを介してＮ原子と結合している）を表すか、あるいは残基ＮＨ−Ｙ−Ｚ−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}（但し、Ｙは化学結合、またはＳ、Ｃ、ＫもしくはＲの群から選ばれる遺伝的にコードされるアミノ酸を表す）を表し、Ｚは、それを介してポリエチレングリコール（ＰＥＧ）−残基が結合されうるスペーサーを表す］、
あるいは、［式中、Ｘ_１５またはＸ_１６は、側鎖においてヘテロ原子を介して残基Ｚ−ＰＥＧ_{５−６０Ｋ}と結合している、ＣまたはＫの群に由来するアミノ酸を表し、Ｘ_１７は、ＯＲ_１を表し、Ｒ_１＝水素または（Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル）またはＮＲ_２Ｒ_３であり、Ｒ_２およびＲ_３は同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくは（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキルを表す］ （もっと読む）

【課題】臨床応用可能なＡＲ遺伝子を標的とするｓｉＲＮＡの提供。
【解決手段】ＡＲ遺伝子を標的とする二本鎖ｓｉＲＮＡであって、１９塩基対と２塩基の３’末端オーバーハングとからなる２１塩基の二本鎖ｓｉＲＮＡ、又は、２７塩基対からなるブラントエンドの二本鎖ｓｉＲＮＡであり、該１９塩基対の配列が、特定の配列であり、該２７塩基対の配列が、特定の配列である二本鎖ｓｉＲＮＡ。該二本鎖ｓｉＲＮＡは、オフターゲット効果及びインターフェロン応答を回避しつつ、ＡＲ遺伝子に特異的なＲＮＡｉを媒介できるため、例えば、臨床応用が可能であり、ＡＲを標的分子とした医療や医薬組成物の分野、例えば、前立腺癌を含む癌治療に関する治療や医薬組成物の分野で有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗ＨＥＲ２抗体およびＮＫ細胞活性化因子ＭｉｃＢを含む融合ポリペプチド、ならびに、それらの生成および治療用途のための方法に関する。本発明は、部分的には、抗ＨＥＲ２抗体およびＭｉｃＢの融合ポリペプチドがＨＥＲ２発現細胞の細胞殺傷の増強を示すという発見に基づく。従って、これらの分子は、ガン治療のための抗ＨＥＲ２抗体の有効性を増強するために用いられ得る。１局面では、本発明は、抗ＨＥＲ２抗体または抗原結合フラグメントおよびＭＩＣＢまたはＮＫＧ２Ｄレセプターを結合するフラグメントを含む融合ポリペプチドを提供する。いくつかの実施形態では、この融合ポリペプチドは、抗体または抗原結合フラグメントとＭＩＣＢまたはフラグメントとの間にリンカーをさらに含む。ある実施形態では、このリンカーは、アミノ酸配列ＧＧＧＧＳ（配列番号５）を含む。
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本発明は、骨形成または骨吸収に影響を与えるために、Ｒｏｒ活性（例えばＲｏｒ２タンパク質活性）および／または１４−３−３βを調節することに関する。本発明は、さらに、骨粗鬆症および骨折等の骨関連障害についてのスクリーニング、診断、および療法の開発のための組成物および方法に関する。Ｒｏｒ２タンパク質に対する抗体および抗体フラグメントは、特に、Ｒｏｒ２タンパク質の二量体化を引き起こし、それによってＲｏｒ２の活性化を導くことにおいて有用である。
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本発明は、ＶＸ−９５０ならびにサリチル酸、４−アミノサリチル酸およびシュウ酸からなる群から選択される共結晶体形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、その製造方法および使用方法も本発明の範囲内である。 （もっと読む）

宿主真核生物細胞および生物において組換えタンパク質顆粒様集合体（ＲＰＢＬＡ）中で発現される融合タンパク質が開示される。より詳細には、ＲＰＢＬＡ形成の誘導を仲介するタンパク質配列へ融合させた生物学的に活性のあるポリペプチドが、適切なベクターによる形質転換後に宿主細胞中で発現および蓄積される。真核生物宿主細胞は、融合タンパク質の非存在下においてタンパク質顆粒を産生しない。融合タンパク質をコードする核酸分子の調製方法および使用方法が開示されるように、ＲＰＢＬＡおよび融合タンパク質の調製方法および使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明のキメラ志賀トキソイドは、酵素的に不活化されたＳｔｘＡサブユニット及び天然のＳｔｘＢサブユニットを含む。このハイブリッド志賀トキソイドは、免疫の後に、志賀毒素に対する交差反応性の広い抗体種の産生を誘導する。ＳｔｘＡサブユニットは、酵素的に不活性になるように改変される。すなわち、本発明は、志賀トキソイド又はその断片、及び志賀トキソイドの核酸配列又はその断片を包含する。本発明はさらに、志賀トキソイドの製造、志賀トキソイドを用いる抗体の製造、及び製造方法、並びに志賀トキソイドを含む免疫原性組成物を包含する。 （もっと読む）