本発明は、水溶性ポリマーを含む改質剤に関し、前記水溶性ポリマーは少なくとも１つの反応性セレン基を有し、前記反応性セレン基はチオール基と反応可能であり、それによって-Ｓｅ-Ｓ-結合を形成する。更に、本発明は、前記改質剤を生産する方法、及び、例えばＧ-ＣＳＦのような薬学活性剤の変性におけるそれらの使用に関する。加えて、本発明は、水溶性ポリマー及び薬学活性剤を有するコンジュゲートに関し、ここで、水溶性ポリマーはＳ−Ｓｅ結合を介して薬剤に結合され、それらの生産の方法及び薬剤としてのそれらの使用に関する。最後に、本発明は、進歩性のあるコンジュゲートを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】容易にタンパク質をバイオナノカプセルに導入する技術を提供する。
【解決手段】Ｂ型肝炎ウイルスタンパク質とリン脂質膜から構成される粒子の内部に、目的タンパク質（細胞内に導入されて生理作用を生じる各種ペプチドホルモン、リンホカイン、サイトカイン、酵素などの生理活性蛋白質；ワクチンとして作用する抗原性蛋白質等）が脂質結合ペプチドを介して前記リン脂質膜に結合した状態で封入されていることを特徴とするタンパク質封入型バイオナノカプセル。該バイオナノカプセルは、特定の細胞に対して特異的に目的タンパク質を送り込むものとして有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な薬剤送出技術の提供。
【解決手段】少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物４２を、無針注入の形態で、人間又は動物の体内に送出する方法で、ｉ）水溶性、脂質可溶性或いは生物分解性であり、人間又は動物の体内に残る３ｍｍ未満の直径を有する先駆発射体１０を皮膚に貫通させる段階と、ｉｉ）少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物４２を、先駆発射体１０の後に、直接又は実質的に直接導入する段階と、前記少なくとも１つの治療用化合物又は少なくとも１つの治療用化合物が入っている処方物が、抑制状態で提供され、送出されるようになっている導入する段階と、から成る。 （もっと読む）

生体活性ポリペプチドのプロドラッグ製剤が提供され、ここで生体活性ポリペプチドは、ジペプチドの、エステル結合を介した生体活性ポリペプチドへの結合により修飾されている。本明細書に開示されているプロドラッグは、幾つかの実施態様において、少なくとも１．５時間（例えば、少なくとも１０時間）、より典型的には２０時間を超えて７０時間未満の延長された半減期を有し、化学不安定性により駆動される非酵素反応により、生理学的条件下で活性形態に変換される。 （もっと読む）

【課題】本発明の方法によると、ナノ運搬体を単一相で製造することができる。本発明によると、従来技術の問題点、例えば、有害な有機溶媒の利用、複雑な過程、高い生産単価及び低いローディング能力などを解決することができる。また、従来技術において通常的に用いられる高速均質化過程または超音波処理過程を必要としないため、本発明は、ローディングされる薬物の安定性を担保することができる。
【解決手段】（ａ）光架橋結合性作用基を有する水溶性の生体適合性重合体の分散液を準備する段階；（ｂ）前記重合体分散液に開始剤を添加する段階；及び（ｃ）前記（ｂ）の結果物に光を照射し、前記重合体を架橋結合させてナノ運搬体を製造する段階を含み、前記ナノ運搬体は温度変化によって直径が変わることを特徴とする生体適合性、温度敏感性ナノ運搬体を製造する方法、また、温度敏感性ナノ運搬体に関するものである。本発明のナノ運搬体は、温度敏感性を有し、温度変化に対応して可逆的に直径及び瞳孔の大きさが変わる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分、疎水性の生物適合性有機液体、および有機ゲル化物質を含有する注射可能な医薬組成物に関し、ここで、この有機ゲル化物質は、その分子が低エネルギー結合によって互いに結合する能力を有するものであり、かつ、下式(I)(上記式中、R1は１〜３個の炭素原子を有する線状または分岐状のアルキル基であり、R2は、脂肪族性の飽和もしくは不飽和脂肪鎖、またはアリールもしくはアリールアルキル基から選択される疎水性基である)に相当するL-チロシン誘導体から選択される。該組成物の、活性成分の放出のためのベクターとしての使用、並びにその製造方法も開示される。

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本発明は、基礎時間作用プロファイルを有する新規なインスリンアナログであって、負及び正に荷電したアミノ酸残基の付加及び／又は置換、並びにＢ鎖のＣ末端カルボキシ基のアミド化、及びインスリンＡ鎖の８位のヒスチジンを特徴とするインスリンアナログに関する。本発明はまた、それらの生産及び使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリマーを含む徐放性組成物およびその製造方法。
【解決手段】ポリマー、生物活性剤および放出速度決定剤を含み、放出速度決定剤が徐放性組成物中に分散されており、生物活性剤の放出速度を制御する徐放性組成物。生物活性剤、ポリマーおよび放出速度決定剤を含む油相と、界面活性剤を含む水相とを混合し、制御放出効果を有する徐放性組成物を形成する製造方法。 （もっと読む）

【課題】精神障害を生じる中枢神経系の疾患を治療又は予防する。
【解決手段】精神障害を生じる中枢神経系の疾患を治療又は予防する医薬を調製する為のSMR1ペプチドとメタロペプチダーゼとの反応を調節する薬剤の使用。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１４もしくはＭＭＰ−９結合タンパク質を単独で使用するか、または他の治療薬と併用して使用して、骨親和性癌および骨粗鬆症のような骨溶解性障害を処置するための方法および組成物を提供する。例えば、被験体における骨溶解性障害を処置するための方法であって、骨溶解性障害に罹患した被験体に重鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列および軽鎖免疫グロブリン可変ドメイン配列を含む有効量のＭＭＰ−１４結合タンパク質を投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の少なくとも１つのサブユニットを含むｉＲＮＡ剤を提供し、式中、ＡおよびＢは、それぞれ独立して、Ｏ、Ｎ（Ｒ^Ｎ）、またはＳであり；ＸおよびＹは、それぞれ存在ごとに独立して、、Ｈ、ＯＨ、ヒドロキシ保護基、リン酸基、ホスホジエステル基、活性化されたリン酸基、活性化された亜リン酸基、ホスホロアミダイト、固体担体、-Ｐ（Ｚ’）（Ｚ’’）Ｏ-ヌクレオシド、-Ｐ（Ｚ’）（Ｚ’’）Ｏ-オリゴヌクレオチド、脂質、ＰＥＧ、ステロイド、親油性物質、ポリマー、-Ｐ（Ｚ’）（Ｚ’’）Ｏ-リンカー-ＯＰ（Ｚ’’’）（Ｚ’’’’）Ｏ-オリゴヌクレオチド、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、-Ｐ（Ｚ’）（Ｚ’’）-式（Ｉ）、-Ｐ（Ｚ’）（Ｚ’’）-、または-リンカー-Ｒであり；ＲはＬ^Ｇ、-リンカー-Ｌ^Ｇであるか、または明細書化学式７に示す分岐鎖としての複数の-リンカー-Ｌ^Ｇを含む構造を有し、Ｌ^Ｇは、それぞれ存在ごとに独立して、糖質、例えば、単糖、二糖、三糖、四糖、オリゴ糖、多糖であり；Ｒ^Ｎは、それぞれ存在ごとに独立して、、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、またはベンジルであり；かつＺ’、Ｚ’’、Ｚ’’’、およびＺ’’’’は、それぞれ存在ごとに独立して、、ＯまたはＳである。
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【課題】真の医学的機能障害や閉経に関連せずに性的満足を達成し、あるいは、性的能力を改善することが求められている。感度を高める作用を発揮する血管拡張剤、ナイアシン含有製品は、長期持続副作用を生じる。副作用なしに性的満足を達成または増強し、あるいは、性的能力を改善することを望む要望がある。また、血流を定性的および定量的に決定し、血流変動をモニターする検査法も求められている。
【解決手段】本発明は、血管拡張剤と許容可能なキャリアを含む無水組成物であって、組成物がヒト組織に塗布された場合に、血管拡張剤が血流を増加させるのに有効な量で存在する、無水組成物に関する。本発明に従った組成物は、フラッシング非誘発性である。 （もっと読む）

【課題】 薬剤を含むポリマーマトリックスでコーティングされた医療用具を提供する。
【解決手段】 薬剤を含むポリマーマトリックスでコーティングされた医療用具であって、前記ポリマーマトリックスが少なくとも一種の生分解性ポリマー及び0.01%〜10%(w/v)の量の少なくとも一種の薬剤を含むものであり、かつ前記薬剤は核酸である、前記医療用具。 （もっと読む）

本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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生理活性薬剤を哺乳類の循環系に導入する方法を開示する。急速な薬剤送達システムを利用する方法であって、治療を必要とする患者に投与する活性薬剤の失活または分解を防止する。具体的には前記薬剤送達システムは、吸入によるような肺の薬剤送達のためのもので、タンパク質やペプチドのような活性薬剤の標的到達前における局部末梢および血管組織中での分解を避けて治療効果のある状態で肺循環に送達するように意図されている。 （もっと読む）

【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にＰＥＧをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式（Ｉ）で表される新規な複合体に関する。
【化１】


（式中、
Ｘ及びＸ’の１つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Ｑは独立して連結基を表し、
Ｗは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、Ｘ’がポリマーを表す場合は、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Ｘがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にＸ’及び電子求引
性基Ｗは環を形成してもよく、
Ｚはそれぞれヒスチジン残基によってＡ及びＢを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Ａは炭素原子数１乃至５のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Ｂは結合又は炭素原子数１乃至４のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、磁性金属酸化物で被覆された金属キレート剤であるポリマーからなるナノ粒子を提供し、ここで、少なくとも１種の活性薬剤が、該ポリマーに共有結合で結合し、前記ナノ粒子は、磁性金属酸化物の外表面に物理的に又は共有結合で結合している少なくとも１種の活性薬剤を任意選択でさらに含むことができる。これらのナノ粒子を含有する医薬組成物は、とりわけ、腫瘍及び炎症の検出及び治療のために使用される可能性がある。
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本発明は、脳卒中発作の治療のための、特に初期の大きな梗塞体積を有する脳卒中発作の治療のための、G-CSFの使用に関する。約3日の治療期間にわたり、体重1kgあたり30〜180μgの全用量でのG-CSFの投与が、卒中発作の治療のために適している。体重1kgあたり80〜150μgの全用量での本発明による治療が有利である。 （もっと読む）

試薬を細胞内へ送達する方法であって、少なくとも１つの細胞、および試薬に付着した少なくとも１つの磁気感受性粒子を、磁気感受性粒子が細胞へ牽引されて細胞と接触するようにハルバッハアレイの磁界に配置することを含む方法、ならびに試薬を送達するための装置を記載する。 （もっと読む）