非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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本発明は、ＴＮＦ／ＮＧＦファミリーのレセプターのリガンドを異常に高レベルで発現している細胞を殺すか、または改変できるキメラタンパク質であって、該レセプターの細胞外部分からなる少なくとも１つのポリペプチドのアミノ酸配列を含み、エフェクター分子に結合されたキメラタンパク質を提供する。さらに本発明は、前記キメラタンパク質を含有する医薬組成物およびその使用を提供する。
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薬物-リンカー-リガンド結合体が開示されており、ここで、薬物は、ペプチドベースのリンカー単位を介してリガンドに結合している。一実施形態では、リガンドは、抗体である。薬物-リンカー化合物および薬物化合物も開示されている。本発明の化合物および組成物を使用して、癌、自己免疫疾患または感染症を治療する方法も、開示されている。 （もっと読む）

本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

【課題】 有効成分としてシクロスポリンを含有する新規製剤を提供すること。
【解決手段】 (a)有効成分としてのシクロスポリン、
(b)脂肪酸サッカリドモノエステル、および
(c)希釈剤または担体
を含有する医薬組成物により解決される。 （もっと読む）

本発明は薬物送達に関する。特に、本発明は、可溶化と吸収を促進させる性質とを併せもつ新規な両親媒性ポリマーを用いる、経口難溶性薬物送達に関する。
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骨カルシウム再吸収の阻害剤が、高投与量のビタミンＤ化合物、又は模倣体を、腎臓、心臓、及び大動脈のカルシウム沈着の危険性を伴わずに、癌、乾癬、及び自己免疫性疾病のようなカルシウムに関係しない疾病の治療を意図して与えることを可能にするために投与される。骨カルシウム再吸収の阻害剤は、ビス−ホスホネート、ＯＰＧ又はｓＲＡＮＫとして知られる可溶性ＲＡＮＫＬ受容体を含み、そして骨からのカルシウムの利用可能性を遮断するために機能し、これによって高カルシウム血症及び結果としての軟組織のカルシウム沈着を防止する。従って、高投与量の１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３（１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３）、その類似体、プロドラッグ、又は模倣対を、患者への最小の危険度で使用することができる。具体的には、アレンドロネートが、１，２５−（ＯＨ）_２Ｄ_３及びその非常に強力な類似体、２−メチレン−１９−ノル（２０Ｓ）−１α，２５ジヒドロキシビタミンＤ_３の両方の骨カルシウム移動活性を遮断することを示す。 （もっと読む）

本発明は、制御性Ｔ細胞の活性を制御するための組成物および制御方法を提供する。ＣＤ４^＋ＣＤ２５^＋制御性Ｔ細胞が認識する抗原または抗原をコードする発現ベクターを含む組成物および該組成物を哺乳動物に投与して哺乳動物の免疫応答を制御する方法に関するものであり、自己免疫疾患およびアレルギー疾患の予防や治療、移植における拒絶反応や移植片対宿主反応の抑制に有用な手段を提供するものである。さらに免疫抑制状態はインターフェロン・ガンマの投与、あるいはインターロイキン１２とインターロイキン１８の併用投与によって解除される。すなわち、こうしたサイトカインの作用とＳＥＲＥＸ抗原による感作とを適切に組み合わせることにより、制御性Ｔ細胞を人為的に操作することができ、自己免疫疾患、臓器移植に伴う反応、アレルギー反応および腫瘍免疫の制御等に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、IFNAR-1と結合し、さらにI型インターフェロンの生物学的活性を阻害することができる、単離されたヒトモノクローナル抗体を提供する。本発明の抗体を含む、免疫複合体、二重特異性分子及び医薬組成物もまた提供される。本発明はまた、本発明の抗体を用いてI型インターフェロン仲介疾患を阻止する方法を提供する。前記方法には、本発明の抗体を用いる、自己免疫疾患、移植拒絶又は対宿主性移植片病の治療方法が含まれる。
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細胞におけるサイトカイン及び細胞受容体の生産及び発現を調節するアゴニスト及びアンタゴニスト抗体を生産するのに有用な、活性化T細胞の核因子（NFAT）を活性化する新規な受容体。該受容体は、２７０アミノ酸から成る算出分子量約３０kDのタイプI膜貫通タンパク質である。該受容体は、N末端（１〜４２番アミノ酸）に推定シグナルペプチド、細胞外領域にIgドメイン（４３〜１５０番アミノ酸）、細胞質領域に予測膜貫通ドメイン（１６４〜１８６番アミノ酸）及び予測ITAMモチーフ（２２０〜２３５番アミノ酸）を有する。該受容体は、NFAT、IL-13及びTNFアルファプロモーターレポーター活性を促進する。 （もっと読む）

哺乳類の神経障害性疾患における軸索変性を治療または予防する方法が開示される。該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるサーチュイン活性を増加させることによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、該方法は、該哺乳類に、有効量の病気のおよび／または損傷したニューロンにおけるNAD活性を増加することによって作用する剤を投与することを特徴とし得る。また、神経障害を治療するためのスクリーニング剤および神経障害を治療または予防するための組換えベクターの方法が開示される。
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Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され及び／又は必要とされる疾患の処置、特に炎症の治療に有用である。
【化１】

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多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）、またはその薬理学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬、あるいはそれらの薬理学的に許容される塩または誘導体の少なくとも１つと組み合わせて、腸粘膜の少なくとも一部に対する上記有効成分の局所適用による急性または慢性の不適切な免疫応答を含む症状の処置に使用される。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が増大することである。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が明細書に記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩が提供されるもので、該化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥシンターゼ-１の活性阻害が所望され、及び／又は必要とされる疾患の治療において、特に炎症の治療において有用である。

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多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の少なくとも１つと組み合わせて、急性または慢性の不適切な免疫応答が関係している症状の処置において使用される。上記薬剤（単数または複数）は、少なくとも１つのアミノ酸残基またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、メトトレキセートまたはシクロスポリン）を有している。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が高まることである。 （もっと読む）

有効量のＢ細胞表面マーカーに結合する抗体を被検体に投与して、特定の用量投薬計画内に抗体への初期曝露および続く曝露を供給することを伴う、治療に好適な被検体の狼瘡の治療方法と、その製造品を提供する。
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生分解性ポリマー、６００ダルトン未満の分子量を有するポリエチレングリコール、薬学的活性剤および０．５％未満の生物学的に許容される有機溶媒を含む、液体医薬組成物。 （もっと読む）

抗ＩＬ−１３抗体、抗ＩＬ−１３抗体の結晶、ＩＬ−１３ポリペプチド／抗ＩＬ−１３抗体複合体、ＩＬ−１３ポリペプチド／抗ＩＬ−１３抗体複合体の結晶、ＩＬ−１３Ｒα１ポリペプチド／ＩＬ−１３ポリペプチド／抗ＩＬ−１３抗体複合体、ＩＬ−１３Ｒα１ポリペプチド／ＩＬ−１３ポリペプチド／抗ＩＬ−１３抗体複合体の結晶、ならびに関連する方法およびソフトウェアシステムを開示した。
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本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）の選択的阻害剤を投与することによってマスト細胞活性を阻害する方法を提供する。本発明はまた、有効量の選択的ＰＩ３Ｋδ阻害剤を投与する工程を包含する、個体における望ましくないマスト細胞活性に関連する状態を処置または予防するための方法を提供する。本発明の方法は、マスト細胞表面での免疫グロブリン受容体の架橋によって媒介される状態（または状態に関連する症状）を処置または予防するのに特に有用である。 （もっと読む）