本発明は、１つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置（例：手術）、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行（例：飛行機旅行）に付随する不安、あるいは特定恐怖症（ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景）に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Ｉの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ａｒ，ｎ，ＸおよびＹは定義のとおりである。
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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は新規な１，４−ジアゼピン、その製薬学的組成物及びＨＤＭ２−ｐ５３相互作用の阻害剤としてのその使用を目的とする。化合物は、Ｒ^１〜Ｒ^８及びＸが本明細書に定義される通りである本明細書に定義される式Ｉあるいはその溶媒和物、水和物又は製薬学的に許容され得る塩を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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グルカゴンレセプターの発現を調節するための、化合物、組成物および方法が提供される。この組成物は、グルカゴンレセプターをコードする核酸を標的としたオリゴヌクレオチドを含む。グルカゴンレセプターの発現調節、ならびに、グルカゴンレセプターの発現に関連する疾患の診断および治療のためのこれら化合物を用いる方法が提供される。本発明は、化合物を対象としている。特に、核酸および核酸のようなオリゴマーであり、これらはグルカゴンレセプターをコードする核酸の標的とされ、そして、グルカゴンレセプターの発現を調節する。本発明の化合物を含む薬または他の組成物もまた、供給される。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

本発明は、ピロリ菌由来の過免疫血清反応性抗原またはその断片をコードする単離核酸分子および過免疫血清反応性抗原またはその断片、かかる抗原の単離方法およびその特定の使用を開示する。 （もっと読む）

ＰＤＧＦ、ＰＤＧＦアイソフォーム、ＰＤＧＦレセプター、ＶＥＧＦ、およびＶＥＧＦレセプター、またはそれらの任意の組み合わせに、高い親和性および特異性で結合することが可能である腫瘍治療剤として有用なアプタマーを製造および使用するための物質および方法が提供される。本発明の組成物は、固形腫瘍の治療において特に有用であり、かつ固形腫瘍の治療のために、単独でまたは既知の細胞傷害剤と組み合わせて使用され得る。そこに組み込まれるかまたはそこに付加される１つ以上のＣｐＧモチーフを有するアプタマーもまた、開示される。 （もっと読む）

本発明はｉＲＮＡ剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、好ましくは、リボース部分がリボース以外の構成部分によって置換されているモノマーを含むｉＲＮＡ剤に関する。このようなモノマーを含めることは、該モノマーが組み込まれるｉＲＮＡ剤の特性を、例えば、リガンドまたは他の実体、例えば、親油性部分（例えば、コレステロール）が直接的または間接的に連結される部位として非リボース部分を使用することによって調節可能にし得る。本発明はまた、このような修飾ｉＲＮＡ剤を作製する方法および使用する方法に関する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式ＩおよびＩＩ（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗細胞増殖活性および/またはアポトーシス促進活性を有するBikの変異型に関する。特定の態様では、Bikポリペプチドは、Thr33およびSer35における置換を含み、またいくつかの態様では、これらの部位におけるリン酸化が阻害されている。より特異的な態様では、これらの型は、癌療法に、特にリポソームと組み合わせて投与される場合に有用である。変異型Bikポリヌクレオチドが癌療法で投与される態様では、同ポリヌクレオチドは組織特異的に調節されうる。

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血清含有培地での使用および生体内（ｉｎ ｖｉｖｏ）適用（例えば、治療上の適用）に適した多種多様な安定化ｓｉＲＮＡを含むＲＮＡ干渉を実施するための方法および組成物を提供。遺伝子サイレンシングで被った的はずれの効果を減少する他に類のない修飾が施されたｓｉＲＮＡが開発された。このような修飾として、最初の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドのリン酸化、第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドの２’炭素修飾、ならびに任意に第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端センス・ヌクレオチドの２’炭素修飾が挙げられる。制御およびエクサエクオ（ｅｘａｅｑｕｏ）分子も提供。特異的安定性修飾を持つ関連の制御、トラックアビリティ、およびエクサエクオ剤を開発した。 （もっと読む）

本発明は、ＥＧＦＲ−ＲＰ、ＴＲＡ１、ＭＦＧＥ８、ＴＮＦＳＦ１３およびＺＦＰ２３６の各遺伝子などの遺伝子のアップレギュレーション、サイレンシングおよび／またはダウンレギュレーションにより標的遺伝子発現を操作することによって癌を治療する方法に関する。この方法は、タンパク質、ペプチドおよび遺伝子療法薬物理学療法のための標的ＩＣＴ１０３０として検証された遺伝子の発現を増強することによる；または抗体、小分子およびその他の阻害剤薬物理学療法について検証されたＩＣＴ１０２４、ＩＣＴ１０２５、ＩＣＴ１０３１およびＩＣＴ１００３などの標的をサイレンシングおよび／またはダウンレギュレーションするＲＮＡ干渉による、癌の治療および／または腫瘍増殖の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グリコシルホスファチジルイノシトールの付加に関するシグナル配列を含むように操作されたキメラ組み換えポリペプチド、好ましくは治療用ポリペプチド（例えばサイトカイン又は抗体）、上記ポリペプチドを発現する細胞及び上記ポリペプチドを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明はウイルス学の分野に関する。本発明は、コロナウイルスの群内の本質的に単離された哺乳類プラス鎖一本鎖RNAウイルス(SARS)、およびその成分を提供する。SARS感染に対するPEG化インターフェロンαの効果を解析した。
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