誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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本発明によれば、低分子量トロンビン阻害剤、又はその医薬的に許容される誘導体の、コレステロール低下療法、及び／又は脂質（トリグリセリド）、リポタンパク質、及びアポリポタンパク質、心臓血管系合併症の増加リスクに関連したプロフィールの改善に使用の医薬品の製造への使用が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｐ、Ｐ’、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔは明細書で定義されたものである］
の化合物、もしくはその医薬上許容される塩または溶媒和物、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、疼痛治療におけるバニロイド受容体（ＶＲ１）拮抗剤としてのそれらの使用。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物又はその塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、Ｒ^３およびＲ^４は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、Ｙは単結合手など、Ｒ^６は炭化水素基或いは環式基、Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、アゼチジン誘導体の注射可能又は経口送達可能な二元系又は三元系の製剤に関する。本発明の医薬組成物において使用するアゼチジン誘導体は一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）


［式中、Ａｒは芳香族又は複素芳香族の基であり、場合により１つ以上の（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ又はＯＨ基で置換されている］により表すことができる。
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次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターまたはアゴニストを、処置の最初の３から６日間に合計で標準１日用量のＲ倍（Ｒは蓄積率である）の１日用量を投与できるように上げ、その後標準１日用量または標準１日用量よりも低い１日用量で続ける投与レジメンで投与する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子−α変換酵素（ＴＡＣＥ）を阻害する化合物、その組成物、ならびに疾患を処置するためにそれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、代表的には、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬などの処置において有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、直接トロンビン阻害剤、Ｘａ因子阻害剤およびトロンビン／Ｘａ因子複合阻害剤から選択される抗血栓薬と組み合せてジピリダモールを患者に投与することを含む血栓塞栓性障害を治療および予防する方法、その処置方法に適している医薬組成物、ならびに、その医薬組成物を製造するためのジピリダモールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、ｎは０、１または２であり；ＧはＣＨ_２またはＣＨＲ^３であり；Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキルによって置換されたＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は互いに独立に、Ｈ、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり；Ａはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換されていても良く；ＥはＮＲ^５またはＣＨ_２であり、Ｒ^５はＨまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；Ａｒはフェニル、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和５もしくは６員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子および／またはそれぞれ独立にＮＲ^８から選択される１、２もしくは３ヘテロ原子含有基を有しており、Ｒ^８はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルもしくはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、前記環状基Ａｒは１、２もしくは３個の置換基Ｒ^ａを有することができ、その可変要素Ｒ^ａは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、Ｎ−｛１−［ビス（４−クロロフェニル）メチル］アゼチジン−３−イル｝−Ｎ−（３，５−ジフルオロフェニル）メチルスルホンアミドを合成するための新規な方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：
【化３１】


の化合物と医薬的に許容可能なその塩及び水和物に関する。前記化合物は骨髄、臓器及び組織移植拒絶反応等の自己免疫疾患及び障害の治療に有用である。医薬組成物と使用方法も含む。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、イソフタル酸誘導体、それらの製造方法、および、疾患、特にヒトおよび動物における心血管障害の処置および／または予防用の薬物を製造するための該誘導体の使用に関する。 （もっと読む）