下記式（Ｉ）


（式中、Ａは基：Ｌ−Ｗ（Ｌは結合又はＣＨ_２、ＷはＯ、ＳＯｎ（ｎは０〜２）、−ＮＲ^７−（Ｒ^７はＨ、低級アルキル））、Ｇ^１、Ｇ^２は（ＣＨ_２）ｒ（ｒは０〜２）、ｎが１のときＧ^１とＧ^２は低級アルキレンで架橋されてもよく、Ｙは低級アルキレン、（置換）ベンジリデン、Ｚは結合又はＯ、Ｚが結合のときＹはベンゼン環のＣとともに５〜６員環を形成してもよく、Ｒ^１はＮＯ_２、低級アルコキシカルボニル、（置換）カルバモイル、（保護）水酸基、（保護）カルボキシル、（保護）Ｎ−ヒドロキシカルバモイル等、Ｒ^２，Ｒ^３はＨ、ハロゲン、（ハロゲン化）低級アルキル、（ハロゲン化）低級アルコキシ、ＮＯ_２、Ｒ^４、Ｒ^５はＨ、ハロゲン、（ハロゲン化）低級アルキル、ＣＮ、低級アルキルスルホニル等、Ｒ^６はＨ、低級アルキル。）の化合物、その塩、溶媒和物を有効成分とする呼吸器疾患の予防・治療剤。鎮咳効果を目的として、肺癌、かぜ症候群、肺結核、肺炎、急性気管支炎、慢性気管支炎等の呼吸器疾患の予防・治療剤として優れた効果を示す。
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本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲアゴニスト、またはその薬学的に許容される塩を、単独で、または（i）ＨＤＬ増加化合物；
（ii）抗糖尿病薬；
（iii）抗高血圧薬；
（iv）コレステロール吸収モジュレーター；
（v）ａｐｏ−Ａ１類似体および模倣体；
（vi）レニン阻害剤；
（vii）トロンビン阻害剤；
（viii）アルドステロン阻害剤；
（ix）ＧＬＰ−１ アゴニスト；
（x）グルカゴン受容体アンタゴニスト；
（xi）カンナビノイド受容体１アンタゴニスト；
（xii）抗肥満薬；および
（xiii）血小板凝集の阻害剤
または、それぞれの場合において、その薬学的に許容される塩
からなる群から選択される少なくとも１個の活性成分と組み合わせて含み、そして所望により薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、中毒症（例えば、ニコチンおよびコカイン）、異常脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、卒中、間欠性跛行、ＰＣＴＡ後再狭窄、高血圧、糖尿病患者のＣＶリスクの低下を含む肥満、炎症、関節炎、乳癌、結腸癌および前立腺癌を含む癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、クローン病、低線維素溶解、凝固能亢進状態、メタボリック心血管代謝異常症候群、高ＣＲＰ、微量アルブミン量の出現、タンパク尿の減少、腎不全（ＤＭ、非ＤＭ）、ＮＡＳＨ（非アルコール性脂肪性肝炎）、非アルコール性脂肪肝、高ＣＲＰを有する患者におけるＣＶ事象、血管性痴呆、乾癬、虚血再かん流傷害、喘息、ＣＯＰＤ、好酸球増加症、ＲＡ、気道過敏症（ＡＨＲ）、炎症性消化器疾患（例えば、潰瘍性大腸炎）、抗原により誘導される炎症応答の疾患の処置に用いることができる。本発明の化合物は、特に、哺乳動物において、耐糖能異常、高血糖症、インスリン耐性、１型および２型糖尿病およびシンドロームＸのような状態の処置および予防のための血糖降下薬として有用である。また、心臓移植を受けた患者における心臓代謝の改善および心臓保護のため、禁煙または節煙を促進するため、そして喫煙に関係する状態を予防および処置するために、本発明の組合せ剤を投与することも考慮される。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ２Ａ受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。

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本発明によりトロンビン阻害剤ＨＯＯＣ−ＣＨ₂−（Ｒ）−Ｃｇｌ−Ａｚｅ−Ｐａｂ（メラガトラン）、またはその医薬的に許容な誘導体を含む水性医薬製剤、当該医薬製剤の製造方法、血栓塞栓症の処置における当該製剤の使用、および経鼻投与により当該製剤を使用することによる、抗血栓および血栓塞栓症の処置を必要とする患者における処置方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ−ニトロ化合物、Ｘ−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのＸ−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の式Ｉ
【化１】


〔式中、Ａｒ、Ｘ、ＹおよびＴは明細書で定義の通りの意味を有する。〕
の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患のような炎症性またはアレルギー性状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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（ａ）Ｃ_Ｈ２ドメインに１以上のアミノ酸変異を有するＩｇＧ由来のヒトヒンジ定常領域、（ｂ）２つのｓｃＦｖ、および（ｃ）２つのＦｖを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 （もっと読む）

本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、新規なシクロペンタ[ｂ]ベンゾフラン誘導体、その製造方法および薬剤、特に細胞ストレスの上昇、局所または全身炎症過程または過剰増殖によって特徴付けられる急性または慢性疾患の予防および／または治療のための薬剤の製造のためのその使用に関する。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌状態の処置のための薬剤の製造における、治療的有効量の2,5-ジアジリジニル-3-ヒドロキシメチル-6-メチル-1,4-ベンゾキノン(RH1)の使用に関する。

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６はここで定義される通りである）の化合物又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、並びにこれらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害、ハンチントン病、及び胃腸管を治療するための医薬品の調製のための主題の化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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