アモルファスのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、特にアモルファスのアトルバスタチンが記載されている。また、コレステロール吸収阻害剤またはフィブラートと組み合わせたアモルファスのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む医薬組成物が記載されている。さらに、熱溶融押出処理を用いた医薬組成物の製造方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン又はＯＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ａｒは、フェニルであり；ｎは、０又は１であり；ｏは、０、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物がトレースアミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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本出願は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書に定義の通りである。］を含有するカンナビノイド受容体リガンドに関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して病態および障害を治療する方法に関する。
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本願は、腫瘍幹細胞(TSC)複製が複製中間体構造を伴い、TSCゲノムの実質的な部分は、釣鐘形核が2つの核への分離を開始する場合に単鎖DNA(ssDNA)として存在するという観察に基づくものである。複製中間体構造中に、多量のssDNAが細胞の核に存在し、これは本発明者らが抗腫瘍治療の標的として提案するものである。ssDNAを標的とする抗腫瘍剤のスクリーニング方法および治療におけるかかる薬剤の使用が特許請求される。

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【課題】脂質の管理ならびにアテローム性動脈硬化症および関連する状態ならびに疾患の事象の予防ならびに治療に有用な、コレステロール吸収阻害剤とＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の組み合わせから構成される新規医薬製剤の提供。該医薬製剤は、望ましい安定性を有する。
【解決手段】（ａ）１から２０重量％のコレステロール吸収阻害剤；（ｂ）１から８０重量％のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の少なくとも一種；（ｃ）０．００５から１０重量％の安定化剤の少なくとも一種；（ｄ）クロスカルメロースナトリウム；および（ｅ）ポビドンを含有する医薬組成物。好ましくは、該コレステロール吸収阻害剤がエゼチミブであり、該ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤がシンバスタチンまたはアトルバスタチンである。 （もっと読む）

本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の一群のＥＰ２拮抗薬アゼチジン、特にＥＰ２拮抗薬化合物；医薬、特に子宮内膜症および／または子宮筋腫（平滑筋腫）の治療へのその使用；その合成において有用な中間体；ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】
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リポタンパク質（ａ）（Ｌｐ（ａ））は、単一のアポリポタンパク質Ｂ−１００分子に対するジスルフィド結合を通じてコレステロールリッチの脂質と一緒に共有結合された単一のアポリポタンパク質（ａ）（Ａｐｏ（ａ））分子からなる血漿複合体である。高レベルのＬｐ（ａ）は増大した心血管系のリスクおよび心血管系イベント、例えば、心筋梗塞および発作を、特にＬＤＬ−Ｃも上昇している場合にともなっている。本発明は、ヒトＡｐｏ（ａ）遺伝子中のヌクレオチド多型、およびヒト被験体がアセチルサリチル酸での処置に応答するか否かを決定する工程における、Ａｐｏ（ａ）ヌクレオチド多型の使用に関する。
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sPLA₂インヒビターの投与が、マウスのコレステロールレベル、アテローム性動脈硬化プラーク形成および大動脈瘤を減少させること、およびヒトのコレステロールおよびトリグリセリドレベルを減少させることが見出されている。興味深いことに、sPLA₂インヒビターを1日1回だけ投与したときでさえ、該インヒビターの投与が、コレステロールレベルを減少させることがわかった。したがって、本発明は、1種以上のsPLA₂インヒビターを投与することによる、 脂質異常症、CVDならびにアテローム性動脈硬化および内臓脂肪症候群などのCVDに伴う病気の治療方法を提供する。sPLA₂インヒビターおよびたとえばスタチンなどのCVDの治療に用いられる様々な化合物の投与が、相乗的にLDLおよびLDL粒子レベルを大きく減少させることは意味のあることであった。さらに、sPLA₂インヒビターおよびスタチンの投与は、プラーグ含量を相乗的に減少させた。したがって、本発明はまた、1種以上のsPLA₂インヒビターおよびたとえばスタチンなどの1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を含む組成物ならびに 脂質異常症、CVDならびにアテローム性動脈硬化および内臓脂肪症候群などのCVDに伴う病気を治療すつためのこれらの組成物の使用方法を提供する。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、かつＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、冠動脈性心疾患（特に、心筋梗塞）、動脈瘤／解離、および／もしくは薬物処置に対する応答と関連する遺伝的多型に基づく、組成物および方法を提供する。例えば、本発明は、上記多型を含む核酸分子、これら核酸分子によってコードされる改変体タンパク質、上記多型核酸分子および改変体タンパク質を検出するための試薬、ならびに上記核酸およびタンパク質を使用する方法、同様にそれらの検出のための試薬を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 下記式（Ｉ）


で表される化合物、その製薬学的に許容される塩、それらの溶媒和物を有効成分とする神経因性疼痛治療剤。
【効果】 経口投与が可能で、中枢作用などの副作用が少なくより安全性が高く、有効性に優れた神経因性疼痛治療剤である。 （もっと読む）

本発明は、患者における肥満症を処置および／または制御するための方法に関する。この方法は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）インヒビター（例えば、ＡＥＧＲ−７３３およびインプリタピド）ならびにコレステロール吸収インヒビター（ＣＡＩ）（例えば、エゼチミブ）を使用する併用治療を包含する。一部の実施形態において、開示される方法は、ＭＴＰインヒビター単独の投与と比較して患者において胃腸の有害事象のより少ない発生数をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体のうちの１以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、Ｓ１Ｐ受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 （もっと読む）

疎水コアおよび親水シェルを有する高分子ナノ粒子は、１）モル比が約５０％から約９０％、および好ましくは特定の経口または非経口などの送達経路では６０％のＮ‐イソプロピルアクリルアミド（ＮＩＰＡＡＭ）；モル比が約１０％から約３０％のビニルピロリドン（ＶＰ）もしくはビニルアセタート（ＶＡ）などの水溶性ビニル誘導体、またはメチルメタクリラート（ＭＭＡ）もしくはスチレン（ＳＴ）などの水不溶性ビニル誘導体；モル比が約１０％から約３０％のアクリル酸（ＡＡ）によって形成される。形成されたナノ粒子は、必要であれば、治療、診断および撮像を目的とした、ＡＡに含まれる反応性基を用いた表面官能化が可能であり、該表面官能化は、ＰＥＧ化、または化学療法剤、造影剤、抗体、放射性核種、リガンドおよび糖などの部分の結合を含む。高分子ナノ粒子は水溶液に分散することが好ましい。高分子ナノ粒子は疎水コアに１種以上の薬品または生物活性剤を組み込み、時により、薬品または生物活性剤は反応性官能基を介してナノ粒子表面に結合する。高分子ナノ粒子は経口、非経口または局所的経路を通じて前記薬品または生物活性剤を送達することができる。高分子ナノ粒子は水溶性の低い薬品もしくは生物活性剤、または経口生物学的利用率の低いもの、の水溶液中での製剤を可能とし、体循環への送達を容易にする。
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【課題】新規トロンビン阻害剤であるマンデル酸誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式(I）の化合物。


式(I)(式中、R^aは−ＯＨなど、R¹は1以上のハロ置換基であってもよく、R²は1又は2のC1-3アルコキシ置換基であって、前記アルコキシ置換基のアルキル部分自体が1以上のフルオロ置換基で置換されており、Yは、-CH2-などを、R³は４位にアミジン置換を有するフルオロ置換を有しても良いベンゼンまたは窒素原子を有する複素環を表す〕。 （もっと読む）

結晶質形態の化合物であるPh(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe)（化合物Ａ）およびPh(3-Cl)(5-OCHF₂)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH)（化合物Ｂ）、それらを含有する医薬組成物、それらを得るための方法、ならびに医療処置におけるそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

本明細書では、基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含む植え込み型または挿入型生物医学デバイス、およびこれを使用する治療方法が提供される。一部の実施形態では、本デバイスは、尿道、尿管、または腎尿管用のカテーテルまたはステントである。一部の実施形態では、本デバイスは、吸収性食道または気管ステントである。本明細書では、基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含む創傷閉鎖デバイスもまた提供される。さらに、基質と基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤を含む外科用パッキングもまた提供される。被験者における癒着を防止するための、予備形成された、もしくは被験者内において形成可能なバリア基質と、基質の表面上または基質中にコラーゲン阻害剤とを含むバリア材料がさらに提供される。
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本明細書では、ＬＤＬ−Ｃが上昇した個体のＬＤＬ−Ｃを減少させるためのアンチセンス化合物および方法が開示される。加えて、高コレステロール血症を治療するための、あるいはアテローム性動脈硬化症を治療または予防するためのアンチセンス化合物および方法が開示される。さらに、冠状動脈性心疾患の危険性を減少させるためのアンチセンス化合物および方法が開示される。このような方法は、治療を必要とする個体に、ＰＣＳＫ９核酸を標的とするアンチセンス化合物を投与するステップを含む。投与されるアンチセンス化合物はギャップマーアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）