本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物、エステル、および互変異性体を提供し、ここで： Ｑは（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、および（ｅ）からなる群から選択され； Ｌは（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、および（ｉ）からなる群から選択される。本発明は、１つ以上の式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、および式（Ｉ）の化合物を用いる方法を提供する。本発明は、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物； そのような化合物を含む薬学的組成物； 他の治療薬と組み合わせた、ニコチン酸レセプターアゴニスト化合物を含む薬学的組成物； ならびに、例えば、メタボリック症候群のような状態を処置するための化合物および組成物を用いる処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、それらを製造するための方法および中間体、ムスカリン様アンタゴニストとしてのそれらの使用ならびにそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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本発明は、有効量の少なくとも１種のコレステロール吸収阻害剤と、少なくとも１種のミクロゾーム・トリグリセリド転移タンパク質阻害剤（ＭＴＰ）とを含む医薬組み合わせを提供する。一つの実施携帯において、本発明は、脂質管理を必要とする哺乳類の脂質を管理する方法を提供し、この方法は、少なくとも１種のコレステロール吸収阻害剤、たとえば、ステロール吸収阻害剤または５−α−スタノール吸収阻害剤と、少なくとも１種のミクロゾーム・トリグリセリド転移タンパク質阻害剤とを含む有効量の医薬組み合わせを投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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ビス（チオ−ヒドラジドアミド）またはその薬学的に許容される塩と免疫治療剤とを用いて、免疫感受性癌を治療する方法を、本明細書に開示する。 （もっと読む）

11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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脂質異常症を有する患者は、血中コレステロールレベルの低下に有効量の非スタチン系コレステロール低下剤および血中の一酸化窒素生物活性の増大を仲介するのに有効な一定量の一酸化窒素(ＮＯ)供与化合物で処置される。 （もっと読む）

本発明はダビガトランエテキシラートのような直接トロンビン阻害剤の新しい小児適応症に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、脱髄疾患(例えば多発性硬化症)に関連する血管新生の処置または予防の処置における、Ｓ１Ｐ受容体モジュレーターの、例えば２−置換２−アミノプロパン−１,３−ジオールまたは２−アミノプロパノール誘導体、例えば式(Ｘ)：
【化１】


の基を含む化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）、（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）の化合物；又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されているとおりである）。また、式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の化合物の製造方法、それらを含む組成物、及びそれらの使用方法を提供する。
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本発明の化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はＣＢ１受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【課題】カンナビノイド２受容体（ＣＢ２）が関与する疾患の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ＶはＯ、ＯＨ；Ｒ₁はＨ、ＣＦ₃、脂肪族炭化水素等；Ｒ₂は、Ｈ、ハロゲン、脂肪族炭化水素等； Ｒ₃は一〜三環式炭素環、アリールアルキル等；ＷはＮ、Ｓ；ｎは０−２；Ｒ₄、Ｒ₄'はＨ、脂肪族炭化水素；Ｒ₅、Ｒ₆はＨ、トリハロメタンスルホニル等；環Ｐ、環Ｑは脂環式複素炭化水素基等。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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本発明は、改良された溶解性及び高められた生物学的利用能を有するエゼチミベ組成物類、それらの調製方法、及びそれらを用いての処理方法を提供する。エゼチミベ組成物は、例えば少なくとも１つの親水性賦形剤と共にエゼチミベを同時微粉砕することにより調製され得る。 （もっと読む）