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式(I)の化合物:又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R1、X、Y、Y1及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、C型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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【課題】イムノグロブリンE(IgE)媒介性アレルギー疾患のような2型ヘルパーT細胞(Th2)媒介性免疫疾患の処置において有効な薬剤の提供。
【解決手段】レチノイド拮抗薬と呼ばれるレチノイドレセプター拮抗性活性を有するレチノイド、薬学的に許容し得る塩及び薬学的に許容し得るその加水分解性エステル。具体的には、例えばp−〔(E)−2−〔3´,4´−ジヒドロ−4´,4´−ジメチル−7´(ヘプチルオキシ)−2´H−1−ベンゾチオ−ピラン−6´−イル〕プロペニル〕安息香酸1,1´−ジオキシドが示される。 (もっと読む)


本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式(I)の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びAβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Aβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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【課題】 医薬品として有用な2−(10、11−ジヒドロ−10−オキシジベンゾ〔b、f〕チエピン−2−イル)プロピオン酸を高収率、高純度に精製する方法を提供する。
【解決手段】 2−(10、11−ジヒドロ−10−オキシジベンゾ〔b、f〕チエピン−2−イル)プロピオン酸の粗体を、少なくともケトン系溶媒を50容量%以上含有する溶媒を用いて晶析する。2−(10、11−ジヒドロ−10−オキシジベンゾ〔b、f〕チエピン−2−イル)プロピオン酸の粗体は、2−(3−カルボキシメチル−4−フェニルチオフェニル)プロピオン酸をポリリン酸を用いるフリーデル・クラフツ反応型の分子内環化反応等により製造できる。 (もっと読む)


本発明は、COX-2インヒビターとアロマターゼ・インヒビターとの併用薬を使用して、哺乳動物における新生組織形成、新生組織形成関連障害又は骨粗鬆症を治療、予防又は阻害するための組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 卒中及び疼痛その他のカルシウムチャンネル関連疾患の治療に有用な化合物を含む医薬組成物。
【解決手段】 少なくとも1つの窒素を有する6員複素環を、当該窒素をリンカーを介してベンズヒドリル部分に結合するよう化合してなる式(1)の化合物。 (もっと読む)


【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための370〜500nmの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−s−トリアジン化合物、具体的には、2,4,6−トリス(2−エチルヘキシル−4’−イルアミノ−α−シアノシンナマート)−s−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】370−500nmの光線(青色光線に相当)を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 (もっと読む)


本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤と組み合わせて5−HT1B/1Dアゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの特定の新規な誘導体であて、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害を治療するための医薬組成物の製造において有用な誘導体に関する:


式I
(式中、X及びR1〜R10に対するX及びが明細書に記載され、各々は、R5が、OH、−NRdORa、NRd−NRbcであり、R7が、−NRdORa、NRd−NRbcであり、C=R78が、C=NORa又はC=N−NRbcである)。
また、本発明は、リポオキシゲナーゼによって媒介される障害の治療用医薬組成物の製造において有用である。
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本発明は、新しい化合物、かかる化合物を含む薬学的組成物及び診断キット、ならびにNAALADase酵素活性を阻害する、NAALADase濃度が変化する疾患を検知する、血管形成を抑制する、TGF−β活性又はニューロン活性を作用させる、グルタメート異常、強迫性障害、ニューロパシー、疼痛、前立腺疾患、癌、ハンチントン舞踏病、糖尿病、網膜障害又は緑内障を治療するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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式(I)または式(II)による構造を有する化合物(式中:Xは、O、NH、およびSからなる群より選択され;Yは、OおよびSからなる群より選択され;mは1〜3であり;nは1〜5であり;R1およびR3は、それぞれ独立に、H、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ、アミノ、アミノアルキル、ニトロ、ヘテロアリール、−OC(=O)R6、−O(C=O)OR6;および−O(C=O)N(R62からなる群より選択され;R2は酢酸側鎖などの側鎖であり、pは0〜4であり、R5は、ヒドロキシ、アルコキシ、またはアミノであり、R6はHまたは低級アルキルである)、またはその薬学的に許容される塩が記載される。これらの化合物は癌の治療に有用である。
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式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、そのような塩の溶媒和物、及びそれらのプロドラッグと、高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送(IBAT)阻害剤としてのその使用について記載する。その製造の方法と、それらを含有する医薬組成物についても記載する。 (もっと読む)


式(I)の化合物およびその薬学的に許容しうる塩がここに提供される(式中、R1、R2、R2’、R3、R4、R5およびXは、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである)。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、II型糖尿病および代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−COH、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R及びRは、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】

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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式(1)
【化1】


(式中、Rは置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Rは水素原子またはC1−6アルキル基を示し、Xは−S−、−SO−または−SO−を示す。)
で表される化合物、そのN−オキシド、そのS−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】式1:
【化1】


(式中、Vは、CH2であり、Wは、S(O)mであり、mは、整数0、1、又は2であり、Uは、O、C(O)、CR1314、又はNR15であり、ここでR13は、H、アルキルであり、R14は、H、OH、OR13、又はOCOR13であり、R15は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、C(O)R13、C(O)OR13、又はアルキルアミノカルボニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りである。)で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の阻害剤であり、TNF−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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