テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする被検者に有効量のある種のヒドロキシルアミン誘導体を投与することを含んでなる発作を治療する方法を提供する。本発明は、また、必要に応じて1または2以上の追加の治療剤と組合わせて、ある種のヒドロキシルアミン誘導体またはその薬学上許容される塩を含んでなる医薬組成物を提供する。ある種の組成物において、追加の治療剤は第2ヒドロキシルアミン誘導体またはその薬学上許容される塩である。 （もっと読む）

本発明は、Ａ）式（Ｉ）のオキサゾリジノン類の、Ｂ）アセチルサリチル酸（アスピリン）およびＣ）ＡＤＰ受容体アンタゴニスト、特にＰ_２Ｙ_１２プリン受容体遮断薬との組合せ、これらの組合せの製造方法、並びに、特に血栓塞栓性障害の予防および／または処置用の医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病のような、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用でありうる、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、ＡおよびＨＥＴ−１は、本明細書中に記載の通りである）を有する新規な群の化合物またはそれらの塩に関する。本発明は、更に、該化合物を含む医薬組成物、ＧＬＫによって媒介される疾患の該化合物を用いた処置方法、および式（Ｉ）の化合物を製造する方法に関する。

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血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、家畜の全表面積の１０％以下の表面積に局所的に適用される、インドキサカルブ及び獣医学的に許容される担体を含む製剤を用いて、家畜の外部寄生虫を防除するのに有用な製剤及び方法を提供する。他の実施態様としては、１つ又はそれ以上の、フィプロニルの様な更なる殺虫剤を含むこれらの製剤も挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、フルオロキノロン類がそれらの溶液から沈殿するのを防止するための四級アンモニウム化合物の使用、および、非経腸投与に特に適し、フルオロキノロンおよび四級アンモニウム化合物を溶解形で含有する、安定な適合する医薬に関する。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患の治療のための活性の持続時間がより長い吸入用エアゾール製剤の提供。
【解決手段】一般式(1)(式中、基R¹、R²、R³及びX ^- は特許請求項の範囲及び説明において示される意味をもつものである)の一つ以上の化合物を含む噴射剤ガスを含まないエアゾール製剤を用いる。
【化１】
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【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
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変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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【課題】活性の持続時間がより長い、呼吸器疾患の治療用薬剤の提供。
【解決手段】式(1)(式中、R¹、R²、R³、m及びY^m-は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の鏡像異性的に純粋な化合物を用いる。
【化１】
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Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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【課題】糖尿病黄斑症のモデル動物並びに該動物を用いた糖尿病黄斑症に対する薬物の評価方法を提供する。
【解決手段】糖尿病動物に眼内虚血・再灌流処置を行い、網膜視細胞層又は黄斑部に浮腫を発現させた、糖尿病黄斑症のモデル動物。好ましくは、眼内虚血・再灌流処置を片眼のみに行い、同一固体で処置眼と非処置眼を有する糖尿病黄斑症のモデル動物。糖尿病黄斑症のモデル動物に被検薬物を投与し、網膜視細胞層の厚さの測定又は黄斑部の厚さ及び／又は体積の測定により、薬物の浮腫に対する有効性を評価する方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物を提供すること。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。
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Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩（ここで、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は、各々、明細書中において上記で定める意味を有する）、これらの作製、これらを含む医薬組成物、並びに、例えば、ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって媒介される疾患の治療など、これらの治療への使用、に関する。

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【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ia）：
で表される多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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【課題】 新規１，２−ジヒドロキノリン誘導体の合成研究及びその誘導体の
薬理作用を見出すこと。
【解決手段】
一般式（１）で表される化合物又はその塩はグルココルチコイド受容体が関与する疾患の治療に有効である。式中、環Ｘはベンゼン環又はピリジン環；Ｒ^１はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アミノ基等；ｐは０〜５の整数；Ｒ^２はハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシ基等；ｑは０〜２の整数；Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アルケニル基等；Ｒ^４及びＲ^５は水素原子等；Ｒ^６は水素原子等；Ａはアルキレン基等；Ｒ^７はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８又はＳ（Ｏ）_２Ｒ^８；Ｒ^８はアリール基、複素環基等；Ｒ^９は水素原子等をそれぞれ示す。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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