個体の第１集団にエアロゾル吸入を介して試験化合物を投与するステップと；個体の第２集団にエアロゾル吸入を介してリボフラビン５’−リン酸から成るプラセボを投与するステップと；前記２つの集団の生物学的マーカーを比較するステップとを具えるエアロゾル化試験化合物の評価方法である。リボフラビン５’−リン酸（フラビンモノヌクレオチドとしても知られている）から成るエアロゾルは臨床試験におけるプラセボ、又は治療的に使用しうる。 （もっと読む）

【課題】２−［［［２−［（ヒドロキシアセチル）アミノ］−４−ピリジニル］メチル］チオ］−Ｎ−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−３−ピリジンカルボキサミド（化合物Ａ）を開発していく段階で、１）化合物Ａまたはその塩は再結晶化が困難であり、その塩の種類において、保存安定性が大きく異なり、保存安定性の高い化合物Ａの塩を得ることが非常に困難であること、２）化合物Ａの結晶化プロセスにおいても、結晶多形のコントロール（制御）が非常に困難であること、３）化合物Ａ（フリー体）は、反復経口投与により胃に鉱質沈着を生じること、などの複合的課題が存在する。
【解決手段】前記課題を解決するため、塩の種類に着目して検討した結果、化合物Ａのベンゼンスルホン酸塩は、１）１週間予備安定性試験（苛酷試験）で光、湿度、その他の要因でも分解せず、保存安定性に課題がないこと、２）２種類の結晶形が存在すること、それら２種類の結晶形を選択的に製造する方法、３）４週間の反復経口投与でも、胃に鉱質沈着が認められないこと、を見出した。 （もっと読む）

【課題】新規な置換ピペリジン化合物、その製造法、およびそれを含有する薬学的組成物、ならびにそれを含有する中枢神経系の病態に伴う認知障害の処置における記憶および認知の促進剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ），


［式中、Ｒ₁は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ₂は、臭素原子、フッ素原子またはトリフルオロメチル基を表す］で示される化合物、およびそれを含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬によって誘発される疼痛、特にタキサン、ビンカアルカロイド、または白金含有化学療法薬によって誘発される疼痛を予防しまたは治療するための、式(I)のσリガンドの使用に言及する。
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新規無水物。本発明は、チオトロピウム臭化物無水物の新規の形態、チオトロピウム臭化物無水物の調製のためのプロセス、チオトロピウム臭化物無水物を含有する医薬組成物および該組成物の使用に関する。
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ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

４種類の異性体からなり、異性体Ｂの相対含量が１重量％より低い又はそれに等しい式（Ｉ）のフタロシアニン誘導体について記載する。
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本発明は、Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩、その製造方法及びこれを含む抗菌用薬学的組成物に関し、前記Ｒ−７−（３−アミノメチル−４−メトキシイミノ−３−メチル−ピロリジン−１−イル）−１−シクロプロピル−６−フルオロ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボキシル酸Ｌ−アスパラギン酸塩は、従来使用された塩酸塩及び他の塩（Ｄ−アスパラギン酸塩、リン酸塩）に比べ、溶解度が高く、毒性が低くて、抗菌剤として副作用が減少され、経口用及び注射用に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、虚血および／または再灌流関連疾患、特に心臓および腎臓合併症の治療および／または予防に使用される、ジヒドロ−１，３，５−トリアジンのアミノ誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に受容可能なチオ硫酸ナトリウムおよびその薬学的組成物を提供する。本発明はまた、チオ硫酸ナトリウムを含有するサンプル中の、除去し得ない全有機炭素を測定するための方法を提供する。本発明はさらに、薬学的に受容可能なチオ硫酸ナトリウムを製造するための方法を提供する。本発明はなおさらに、薬学的に受容可能なチオ硫酸ナトリウムを投与する工程を包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、公式（Ｉ）に示した（＋）−１３ａ−（Ｓ）−脱酸チロホリニンの塩、この種類の化合物の製造方法、それらの薬物を含む医薬組成物及びこの種類の化合物が腫瘍及び／または炎症疾患の予防及び／またはがん治療の薬物での応用に関わる。なお、この塩は、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、リンゴ酸塩、安息香酸塩、アジピン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、スルホン酸、アルギン酸塩、アミノ酸塩、アセチル安息香酸塩、葉酸塩、Ｎ−シクロヘキシルアミノスルホン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、メタンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩から選択されることが好ましい。
【式１】 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本明細書に記載の新規のジイン化合物及びジイン塩群は、効果的且つ強力なOle1タンパク質阻害剤であり、病原真菌の処置に有用である。化合物、殺真菌薬、及び方法が、ヒト及び動物と、農園芸環境とにおける様々な病原真菌の処置用の新規の強力且つ広域スペクトル抗真菌剤として提供される。
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本発明は、BIBW2992又はその塩、好ましくはその二マレイン酸塩だけでなく、BIBW2992又はその塩を含む固体医薬製剤の乾燥方法、及び0.20以下の製剤の水分活性又は4.2％以下の含水量（カール-フィッシャー）を特徴とする、活性製品成分としてBIBW2992又はその塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ルテニウム化合物を使用して、増殖性疾患、特に癌を治療するための使用及び方法、並びにそれを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、３−（４−｛［４−（４−｛［３−（３，３−ジメチル−１−ピペリジニル）プロピル］オキシ｝フェニル）−１−ピペリジニル］カルボニル｝−１−ナフタレニル）プロパン酸
【化１】


またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医学または獣医学において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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本発明は、６−（プロピル−（２−チオフェン−２−イルエチル）アミノ）テトラリン−１−オール（ロチゴチン）の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、ＣＮＳ障害、例えばパーキンソン病、ＲＬＳ、線維筋痛および／またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも１つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 （もっと読む）

【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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本発明は、再発寛解型多発性硬化症のヒト患者における再発率を減少させるおよび／または身体能力障害の蓄積を減少させる方法を提供し、該方法は前記患者に一日量0.6 mg ラキニモドを経口的に投与することを含む。
また、本発明は、再発寛解型多発性硬化症のヒト患者における再発率を減少させることに使用するためのおよび／または身体能力障害の蓄積を減少させることに使用するための0.6 mgラキニモドの薬学的な経口単位剤形を提供する。 （もっと読む）