本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを大腸に送達するための、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸重合体を含有する組成物を提供する。本発明の組成物は、経口投与した場合でも胃や腸にて溶解されずに大腸へ送達され、大腸内細菌叢によって分解され、β−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーを遊離する。この遊離されたβ−ヒドロキシ短〜中鎖脂肪酸またはそのオリゴマーは有用な生理活性を有し、大腸における炎症性疾患や大腸癌等の予防及び治療効果等の種々の効果を発揮する。 （もっと読む）

【課題】本発明は抗菌組成物、特にグラム陰性菌を制御するための、ａ）１０から２５個のアミノ酸残基から成る少なくとも１つのペプチドと、ｂ）少なくとも１つの抗菌組成物の組合せを含む抗菌組成物に関する。
【解決手段】上記ペプチドａ）は、ｉ）３から９個のアミノ酸残基から成る中性ｐＨを持つ２つの正荷電ドメインであって、そのうち少なくとも３分の２は陽イオンアミノ酸であるドメインと、ｉｉ）上記の正荷電ドメインの間に局在する２又は３個の非陽イオンアミノ酸残基のグループと、ｉｉｉ）上記ペプチドのＮ- 或いはＣ-最末端の１つに局在する非疎水性アミノ酸及び正荷電アミノ酸から成るグループから選ばれた０から１０個、好ましくは０から５個のアミノ酸残基のグループであって、しかしながら、１個の正荷電アミノ酸残基が上記正荷電ドメインに直接には隣接していないグループとから成っている。 （もっと読む）

薬学的に許容される両親媒性抗酸化化合物と、その化合物を含む組成物および剤形、その化合物に関する方法および使用に関する。例示した化合物はすべてミトキノン誘導体であり、それは、メトキシフェニルアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体またはメトキシジオキソシクロヘキサジエンアルキルトリフェニルホスホニウム誘導体である。本発明の化合物、組成物、剤形、使用、方法は、例えば酸化ストレスに関連する疾患または症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤に関する。前記製剤は、活性成分の下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。 （もっと読む）

本発明は、前立腺特異的ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を組み込み、被検体に投与すると、その細胞内で発現する、被検体に生産的には感染しないポックスウィルスベクターを含む、遺伝子ワクチン構築物を提供する。遺伝子ワクチン構築物は前立腺癌の治療用である。前立腺特異的ポリペプチドは、好ましくはラット前立腺酸性フォスファターゼであり、好ましくは被検体にとって異種である。ポックスウィルスベクターはアビポックスウィルスベクターであり、好ましくは鶏痘ウィルスベクターである。遺伝子ワクチン構築物はまた、１種以上のサイトカインをコードし得る。 （もっと読む）

配合物１００ｋｃａｌ当たり（Ａ）脂質、好ましくは約８．０ｇまで（Ｂ）炭水化物、好ましくは約８．０ｇから約１６．０ｇ（Ｃ）フィターゼ処理大豆タンパク質、好ましくは約３．５ｇまで、および（Ｄ）カルシウム、好ましくは約９０ｍｇまでを含み、栄養配合物が、カルシウムの対脂質重量比が約０．００２から約０．０２０である乳児用配合物であり、配合物が、配合物１００ｋｃａｌ当たり約８．４ｍｇを超えないフィチン酸を含む、粉末状、液体または濃縮状の実施形態を含むカルシウム強化大豆ベース乳児用栄養配合物を開示する。特に、市販の大豆配合物およびフィターゼ処理以外の脱フィチン化方法（例えばイオン交換）から誘導された大豆ベース配合物を含む、他の大豆ベース配合物を与えた乳児と比べて、これらのカルシウム強化フィターゼ処理大豆ベース栄養配合物が、乳児集団の便を軟らかくすることが認められている。 （もっと読む）

長時間にわたって均一な速度において乾燥または実質的に乾燥した被侵食性固形物として放出される制御放出投薬形態物におけるトピラメートの増進した分散のための組成物および投薬形態物が記述される。
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本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

メラトニン(N−アセチル−５−メトキシトリプトアミン)の局所的な、時に、腔内人工装置の冠状動脈ステントからの、人工器官の表層から又は孔、微孔、又はステント本体におけるせん孔からの、腔内人工器官上に塗布されるポリマーコーティングに混合又は結合した、又は腔内人工器官に塗布した混合又は結合したグルー直接のデリバリーをし、人工器官の移植及び新生内膜組織増殖及び組織の増殖を阻害し、それによって人工器官の性能を高めることを促すること。 （もっと読む）

各々の組成物は医薬上許容される弱塩基、特に化合物Ａまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物、（「薬物」）およびそのための医薬上許容されるキャリアを含み、その第一および第二組成物が、投与の際に異なった放出速度で薬物を放出するように配置され、その結果剤形からの薬物の放出速度は実質的にｐＨと独立であるような、第一組成物および第二組成物を含む経口用剤形であり、そのような剤形を調製するための方法およびそのような剤形の医学上の使用法。

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配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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タキソイドの経口投与用自己乳化および自己ミクロ乳化製剤が開示されている。本発明は経口投与用タキソイドの新規製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】 皮膚からの吸収性の低い、膀胱に選択的なムスカリン受容体Ｍ３及びＭ１拮抗作用を有する４−（２−メチル−１−イミダゾリル）−２，２−ジフェニルブチルアミド（ＫＲＰ−１９７）を、皮膚から持続的かつ効率良く体内へ吸収させることにより、副作用発現が少なく持続的な有効性が得られ、しかも皮膚刺激性の低い経皮吸収型製剤を提供する。
【解決手段】 ＫＲＰ−１９７と外用剤基剤からなる組成物を、経皮吸収製剤構造形成体に展延・乾燥、あるいは貯留し、粘着単層型経皮吸収製剤或いはリザーバー型経皮吸収製剤とすることにより、ＫＲＰ−１９７の皮膚透過性及び持続的な体内吸収性に優れ、かつ皮膚刺激性の低い製剤が提供された。 （もっと読む）

埋め込み可能か挿入可能な医療器具を記載する。医療器具は（a）治療薬と(b)患者への投与により治療薬の放徐を制御するポリマー放徐領域からなる。ポリマー放徐領域は一つの主鎖と複数の側鎖を含むグラフトコポリマーからなる。（a）主鎖と（ｂ）側鎖の一つが室温で放徐領域内でゴム相に対応する一方、他は室温で放徐領域内で硬い相に対応する。通常グラフトコポリマーは室温以下のガラス転移温度と室温以上の第二ガラス転移温度を持つ。上記グラフトコポリマーの形成法、この埋め込み可能か挿入可能な医療器具を用いる患者への治療薬投与法、更には上記装置製造法も記載している。 （もっと読む）

組成物が提供される。前記組成物は、目的とする標的分子または標的細胞と結合することができる少なくとも１つの配位子を含み、この少なくとも１つの配位子は、コーディネーターイオンまたはコーディネーター分子と同時インキュベーションされたときに非共有結合性複合体を形成するために組成物を導くことができる選択された少なくとも１つの配位成分に結合している。また、かかる組成物を標的の精製、結晶化および免疫化のために使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ククルビツリル誘導体の凝集によって形成された、１ないし１，０００ｎｍの粒子径を有するナノ粒子、前記ナノ粒子に薬理活性物質が担持された薬剤組成物、及びこれらの製造方法を提供する。
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長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 （もっと読む）

Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌細胞を効果的に殺すことのできる新規のウイルスを含む。上記ウイルスは二つの非毒性のプロドラッグを有効な化学療法剤に転換する新規タンパク質を産生する。この化学療法剤は局所的に産生され、ウイルスが癌細胞を殺すことを助け、また癌細胞の放射線に対する感受性を高める。前臨床試験において、上記ウイルスは単独で用いても、またはプロドラッグ療法及び／又は放射線療法との併用においても、多様な哺乳類の癌細胞を殺す上で効果的であることが明らかとなった。本発明は、ヒト癌に対する安全で効果的な治療を提供するであろう。
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