式(I)で表されるＮ−［（１１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］プロパン−１−アミン塩酸塩（すなわち、シナカルセト塩酸塩）及び式(VII)及び(VIII)（式中、Ｚは塩化物イオン又は他の薬学的に許容され得るアニオン性対イオンである）で表されるその中間体の製造方法。
【化１】
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ＲＣＦＣＩＣ（ＯＡｃ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１（ＩＩ）；ＲＣＦＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１（ＩＶ）；ＲＣＦＨＣ（ＯＡｃ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１（Ｖ）；およびＲＣＦＨＣＨ（ＯＡｃ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１（ＶＩ）からなる群から選択される式の化合物；または式（Ｉ）ＲＣＦＣＩＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１および式（ＩＩ）の化合物；式（ＩＶ）および式（Ｖ）の化合物；もしくは式（ＩＶ）および式（ＶＩ）の化合物、を含むか、あるいはそれらから本質的になるフルオロ置換アルカン酸のエステルの組成物；式中、Ｒは、Ｃ_２Ｆ_５、ＣＦ_３またはＦであり、Ｒ^１は、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１個または複数個のフッ素原子で置換された１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である。式（Ｉ）および／または式（ＩＩ）の化合物を還元する方法、およびこのような還元から得られる組成物。式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）の化合物から分離する方法であって、このような化合物を含む組成物に蒸留操作を施すステップを含む方法。 （もっと読む）

【課題】光透過性が高く、溶媒に対する溶解性に優れ、高度な耐熱性を有するポリイミドを製造する際の原料モノマーの提供。
【解決手段】下記一般式（１）：


で表されるドデカハイドロ−１，４：５，８−ジメタノアントラセン−９，１０−ジオン−２，３，６，７−テトラカルボン酸−２，３：６，７−二無水物類。 （もっと読む）

本発明は、m、n、R¹及びR²が以下のとおり定義される一般式(I)の化合物の製造方法、その鏡像異性体、そのジアステレオ異性体、その混合物、及びその塩に関し、特に、有機酸または無機酸、または有機塩基または無機塩基を有する、生理学的に許容されるその塩に関する。
【化１】


(I)
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【課題】 本発明の課題は、１，２−ジオールを原料とし、低級飽和アルデヒドを効率よく製造する方法を提供することである。
【解決手段】 ヘテロポリ酸あるいは、ヘテロポリ酸−触媒担体複合体からなる触媒を用いる、１，２−ジオールから低級飽和アルデヒドを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】非対称型（２つのベンゾイルに異なる置換基を有するもの）の２，７−ジメトキシナフタレン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるジメトキシナフタレン骨格を有する化合物。
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、ＯＨ、ハロゲン、ＮＯ₂、ＮＨ₂、ＣＯＯＲ³、ＯＣＯＣＨ₃及びＣＨ₂Ｒ⁴から選ばれる基であり、Ｒ¹とＲ²が同一であることはない。また、Ｒ³はＨまたはＣＨ₃であり、Ｒ⁴はハロゲンまたはＯＨである。また、Ｍｅはメチル基を示す。） （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、ｎ、ｍ、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３およびＸ^４は、本明細書中に定義の通りである）を有する薬学的に活性な化合物またはその塩を製造する方法を記載する。新規な中間体も記載し且つ請求の範囲に記載する。

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本発明は、式（Ｉ）で示されるイバブラジン、及びその薬学的に許容しうる酸付加塩の合成方法に関する。
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【課題】 有害生物防除剤及び除草剤として有用なアリールフェニル−置換された環式ケト−エノール類の製造のために有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＴはＨａｌ（Ｈａｌ＝塩素もしくは臭素）、ＯＨ又はＯＲ^８（Ｒ^８＝アルキル）
を表す、
の化合物。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞に比較的特異的に結合するポリペプチドにコンジュゲートさせた抗癌白金錯体を含むポリペプチド−白金コンジュゲートを提供する。これにより、コンジュゲートが癌細胞に向けられ、シスプラチン及び他の従来の抗癌白金錯体と比べて抗癌効果が上昇し、副作用が低減される。 （もっと読む）

【課題】高分子系の除草剤や殺菌剤等の中間体として極めて有用な、分子内に多重結合を有するスルフェンアミド化合物及びその効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ａ）で表されるスルフェンアミド化合物。これらの化合物を対応するチオサリチル酸エステル化合物に対しヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸を用いて硫黄原子のアミノ化反応をさせて製造する。


（式中、置換基Ｒ^１〜Ｒ^３は、炭素数１〜８の鎖状のアルキル基、フェニル基を表す。ｎは０または１〜５の整数である。置換基Ｒ^４は、炭素数１〜８の鎖状のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^４が複数ある場合は、各Ｒ^４は互いに同一であっても異なっていてもよく、ｍは０または１〜４の整数である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａは炭素で結合した５員ヘテロシクリル基を表し、ＴはＯ又はＳを表し、Ｚ^１はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキル基を表し、ＸはＮ又はＣＺ^７を表し、並びに、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｌ^１及びＬ^２はさまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−二環式メチレン−カルボキサミド、チオカルボキサミド又はＮ−置換カルボキシイミドアミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】ヘテロ原子置換された光学活性なプロパンニトリル類の合成法およびヘテロ原子置換された光学活性なプロパンニトリルを提供する。
【解決手段】ヘテロ原子置換された五員環ラクトン類をシアン化物イオンと反応させることを特徴とする、プロパンニトリルの製造方法。
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Ｃ_１−３−カルボン酸エステル（溶媒として）中での、Ｎｉ合金（触媒として）の存在下における、３，５−ジアセトキシ−アセトフェノンの接触水素化による、１−（３，５−ジアセトキシフェニル）−エタノールの調製のための方法。 （もっと読む）

【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】1000cd/m²の輝度における外部量子収率が優れた発光素子の作製に有用な高分子化合物の提供。
【解決手段】下記式（１ａ）で表される構成単位を含む高分子化合物。


〔式中、Ａ環及びＢ環は、芳香族炭化水素環を表す。Ｒ¹は下記式（２）で表される基である。Ｒ²はアリール基又は１価の芳香族複素環基を表す。〕
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本発明は、式（Ｉ）の活性化エステルの調製に関し、式中、Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_１とジスクシンイミジルカルボナート（ＤＳＣ）との反応で構成され、ここでＮ−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩Ｐ_２が沈殿する。本発明はまた、式Ｐ_１の生成物に関する。

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【課題】 うつ病などの治療薬として期待される新規化合物の中間体として有用なクロマノン化合物の工業的規模での製造を可能とする新規中間体および該化合物を用いる新規製造方法を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される化合物：


［式中、破線は単結合または二重結合を表し、（ｉ）破線が二重結合であるとき、Ｒ¹は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、Ｒ²はｔｅｒｔ−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表し；（ｉｉ）破線が単結合であるとき、Ｒ¹は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、Ｒ²は水素原子、ｔｅｒｔ−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表す。］、および該化合物を用いるクロマノン化合物の製造方法。 （もっと読む）