本発明は、ラクトン環および／またはラクタム環の開環のための新規な方法を提供する。より具体的には、本発明は、ラクトン環および／またはラクタム環の開環において新規な触媒を使用する方法を提供する。さらに、本発明はまた、ラクトン環含有化合物および／またはラクタム環含有化合物および／またはその開環生成物のいずれかの中に存在する任意の保護基の新規な脱保護の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】酸素を酸化剤として使用し、環境性に優れるアミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】金ナノクラスターを含む触媒を調製する触媒調製工程、及び、前記金ナノクラスターを含む触媒の存在下、酸素を含む雰囲気下において、第一級アルコールと第一級又は第二級アミンとを反応させアミド化合物を合成する合成工程を含むことを特徴とするアミド化合物の製造方法。前記前記金ナノクラスターを含む触媒が、ポリビニルピロリドン保護金ナノクラスターであることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

【課題】原材料入手において不安定さがなく低コストで且つ高温度での合成反応が可能な触媒を用いたアミド化合物製造法を提供する。
【解決手段】ニトリル化合物に水を付加反応させるにあたり、該反応を表面に炭素や硫黄が存在する鉄粒子の存在下で行い、アミド化合物を製造する。炭素含有量が０．０１〜５質量％、硫黄含有量が０．００１〜０．１質量％である。
該反応を表面に銅や銅塩が存在する鉄粒子の存在下で行い、アミド化合物を製造する。銅含有量が０．１〜２０質量％、銅塩含有量が０．１〜２０質量％である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）（式中、Ｘ２は、１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ、１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルＮ−オキシ、および１〜５個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロアリールＮ−オキシからなる群から選択される脱離基であり、Ｒ１およびＲ２は、水素、芳香族基および脂肪族基からなる群から独立して選択される置換基であるか、または一緒になって、−Ｎ（Ｒ１）Ｒ２が４〜１１員芳香環もしくは脂肪族環を形成してもよい）のピリミジンを作製する方法であって、式（Ｉ）（式中、Ｘ１は、脱離基である）の化合物を式（ＩＩ）［ＨＮ（Ｒ１）Ｒ２］のアミンと反応させて、式（ＩＩＩ）の化合物を形成するステップを含む方法に関する。
【化１】



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【課題】アミノマロン酸エステルを高収率で得る新規な製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物を水素化還元反応するに当り、酸の共存下で反応させる、アミノマロン酸エステルおよびその塩の製造方法。


（式中Ｒ_１は水素原子または置換されても良いアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリル基または複素環基を表す。Ｒ_２とＲ_３は互いに同じでも異なっていても良い。Ｒ_２およびＲ_３は置換されても良いアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アリル基または複素環基を表す。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、はそれぞれ独立であり、互いに異なっていても良く、同じでも一つだけ異なっていても構わない。Ｘはニトロ基、ニトロソ基、またはＯ−置換されていてもよいヒドロキシイミノ基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｎ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステル（ネオテーム）を効率的で廉価にかつ高純度で合成する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルを、Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルと、３，３−ジメチルブチルアルデヒド前駆体の加水分解または開裂によってその場で生成した３，３−ジメチルブチルアルデヒドとの水素化によって製造する。この製造方法は慣用のＮ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステル合成に比べて効率的で低コストである。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｔｅｒｔ−ブチルアミンを第１級アルキルアルコールと気相接触反応させて、工業的に有用な化合物であるＮ−アルキル−ｔｅｒｔ−ブチルアミンを高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 元素として銅を含有する酸化物触媒の存在下、ｔｅｒｔ−ブチルアミンを式（１）：
ＲＣＨ_２ＯＨ （１）
（式中、Ｒは水素原子又はアルキル基を示す。）で表される第１級アルキルアルコールと気相接触反応させることを特徴とするＮ−アルキル−ｔｅｒｔ−ブチルアミンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、脂環式ジアミンおよびその製造方法を提供する。本発明による脂環式ジアミンは、連続的な還元的アミノ化反応器系に供給された、１，３−シアノシクロヘキサンカルボキシアルデヒド、１，４−シアノシクロヘキサンカルボキシアルデヒド、それらの混合物、およびそれらの組合せからなる群から選択される１つまたは複数の脂環式シアノアルデヒド、水素、ならびにアンモニアの反応生成物を含み；１つまたは複数の脂環式シアノアルデヒド、水素、およびアンモニアは、１つまたは複数の金属ベース不均一触媒系の存在下で、８０℃〜約１６０℃の範囲の温度で、かつ、７００〜３５００ｐｓｉｇの範囲の圧力で互いに接触し；１つまたは複数の脂環式ジアミンが形成され；前記１つまたは複数の脂環式ジアミンが、１，３−ビス（アミノメチル）シクロヘキサン、１，４−ビス（アミノメチル）シクロヘキサン、それらの組合せ、およびそれらの混合物からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、アンモニアを用い、１５容量％の最大含水率を有する溶媒中、アンモニアとの反応を促進する触媒の存在下で、２，２−ジフルオロ−１−ハロエタンに由来する２，２−ジフルオロエチルアミンを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法を提供すること。
【解決手段】カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

本発明の脂環式アミンを脂肪族ジアミンに転化する方法は、（１）１種又はそれ以上の環式アミンを選択する工程、（２）前記１種又はそれ以上の環式アミンを、１つ又はそれ以上の反応器系において、少なくとも１時間又はそれ以上の期間、１２０℃から約２５０℃の範囲の温度及び７００から３５００ｐｓｉｇの範囲の圧力で、１種又はそれ以上の不均一金属ベース触媒系の存在下、アンモニア及び水素、場合により水、並びに場合により１種又はそれ以上の溶媒と接触させる工程、（３）１種又はそれ以上の脂肪族ジアミン、場合により前記１種又はそれ以上の環式アミンの一部、場合により前記アンモニアの一部、場合により前記水素の一部、場合により水、及び場合により前記１種又はそれ以上の溶媒の一部を含む生成混合物を形成する工程などを含む。 （もっと読む）

【課題】不純物が少なく、フェニル化反応等に利用した際に十分に高い収率が得られる高純度の光学活性含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミド、その製造方法及びそれを用いた光学活性含フッ素アミン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式


（式中、ｍは１〜３、ｎは０〜２の整数であり、且つ、ｍ＋ｎ＝３である。＊は不斉点を表し、Ｒ体、Ｓ体またはＲ体とＳ体の混合物のいずれかである。）で表される含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミドであって、不純物の含フッ素化合物の含有量が、CH_nF_m部位の総計として、含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミドに対して１０モル％未満であることを特徴とする高純度光学活性含フッ素エチリデン−２−メチルプロパンスルフィンアミド。 （もっと読む）

式（II）：［式中、（ａ）は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ（低級アルキル）アミノ、ジ（低級アルキル）アミノ、モノ（低級アルケニル）アミノ、ジ（低級アルケニル）アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ（ここで、窒素上の２個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する）、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される１又は２個の更なる置換基により置換されているか；又は、２個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基；あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ（低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される１又は２個の置換基により場合により置換されている）、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基（Ｚ＝Ｎ）を表し；Ｒ^１は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し；そしてＲ^２は、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）より選択される基を表す］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。
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本発明は、脂肪族シアノアルデヒドの脂肪族ジアミンへの還元的アミノ化のための方法、およびかかる方法により製造される脂肪族ジアミンを提供する。この脂肪族シアノアルデヒドの脂肪族ジアミンへの還元的アミノ化のための方法は、（１）１つまたは複数の脂環式シアノアルデヒド、場合によって水、および場合によって１つまたは複数の溶媒の混合物を用意するステップであって、前記１つまたは複数の脂環式シアノアルデヒドが、１，３−シアノシクロヘキサンカルボキシアルデヒド、１，４−シアノシクロヘキサンカルボキシアルデヒド、それらの混合物、およびそれらの組合せからなる群から選択されるステップと、（２）前記混合物を、金属炭酸塩に基づく固体床または弱塩基性アニオン交換樹脂床と、１５〜４０℃の範囲の温度で少なくとも１分間以上、例えば５分間以上接触させるステップと、（３）それによって前記混合物を処理し、前記処理された混合物が、６〜９の範囲のｐＨを有するステップと、（４）前記処理された混合物、水素、およびアンモニアを、連続還元的アミノ化反応装置系に供給するステップと、（６）前記処理された混合物、水素、およびアンモニアを、１つまたは複数の不均一系の金属系触媒システムの存在下で８０℃から約１６０℃の範囲の温度および７００から３５００ｐｓｉｇの範囲の圧力で互いに接触させるステップと、（７）それによって１つまたは複数の脂環式ジアミンを生成させるステップであって、前記１つまたは複数の脂環式ジアミンが、１，３−ビス（アミノメチル）シクロヘキサン、１，４−ビス（アミノメチル）シクロヘキサン、それらの組合せ、およびそれらの混合物からなる群から選択されるジアミンであるステップとを含む。 （もっと読む）

【課題】比較的低い温度で、良好な収率で、高純度な芳香族アミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】
脱離基を有する芳香族化合物とアミン化合物を、塩基、銅化合物およびリン配位子の存在下に反応させる芳香族アミン化合物の製造方法において、
リン配位子として一般式（１）で表される化合物を用いることを特徴とする芳香族アミン化合物の製造方法。



（式中、Ｚは直鎖、分岐、または環状のアルキレン基、芳香族環を含有するアルキレン基、あるいは置換または未置換のアリーレン基を表し、
Ｚが直鎖、分岐、または環状のアルキレン基を表す場合、Ｒ_１〜Ｒ_４はそれぞれ独立に、直鎖、分岐または環状のアルキル基を表し、
Ｚが芳香族環を含有するアルキレン基、あるいは置換または未置換のアリーレン基を表す場合、Ｒ_１〜Ｒ_４はそれぞれ独立に、直鎖、分岐または環状のアルキル基、あるいは置換基を有していてもよいアリール基を表す） （もっと読む）

【課題】芳香族アミン化合物を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、芳香環を有し且つこの芳香環を構成する炭素原子にハロゲン原子が結合しているハロゲン化芳香族化合物を、アジド化合物、金属若しくはこの金属を含む化合物、塩基性有機化合物及び極性溶媒の存在下に加熱して反応させて、上記ハロゲン原子がアミノ基に置換されてなる芳香族アミン化合物を製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】ガス状のモノアルキルアミンを用いることなく、Ｎ−アルキルアミノフェノールの製造方法を提供する。
【解決手段】下式（I）で表される２価フェノール類と低級アルキルアミンの水溶液とをハロゲン化亜鉛の存在下に接触させる下式（III）で表されるＮ−低級アルキルアミノフェノールの製造方法。




（式中、Ｒ_１は水素原子等を表し、Ｒ_２は炭素数１〜３のアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）の化合物に関する:
【化１】


（Ｒはアルキルである）。化合物Ａは、Ｏ−デスメチルベンラファキシン又はその塩の製造において中間体として使用され得、本発明は、上記の製造及び該式（Ａ）の化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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