Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


［式中、ＡおよびＢは、フェニル、および１つ、２つ、もしくは３つの窒素原子を含む６員ヘテロ芳香環から選択され；但し、ＡおよびＢの少なくとも一つは、フェニル以外である］
の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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本発明は、ファルネソイドＸ受容体（ＦＸＲ）活性化または阻害を通じて、Ｃ型肝炎といったフラビウィルス科のウィルスの複製を調整するための使用、方法および組成物に関する。より詳細には、本発明は治療を必要とする対象において、フラビウィルス感染の治療を目的とした薬剤を製造するための、ＦＸＲのアンタゴニストおよびその発現の阻害剤の使用に関する。本発明には、ググルステロンといったＦＸＲのアンタゴニストの使用や、ＦＸＲ発現の阻害剤の使用が含まれる。本発明はまた、ＨＣＶの複製を可能とする細胞培養系および、ＨＣＶ感染の診断、抗ウィルス化合物のスクリーニングおよびワクチンまたはウィルスタンパク質産生に関する。 （もっと読む）

【課題】癌または他の抗原産生性の疾患または病変を治療する免疫療法の組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明の一実施形態によると、抗原産生性の疾患または病変を患う患者における少なくとも一つの抗原に対する免疫応答を誘発するための組成物であって、好ましくはＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＦＮ−γ（ガンマ）、およびＴＮＦ−α（アルファ）を含む有効量のサイトカイン混合物を含有する組成物が提供される。該サイトカイン混合物は、抗原産生性の疾患または病変に関連する抗原のアジュバントとして作用して、該抗原に対する患者の免疫応答を増強する。従って、本発明のサイトカイン混合物を用いて、抗原産生性の疾患または病変を患う患者における少なくとも一つの抗原に対する免疫応答を誘発するための方法もまた提供される。該組成物および方法は、癌、感染症または持続性病変といった抗原産生性の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に特異的なイムノグロブリン分子に由来する組成物などの提供。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）Ｅ２抗原に対して免疫学的結合親和性を示す組換えヒトモノクローナル抗体であって、該モノクローナル抗体が、コンビナトリアル抗体ライブラリーから得られるヒト抗体Fab分子の結合部分に相同なアミノ酸配列を含む、モノクローナル抗体。１つの実施形態において、２つ以上のHCV遺伝子型由来のHCV E2抗原に対して交叉反応性であるモノクローナル抗体。 （もっと読む）

本発明は、１種または複数の本発明の外因性Ｏ−結合型グリコシル化配列を含むアミノ酸配列を有するシークオンポリペプチドを提供する。さらに、本発明は、ポリペプチド結合体の作製方法、ならびにこのような結合体およびそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。本発明は、シークオンポリペプチドのライブラリーをさらに提供し、このようなライブラリーの各メンバーは、少なくとも１つの本発明の外因性Ｏ−結合型グリコシル化配列を含む。このようなライブラリーの作製方法および使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式Ｉで示される、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と、その薬学塩および水和物を提示する。


（構造式Ｉ）
変数Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、ｎ、Ｍ、ｎ、Ｍ、およびＺは本件に定義されている。構造式Ｉで示される特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本件に開示の特定の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力な、および／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と１つ以上の薬学的許容キャリアとを含む医薬組成物を提示する。このような医薬組成物は、唯一の活性薬剤として４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物を含んでいても、あるいは、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを含むペプチド化合物と、１つ以上の別の医薬活性薬剤との配合物を含んでいても良い。本発明はまた、哺乳類における、Ｃ型肝炎感染などのウイルス感染症の治療法も提示する。
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（ａ）式（０）：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲ^ｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】


［式中、
Ｒ^１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ^３は、式（Ａ）の基：
【化３】


〔式中、Ｒ^４はＣ_１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
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本発明は、液状薬理組成物を投与することにより、身体内に、その場で、固体の生分解性インプラントを形成する方法を提供するものであり、該薬理組成物は、有効量の生体適合性で、水-不溶性の生分解性ポリマー、及び有効量の、1又はそれ以上の親油性又は両親媒性部分により共有結合的に変性された治療用ペプチドを含み、これらの成分は、生体適合性で、水溶性の有機溶媒中に溶解又は分散されている。本発明は、また関連する組成物及び方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗ウィルスホスフィナート化合物、該化合物を含む組成物、および該化合物を投与することを含む処置方法、ならびに、該化合物の製造に有用な方法および中間体に関する。本発明の組成物は、例えば、ＨＣＶに関連する障害の処置において有用である。一実施形態において、また本発明は、さらにヌクレオシド類縁体を含む医薬組成物も提供する。また本発明は、さらにインターフェロンまたはペグ化インターフェロンを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルス（HCV）NS3-NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む化合物に関する。結果的に、本発明の化合物は、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害し、さらに抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、HCV感染に苦しむ被検体に投与するための、前述の化合物を含む粗医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与して、ひけんたいにおけるHCV感染を治療する方法に関する。
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遠隔の切除不能転移を特徴とするステージＩＶにある悪性黒色腫の処置のための医薬品を製造するための、ダカルバジンおよび所望によりインターフェロンαとの組合せにおける、チモシンαの使用を説明するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (1)の三分岐ポリエチレングリコール-インターフェロンα結合体であって、ポリエチレングリコールの平均分子量が400-45,000ダルトンである結合体、および前記結合体を含む医薬組成物に関する。一般式 (1)の生物活性ポリエチレングリコール-インターフェロンα結合体は、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有し、反応における高い反応性により収率および純度が改善されており、また血中半減期を顕著に増加する効果およびインターフェロンの生物学的活性の減少を最小限とする効果を有する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｗ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｍ、Ｚ、Ａ環及びＢ環は本明細書中に定義する通りである。）の大環状化合物とその医薬的に許容可能な塩、これらを含有する医薬組成物、及びＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用としてのその使用に関する。

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本出願は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善のために有用である有機化合物を記載する。 （もっと読む）

自己免疫疾患を患う患者を処置する方法が開示される。本出願の方法は、初めに、たとえば抗‐胸腺細胞抗体を投与することにより、哺乳動物の循環するリンパ球を枯渇させること、次に再構築の経過中に、治療的有効量の潜在型ＴＧＦ‐βおよび／または制御性Ｔ細胞の増殖を促進する別の因子を哺乳動物に投与することを含む。ある側面では、開示されたプロセスが結果として腎臓機能および生存率を改善する。 （もっと読む）

【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

ペプチド、オリゴヌクレオチド、タンパク質又は非ペプチド分子などの薬学的又は診断上活性な物質への結合に適する、開示される化学的に活性なポリ（エチレングリコール）及び他の親水性ポリマーが開示される。化合物は、式Ｐｏｌｙ−（Ｘ−ＮＨ−ＣＯ−Ａ）_ｎによって表され、式中、Ｐｏｌｙは、約３００から１０００００ダルトンの分子量を有する親水性ポリマーであり、Ａは、−ＮＨ−ＣＯ−と一緒になって反応性基を形成しており、Ｘは、スペーサー部分又は結合であり、ｎは、１から５０までを含む整数である。開示する化合物に結合させることができる問題の活性な物質は、ヘモグロビン、インスリン、ウロキナーゼ、αインターフェロン、Ｇ−ＣＳＦ、ｈＧＨ、アスパラギナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ及びカタラーゼから選択することができる。
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本発明は、リトナビルまたはその医薬的に許容され得る塩、エステル及びプロドラッグを共投与することを含むシトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物（または、その医薬的に許容され得る塩、エステル及びプロドラッグ）の薬物動態を改善するための組成物及び方法を開示している。
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本発明は、改善された熱安定性をもつヒトインターフェロンガンマ変異体、前記変異体をコードする核酸、それらを含有する医薬組成物、及びウイルス感染及び癌の治療を目的とするそれらの使用に関する。 （もっと読む）