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本発明の一側面は、外傷の発生の24時間以内に、(i)可消化水溶性炭水化物と、(ii)肝臓グアノシン−5’−三リン酸(GTP)増加成分及び/又はアンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害活性を有するペプチドとを哺乳動物に腸内投与することを含む、外傷を負っている哺乳動物の多臓器機能不全を予防する方法に関する。本発明の別の側面は、−20から200g/Lの溶解された可消化炭水化物と;−1から100g/Lのリボース均等物及び/又は2から2000mg/Lのフラボノイドと組み合わせた、5から5000mg/Lのグアノシン均等物と;又はACE阻害活性を有する0.01から10mMのペプチドと;45から97.95重量%の水とを含有する、水性液体組成物に関する。 (もっと読む)


緑茶中に見出されるカテキン、例えば(−)エピガロカテキンガラート、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγは糖尿病の治療および予防に有用である)を活性化するリガンドを含む組成物。 (もっと読む)


本発明は、抗腫瘍活性を有する、以下の式(I)を有するクラスの化合物(例えば、5,6-ジメチルキサンテノン-4-酢酸(DMXAA)などのキサンテノン酢酸クラスの化合物)と選択的COX-2阻害剤(特に、ロフェコキシブ)との相乗的組み合わせに関する。より具体的には、本発明は、癌の治療における前記組み合わせの使用、および、前記組み合わせを含む医薬調合物に関する。 (もっと読む)


本発明は組成物およびその組成物の調合方法を開示する。その組成物とは、局所用無水クリーム、ゲルまたは軟膏ベース;ポリフェノール;およびポリフェノールがクリーム、ゲルまたはベース内に均一に分散されるためにポリフェノールが結合する適切な吸着結合担体であって、局所用混合剤が皮膚に塗布されたとき、ポリフェノールが皮膚の水性環境中に放出される能力を阻害しない吸着結合担体;である。結合担体は、人体への局所的塗布を目的として、親水性ポリフェノールを非水性の媒質中に分散させうる。特に本発明は、これらに限定されないが、タルク、クレイまたはシリカ、サリチル酸塩、ケイ酸塩およびシリコン樹脂、寒天、アルギン酸塩、ゴム、セルロース、トラガカントゴム、炭酸カルシウムおよび酸化マグネシウムまたは酸化亜鉛を含む様々な結合担体の使用により、飽和または不飽和の植物油脂またはワックスから成る無水ベース中に分散される茶カテキン、特に緑茶カテキンなどのポリフェノールの使用を開示する。そのような結合担体は、局所用混合剤中のポリフェノール濃度が0.2%(w/w)を超えるときに特に有用であり、ポリフェノールの濃度が1.0〜20%(w/w)の間のときに使用することが好ましい。 (もっと読む)


【課題】本発明は、ポリフェノール誘導体が癌細胞に対してアポトーシスを誘導することを明らかにした上で、ポリフェノール誘導体を新規な医薬品および健康補助食品として提供するものである。
【解決手段】ポリフェノール誘導体のヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞(HL−60細胞)、ヒト大腸癌細胞(LoVo細胞)に対するアポトーシス誘導を調べた結果、ポリフェノール誘導体がアポトーシスを誘導することを見出し、癌細胞に対してアポトーシスを誘導できることを見出した。ポリフェノール誘導体が合成されたものであって、ヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞(HL−60細胞)、ヒト大腸癌細胞(LoVo細胞)に対してもアポトーシスを誘導剤できることを見出した。 (もっと読む)


本発明は、脳腫瘍および異常脳組織を特徴とする疾患または障害を含む悪性腫瘍の処置または診断のための薬学的組成物、方法およびキットを含む。本発明の一実施形態において、治療剤、予防剤または診断剤を哺乳動物被験体の異常脳領域に供給するための方法が開示される。この方法は、上記異常脳領域の細胞に血液を送達する毛細血管または細動脈の、治療剤、予防剤または診断剤に対する透過性を高めるのに十分な条件下で、かつ十分な量で、ATP感受性カリウムチャネルの1種以上のアクチベータをカルシウム活性化カリウムチャネルの1種以上のアクチベータと組み合わせて投与する工程;および上記治療剤または診断剤が異常脳領域の細胞に選択的に送達されるように上記治療剤、予防剤または診断剤を上記被験体に投与する工程による方法である。 (もっと読む)


可溶化剤として適当に置換されたシクロデキストリンを用いて、約6%濃度までのジテルペン、例えばフォルスコリン、その同族物質、アナログおよび誘導体の水溶液を調製する。シクロデキストリン不在下では、いくつかのジテルペン、例えばフォルスコリンは水に約0.001%の濃度までしか溶解しない。フォルスコリンおよび同族物質などのジテルペンを含有する医薬用、化粧用、栄養補給食品用の調製物として、かかる水溶液の局所用および全身用の適用が見出される。 (もっと読む)


構造式Iの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体(AR)の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、HIV消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、2型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 (もっと読む)


本発明は、大腸を含む胃腸管保護作用を有する7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボンの薬学的定量形の製造に適切な非吸湿性生成物である7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物、その製造方法及び用途に関するものである。
本発明による7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物は、大腸を含む胃腸管保護作用を有していて、吸湿性が無く通常的な室内湿度条件下でも取扱い及び保管が容易であり、薬剤製造時に使用する場合、活性化合物を一貫性をもって包含するようにできる。また、本発明の7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物を製造する方法は、合成全体の様々な工程段階を短縮させることができ、メチル化反応を加圧条件下で行う必要がなく穏和な条件で化合物を製造でき、別途の再結晶またはクロマトグラフィーのような精製過程が必要ないので大量製造が可能である。
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本発明による力学的崩壊に対するコラーゲン状組織の抵抗性を向上させる方法は、有効量の架橋試薬にコラーゲン状組織の少なくとも一部を接触させる工程を含む。コラーゲン架橋を増加させることによって、脊柱側弯症の脊柱中の椎間板を安定化させるための身体自体の努力を強化する方法及び装置。この安定性の強化は、屈曲ヒステリシスを減少し、及び脊柱側弯症の脊柱の屈曲剛性を増加することによって、脊柱側弯症の湾曲に関わる椎間板の凸状の側に非毒性架橋を注入することによって引き起こされる。あるいは、組織と架橋試薬との接触は、標的組織中又は標的組織上に徐放送達系を直接配置することによって行われる。椎間板の透過性を増加するために、椎間板への流体流動を向上させるために、及び椎間板内の細胞の生物学的生存性を増加するために、架橋剤を使用する方法及び装置が提供される。 (もっと読む)


本発明は、酸化ストレス、炎症および加齢過程によって生じる記憶障害および認知障害並びに神経変性状態を予防するおよび処置する新規な方法を提供する。該方法は、それを必要としている宿主に、合成されたおよび/または単一の植物または多数の植物より単離されたフリーB環フラボノイド類およびフラバン類の混合物を含む組成物を投与することを含んで成る。本発明は、更に、炎症誘発性サイトカインの発現を同時に阻害する、ROS生成を予防する、および抗酸化剤防御を増大させる新規な方法を包含する。この組成物の活性は、最終的に認知機能を保存することおよび一定レベルの神経保護を与えることをもたらす。 (もっと読む)


本発明は、ネオテアフラベートBおよびEGCGCaをはじめとする、一般式:
【化1】


によって表される新規ベンゾトロポロン誘導体を提供する。本発明のベンゾトロポロン誘導体は、有効な抗酸化剤および抗炎症剤である。また本発明は、高収率でベンゾトロポロン化合物を合成する新規方法と、ベンゾトロポロン含有化合物を用いて炎症性疾患を治療する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(Ia)〜(Ic)の化合物から選択される化合物、ならびに化粧品および皮膚用のその調合および使用に関する。
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式(I)


[式中、R1、R2およびZは明細書中に定義されるとおりである]
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、プロアントシアニジンを有効成分として含有することを特徴とする肝胆道系障害改善剤を提供する。 (もっと読む)


体表又は膜をとおる透過によりワーファリンを投与するための、体表又は膜に対する適用のための物質の組成物、ここで当該組成物は、単独で又は透過促進剤又は混合物と組み合わせて治療的に有効な速度で投与されるワーファリンを含んでなる。更にワーファリン又はワーファリン及び促進剤の組成物を含む薬剤送達装置並びにワーファリン及びワーファリン/促進剤組成物の経皮的投与の方法が開示される。
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本発明は、3−アミノクロマンおよび2−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、3−アミノクロマンおよび2−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 (もっと読む)


B環上の7−位置が−C(O)−(CHR)−A−R基[式中、mは1〜10の整数であり、AはS、O、Nもしくは共有結合であり、Rは置換フェニルもしくは置換ベンゾイル;3〜7個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル;任意に置換されたナフチル;任意に置換されたイミド環;環の中に少なくとも一つのN、S、もしくはOを持つ任意に置換された5もしくは6員環の複素環;または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり;R(A環の2−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;R(A環の3−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはRと一体となったときメチレンジオキシであり;そしてRはHであるかまたはHもしくはmが1であるときメチルである]で置換されている、特定のN−デアセチルコルヒチンおよびN−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオマー形態の一般式I
【化1】


[式中、Rは、変えられる薬活性材料分子の不変部分を表し、Bはスペーサーを表し、そしてTocは、式
【化2】


(R’、R”およびR’”はHまたはメチルに相当する)を伴ってトコフェロールを表し、そしてAはC=X、SO、XまたはCHを表し、ここで、XはO、SまたはNR(n≧1の時)に相当するか或はSまたはNR(n=0の時)に相当し、そしてBは基X−R−Yを意味し、ここで、YはC=X、SOまたはC(XR)Rに相当し、そしてnは0から6、好適には0、1、2または3に相当し、そしてmは1または2を表し、RはH、CからC10−アルキル、好適にはCからC−アルキル、またはアリールもしくはHet、またはCからC−スペーサー、好適にはCからC−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはHet基を表し、そしてRはアルキレン、アリーレンまたはHetスペーサーばかりでなくこれらの組み合わせから成る群から選択され、ここで、後者は互いに直接または基Aもしくは基X−A−Xを通して連結しており、ここで、oおよびpは0、1または2に相当し、そして後者は同じまたは異なってもよく、そしてRおよびRはH、CからC10−アルキル、好適にはC−C−アルキル、またはアリールもしくはHet、またはCからC−スペーサー、好適にはCからC−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはHet基を表す]
で表される化学化合物に関する。
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