スクアレン合成酵素阻害薬
【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）
で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。
【解決手段】 次の式（Ｉ）
で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａｒは、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基を示し、
Ｒ2は、置換基を有していてもよい低級アルキル基を示し、
Ｒ3及びＲ4は、各々独立に水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
Ｒ6及びＲ7は、各々独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
Ｑ1は、下記の部分構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、又は（ｅ）を示し、
【化２】
（式中、Ｒ8は、水素原子又は低級アルキル基を示し、＊は下記のＱ2と結合する位置を示す。）
Ｑ2は、下記の部分構造（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、又は（ｉ）を示す。
【化３】
（式中、Ｒ9は、水素原子、水酸基、又は低級アルキル基を示し、Ｒ10は、水素原子又は低級アルキル基を示し、ｍは１〜３の整数を示し、＊は上記のＱ1と結合する位置を示す。）
但し、
１）Ｑ2が部分構造（ｆ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
２）Ｑ2が部分構造（ｇ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
３）Ｑ2が部分構造（ｈ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
４）Ｑ2が部分構造（ｉ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基である。］で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｑ1が部分構造（ａ）である請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｑ2が部分構造（ｆ）である請求項１又は２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ｍが３である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ1がカルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ1がカルボキシ基又は低級アルコキシカルボニル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ1がカルボキシアルキル基又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ1が水素原子又は低級アルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物及び薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物の医薬製造のための使用。
【請求項１】
次の式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ａｒは、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基を示し、
Ｒ2は、置換基を有していてもよい低級アルキル基を示し、
Ｒ3及びＲ4は、各々独立に水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｒ5は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
Ｒ6及びＲ7は、各々独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
Ｑ1は、下記の部分構造（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、又は（ｅ）を示し、
【化２】
（式中、Ｒ8は、水素原子又は低級アルキル基を示し、＊は下記のＱ2と結合する位置を示す。）
Ｑ2は、下記の部分構造（ｆ）、（ｇ）、（ｈ）、又は（ｉ）を示す。
【化３】
（式中、Ｒ9は、水素原子、水酸基、又は低級アルキル基を示し、Ｒ10は、水素原子又は低級アルキル基を示し、ｍは１〜３の整数を示し、＊は上記のＱ1と結合する位置を示す。）
但し、
１）Ｑ2が部分構造（ｆ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
２）Ｑ2が部分構造（ｇ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
３）Ｑ2が部分構造（ｈ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
４）Ｑ2が部分構造（ｉ）である場合、Ｒ1は、水素原子、低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基である。］で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｑ1が部分構造（ａ）である請求項１に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｑ2が部分構造（ｆ）である請求項１又は２に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ｍが３である請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ1がカルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ1がカルボキシ基又は低級アルコキシカルボニル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ1がカルボキシアルキル基又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ1が水素原子又は低級アルキル基である請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項１０】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物及び薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項１１】
一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物の医薬製造のための使用。
【公開番号】特開２００７−２２９４３（Ｐ２００７−２２９４３Ａ）
【公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２０４５８８（Ｐ２００５−２０４５８８）
【出願日】平成１７年７月１３日（２００５．７．１３）
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月１３日（２００５．７．１３）
【出願人】（０００００２８３１）第一製薬株式会社 (129)
【Ｆターム（参考）】
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