転写因子調節化合物およびその使用法
微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。例えば抗生物質耐性の低下およびバイオフィルムの阻害における、置換ベンゾイミダゾール化合物およびその薬学的調製物の作製法および使用法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(I)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項２】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(I)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項３】
A、B、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項４】
R1がヒドロキシルである、請求項3記載の方法。
【請求項５】
R3がニトロである、請求項4記載の方法。
【請求項６】
R2、R4、R5、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素である、請求項5記載の方法。
【請求項７】
R13が置換アリールである、請求項6記載の方法。
【請求項８】
置換アリールがハロゲンで置換されている、請求項7記載の方法。
【請求項９】
ハロゲンがフッ素である、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
R6がハロゲンである、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
ハロゲンがフッ素である、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
R7、R8、およびR9が水素である、請求項10記載の方法。
【請求項１３】
R9がハロゲンである、請求項8記載の方法。
【請求項１４】
ハロゲンがフッ素である、請求項13記載の方法。
【請求項１５】
R6、R7、およびR8が水素である、請求項13記載の方法。
【請求項１６】
R7がアルキルである、請求項8記載の方法。
【請求項１７】
アルキルがメチルである、請求項16記載の方法。
【請求項１８】
アルキルが置換アルキルである、請求項16記載の方法。
【請求項１９】
置換アルキルがモルホリンで置換されている、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
R6、R8、およびR9が水素である、請求項16記載の方法。
【請求項２１】
R8がアルコキシである、請求項8記載の方法。
【請求項２２】
アルコキシがメトキシである、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
R6、R7、およびR9がそれぞれ水素である、請求項21記載の方法。
【請求項２４】
アリールがアルキルで置換されている、請求項7記載の方法。
【請求項２５】
R7がアルキルである、請求項24記載の方法。
【請求項２６】
アルキルがエチルである、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
R6、R8、およびR9がそれぞれ水素である、請求項25記載の方法。
【請求項２８】
A、B、D、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつEが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項２９】
R1がヒドロキシルである、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
R3がニトロである、請求項29記載の方法。
【請求項３１】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R11、およびR12が水素であり、かつR9が存在しない、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
R13がアリールである、請求項31記載の方法。
【請求項３３】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項32記載の方法。
【請求項３４】
アリールが4-フルオロフェニルまたは2,4-フルオロフェニルである、請求項33記載の方法。
【請求項３５】
B、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつAが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項３６】
R1がヒドロキシルである、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
R3がニトロである、請求項36記載の方法。
【請求項３８】
R2、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12が水素であり、かつR6が存在しない、請求項37記載の方法。
【請求項３９】
R13がアリールである、請求項38記載の方法。
【請求項４０】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項40記載の方法。
【請求項４１】
アリールが4-フルオロフェニルまたは2,4-フルオロフェニルである、請求項40記載の方法。
【請求項４２】
A、B、D、E、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつWが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項４３】
R1がヒドロキシルである、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
R3がニトロである、請求項43記載の方法。
【請求項４５】
R2、R4、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR5が存在しない、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
R6がハロゲンである、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
ハロゲンがフッ素である、請求項46記載の方法。
【請求項４８】
R13がアリールである、請求項36記載の方法。
【請求項４９】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
A、B、D、E、X、W、およびZがそれぞれ炭素であり、かつYが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５２】
R1がヒドロキシルである、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR3がヒドロキシルである、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
R13がアリールである、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項54記載の方法。
【請求項５６】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項55記載の方法。
【請求項５７】
A、B、D、E、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつWが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５８】
R1がヒドロキシルである、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR5がヒドロキシルである、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
R13がアリールである、請求項59記載の方法。
【請求項６１】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
A、B、D、E、W、X、およびZがそれぞれ炭素であり、かつYが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項６４】
R1がヒドロキシルである、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR3が存在しない、請求項64記載の方法。
【請求項６６】
R13がアリールである、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項66記載の方法。
【請求項６８】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(II)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項７０】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(II)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項７１】
R1aがヒドロキシルである、請求項69または70記載の方法。
【請求項７２】
R3aがシアノである、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項72記載の方法。
【請求項７５】
R13cがハロゲン、アルキル、またはアシルである、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
ハロゲンがフッ素である、請求項75記載の方法。
【請求項７７】
アルキルがメチルである、請求項75記載の方法。
【請求項７８】
R3aがニトロである、請求項71記載の方法。
【請求項７９】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項８０】
R11aがアリール（例えばフェニル）、ハロゲン（例えばフッ素）、またはアルキル（例えばメチル）である、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
アリールがフェニルである、請求項80記載の方法。
【請求項８２】
ハロゲンがフッ素である、請求項80記載の方法。
【請求項８３】
アルキルがメチルである、請求項80記載の方法。
【請求項８４】
R2a、R2b、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項８５】
R13cがハロゲンである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
ハロゲンがフッ素である、請求項85記載の方法。
【請求項８７】
R11aがアルキルである、請求項85記載の方法。
【請求項８８】
アルキルがヒドロキシエチルまたはピペラジニルメチルである、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９０】
R13cがアルキル、アシル、またはヘテロアリールである、請求項89記載の方法。
【請求項９１】
アルキルがイソプロピルである、請求項90記載の方法。
【請求項９２】
ヘテロアリールがトリアゾール、イミダゾール、またはオキサゾールである、請求項90記載の方法。
【請求項９３】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９４】
R13cおよびR13eがそれぞれアルコキシである、請求項93記載の方法。
【請求項９５】
アルコキシがメトキシである、請求項94記載の方法。
【請求項９６】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９７】
R13bがアルキルである、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
アルキルがホスホン酸で置換されているかまたはホスホン酸ジアルキルエステルである、請求項97記載の方法。
【請求項９９】
R13eがハロゲンである、請求項97記載の方法。
【請求項１００】
ハロゲンがフッ素である、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
R13cがハロゲンである、請求項78記載の方法。
【請求項１０２】
ハロゲンがフッ素である、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
R2a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項101記載の方法。
【請求項１０４】
R4aがアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、またはハロゲンである、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
アルキルアミノがジメチルアミノまたはジアルキルアミノアルキルアミノである、請求項104記載の方法。
【請求項１０６】
アルキルがメチルである、請求項104記載の方法。
【請求項１０７】
アルコキシがエトキシ、ホスホン酸置換アルコキシ、エーテル置換アルコキシ、アルキルアミノ置換アルコキシ、または複素環置換アルコキシ、例えばモルホリン置換アルコキシもしくはピペラジン置換アルコキシである、請求項104記載の方法。
【請求項１０８】
ハロゲンがフッ素である、請求項104記載の方法。
【請求項１０９】
R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項102記載の方法。
【請求項１１０】
R2aがアルキルアミノである、請求項109記載の方法。
【請求項１１１】
アルキルアミノがアルキルアミノアルキルアミノである、請求項110記載の方法。
【請求項１１２】
R1aが置換または非置換の直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基である、請求項69または70記載の方法。
【請求項１１３】
アルコキシ基がホスホン酸置換アルコキシまたはホスホン酸ジアルキルエステルアルコキシである、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
R3aがニトロである、請求項113記載の方法。
【請求項１１５】
R13cがハロゲンである、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
ハロゲンがフッ素である、請求項115記載の方法。
【請求項１１７】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項115記載の方法。
【請求項１１８】
R2a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である、請求項78記載の方法。
【請求項１１９】
R13cがアシルである、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
R4aがアルコキシである、請求項119記載の方法。
【請求項１２１】
アルコキシがピペラジニル置換アルコキシまたはモルホリン置換アルコキシである、請求項120記載の方法。
【請求項１２２】
R3aがヘテロアリールである、請求項71記載の方法。
【請求項１２３】
ヘテロアリールがイミダゾリルまたはピラゾリルである、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項122記載の方法。
【請求項１２５】
R13cがハロゲンである、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
ハロゲンがフッ素である、請求項125記載の方法。
【請求項１２７】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(III)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項１２８】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(III)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項１２９】
G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつR14がヒドロキシルである、請求項126または127記載の方法。
【請求項１３０】
R16がニトロである、請求項129記載の方法。
【請求項１３１】
R24がアリールである、請求項130記載の方法。
【請求項１３２】
アリールがアシルまたはハロゲンで置換されている、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR21が水素である、請求項132記載の方法。
【請求項１３４】
R22がハロゲンである、請求項133記載の方法。
【請求項１３５】
ハロゲンがフッ素である、請求項134記載の方法。
【請求項１３６】
R15、R17、R18、R19、R21、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１３７】
R20がアルキルである、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
アルキルがメチルまたはエチルである、請求項137記載の方法。
【請求項１３９】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４０】
R21がアルコキシである、請求項139記載の方法。
【請求項１４１】
アルコキシがメトキシである、請求項140記載の方法。
【請求項１４２】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４３】
R21がハロゲンまたはアルコキシである、請求項142記載の方法。
【請求項１４４】
ハロゲンがフッ素である、請求項143記載の方法。
【請求項１４５】
アルコキシがメトキシまたはホスホン酸置換アルコキシである、請求項143記載の方法。
【請求項１４６】
R15、R17、R18、R19、R21、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４７】
R20がアルキルである、請求項146記載の方法。
【請求項１４８】
アルキルがエチルである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
G、J、K、L、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつMが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１５０】
R14がヒドロキシルである、請求項149記載の方法。
【請求項１５１】
R16がニトロである、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
R15、R17、R18、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素である、請求項151記載の方法。
【請求項１５３】
R19が存在しない、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
R24がアリールである、請求項153記載の方法。
【請求項１５５】
アリールがハロゲンまたはアシルで置換されている、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
G、J、K、L、M、Q、およびTがそれぞれ炭素であり、かつUが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１５７】
R14がヒドロキシルである、請求項156記載の方法。
【請求項１５８】
R16がニトロである、請求項157記載の方法。
【請求項１５９】
R15、R17、R18、R19、R20、R21、およびR23がそれぞれ水素であり、かつR22が存在しない、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
R24がアリールである、請求項159記載の方法。
【請求項１６１】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項160記載の方法。
【請求項１６２】
J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつGが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１６３】
R14がヒドロキシルである、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
R16がニトロである、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
R15、R17、R19、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素であり、かつR18が存在しない、請求項164記載の方法。
【請求項１６６】
R24がアリールである、請求項165記載の方法。
【請求項１６７】
アリールがハロゲンまたはアシルで置換されている、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
G、J、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつKが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１６９】
R14がヒドロキシルである、請求項168記載の方法。
【請求項１７０】
R16が存在せず、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素である、請求項169記載の方法。
【請求項１７１】
R24がアリールである、請求項170記載の方法。
【請求項１７２】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項171記載の方法。
【請求項１７３】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(IV)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１７４】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(IV)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１７５】
R14aがヒドロキシルである、請求項173または174記載の方法。
【請求項１７６】
R16aがニトロである、請求項175記載の方法。
【請求項１７７】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24eが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１７８】
R24cおよびR24dが連結して環を形成する、請求項177記載の方法。
【請求項１７９】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24eが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１８０】
R24cがハロゲンである、請求項179記載の方法。
【請求項１８１】
ハロゲンがフッ素である、請求項180記載の方法。
【請求項１８２】
R24dがハロゲン、アルキル、またはアルコキシである、請求項180記載の方法。
【請求項１８３】
ハロゲンがフッ素である、請求項182記載の方法。
【請求項１８４】
アルキルがメチルである、請求項182記載の方法。
【請求項１８５】
アルコキシがメトキシである、請求項182記載の方法。
【請求項１８６】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24dが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１８７】
R24cがハロゲンである、請求項186記載の方法。
【請求項１８８】
ハロゲンがフッ素である、請求項187記載の方法。
【請求項１８９】
R24eがアルコキシである、請求項187記載の方法。
【請求項１９０】
アルコキシがメトキシである、請求項189記載の方法。
【請求項１９１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(V)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１９２】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(V)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１９３】
R25がヒドロキシルである、請求項191または192記載の方法。
【請求項１９４】
R27がニトロである、請求項193記載の方法。
【請求項１９５】
R26、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35d、およびR35eがそれぞれ水素である、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
R28がアルキルである、請求項195記載の方法。
【請求項１９７】
アルキルがメチルである、請求項196記載の方法。
【請求項１９８】
R35cがアシルまたはヘテロアリールである、請求項196記載の方法。
【請求項１９９】
ヘテロアリールがオキサゾールである、請求項198記載の方法。
【請求項２００】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VI)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２０１】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VI)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２０２】
R25'が、ホスホン酸置換アルコキシ、アルキルホスホン酸置換アルコキシ、カルボン酸置換アルコキシ、またはアルキルアミノ置換アルコキシである、請求項200または201記載の方法。
【請求項２０３】
R27'がニトロである、請求項202記載の方法。
【請求項２０４】
R26'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35d'、およびR35e'がそれぞれ水素である、請求項203記載の方法。
【請求項２０５】
R35c'がハロゲンである、請求項204記載の方法。
【請求項２０６】
ハロゲンがフッ素である、請求項205記載の方法。
【請求項２０７】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VII)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル（pyrizinyl）、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２０８】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VII)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２０９】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２１０】
R38がシアノである、請求項209記載の方法。
【請求項２１１】
R46cがアシル、フルオロ、シアノ、またはイミダゾリルである、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
R38がアミノ-オキシムである、請求項209記載の方法。
【請求項２１３】
R46cがフルオロである、請求項212記載の方法。
【請求項２１４】
R38がニトロである、請求項209記載の方法。
【請求項２１５】
R46cがピリジィニル、ピリジニル、またはジアルキルアミノカルボニルである、請求項214記載の方法。
【請求項２１６】
ジアルキルアミノカルボニルがジメチルアミノカルボニルである、請求項215記載の方法。
【請求項２１７】
R38がアミノカルボニルである、請求項209記載の方法。
【請求項２１８】
R46cがハロゲンである、請求項217記載の方法。
【請求項２１９】
ハロゲンがフッ素である、請求項218記載の方法。
【請求項２２０】
R38がオキシムである、請求項209記載の方法。
【請求項２２１】
R46cがジアルキルアミノである、請求項220記載の方法。
【請求項２２２】
ジアルキルアミノがジメチルアミノである、請求項221記載の方法。
【請求項２２３】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46b、R46c、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２２４】
R38がニトロである、請求項223記載の方法。
【請求項２２５】
R46aがヒドロキシルである、請求項224記載の方法。
【請求項２２６】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２２７】
R38がヘテロアリールである、請求項226記載の方法。
【請求項２２８】
ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項227記載の方法。
【請求項２２９】
ヘテロアリールがピラゾリルである、請求項227記載の方法。
【請求項２３０】
R46cがアシルである、請求項228記載の方法、154. 微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VIII)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２３１】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VIII)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２３２】
R47がヒドロキシルである、請求項230または231記載の方法。
【請求項２３３】
R48、R50、R51、およびR52がそれぞれ水素である、請求項232記載の方法。
【請求項２３４】
Arがフラニルである、請求項233記載の方法。
【請求項２３５】
R53がアルケニルである、請求項234記載の方法。
【請求項２３６】
薬学的に許容される塩がカリウム塩またはナトリウム塩である、請求項1〜235のいずれか一項記載の方法。
【請求項２３７】
転写因子が転写活性化因子である、請求項1〜236のいずれか一項記載の方法。
【請求項２３８】
転写活性化因子がAraCファミリーポリペプチドまたはMarAファミリーポリペプチドである、請求項237記載の方法。
【請求項２３９】
転写因子調節化合物が転写因子阻害化合物である、請求項1〜238のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４０】
転写因子が原核生物由来である、請求項1〜238のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４１】
MarAファミリーポリペプチドがMarA、SoxS、Rob、またはLcrF（VirF）である、請求項238記載の方法。
【請求項２４２】
転写因子調節化合物がSoxSに対して10μM未満のEC50活性を有する、請求項1〜241のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４３】
転写因子調節化合物がSoxSに対して5μM未満のEC50活性を有する、請求項242記載の方法。
【請求項２４４】
転写因子調節化合物がMarAに対して1μM未満のEC50を有する、請求項243記載の方法。
【請求項２４５】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して10μM未満のEC50を有する、請求項241記載の方法。
【請求項２４６】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して5μM未満のEC50を有する、請求項245記載の方法。
【請求項２４７】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して1μM未満のEC50を有する、請求項246記載の方法。
【請求項２４８】
転写因子調節化合物が1.0 CFU/gを上回る腎組織の対数減少（CFU/g）をもたらす、請求項1〜247のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４９】
転写因子調節化合物が2.5 CFU/gを上回る腎組織の対数減少（CFU/g）をもたらす、請求項248記載の方法。
【請求項２５０】
微生物細胞が、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、蛍光菌（Pseudomonas fluorescens）、シュードモナス・アシドボランス（Pseudomonas acidovorans）、シュードモナス・アルカリゲネス（Pseudomonas alcaligenes）、シュードモナス・プチダ（Pseudomonas putida）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophilia）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アエロモナス・ヒドロフィラ（Aeromonas hydrophilia）、大腸菌（Escherichia coli）、およびシトロバクター・フロインディ（Citrobacter freundii）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５１】
微生物細胞が、ネズミチフス菌（Salmonella typhimurium）、チフス菌（Salmonella typhi）、パラチフス菌（Salmonella paratyphi）、腸炎菌（Salmonella enteritidis）、志賀赤痢菌（Shigella dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（Shigella flexneri）、ソンネ赤痢菌（Shigella sonnei）、エンテロバクター・クロアカ（Enterobacter cloacae）、エンテロバクター・アエロゲネス（Enterobacter aerogenes）、肺炎杆菌（Klebsiella pneumoniae）、クレブシエラ・オキシトカ（Klebsiella oxytoca）、霊菌（Serratia marcescens）、モルガン菌（Morganella morganii）、プロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）、プロビデンシア・アルカリファシエンス（Providencia alcalifaciens）、プロビデンシア・レットゲリ（Providencia rettgeri）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Providencia stuartii）、アシネトバクター・カルコアセチカス（Acinetobacter calcoaceticus）、アシネトバクター・ヘモリチカス（Acinetobacter haemolyticus）、エルシニア・エンテロコリチカ（Yersinia enterocolitica）、エルシニア・ペスティス（Yersinia pestis）、偽結核菌（Yersinia pseudotuberculosis）、エルシニア・インターメディア（Yersinia intermedia）、百日咳菌（Bordetella pertussis）、パラ百日咳菌（Bordetella parapertussis）、気管支敗血症菌（Bordetella bronchiseptica）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、パラインフルエンザ菌（Haemophilus parainfluenzae）、ヘモフィルス・ヘモリチカス（Haemophilus haemolyticus）、ヘモフィルス・パラヘモリチカス（Haemophilus parahaemolyticus）、および野兎病菌（Francisella tularensis）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５２】
微生物細胞が、軟性下疳菌（Haemophilus ducreyi）、パスツレラ・ムルトシダ（Pasteurella multocida）、パスツレラ・ヘモリチカ（Pasteurella haemolytica）、カタル球菌（Branhamella catarrhalis）、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）、カンピロバクター・フィタス（Campylobacter fetus）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、カンピロバクター・コリ（Campylobacter coli）、ライム病ボレリア（Borrelia burgdorferi）、コレラ菌（Vibrio cholerae）、腸炎ビブリオ（Vibrio parahaemolyticus）、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophila）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、ガードネレラ・バジナリス（Gardnerella vaginalis）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、バクテロイデス・ディスタソニス（Bacteroides distasonis）、バクテロイデス（Bacteroides）3452A相同群、バクテロイデス・ブルガタス（Bacteroides vulgatus）、バクテロイデス・オバータス（Bacteroides ovalus）、バクテロイデス・シータイオタオミクロン（Bacteroides thetaiotaomicron）、およびバクテロイデス・ユニフォルミス（Bacteroides uniformis）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５３】
微生物細胞が、バクテロイデス・エガーシイ（Bacteroides eggerthii）、バクテロイデス・スプランクニクス（Bacteroides splanchnicus）、クロストリジウム・ディフィシレ（Clostridium difficile）、ヒト結核菌（Mycobacterium tuberculosis）、トリ結核菌（Mycobacterium avium）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（Mycobacterium intracellulare）、らい菌（Mycobacterium leprae）、ジフテリア菌（Corynebacterium diphtheriae）、コリネバクテリウム・ウルセランス（Corynebacterium ulcerans）、肺炎球菌（Streptococcus pneumoniae）、ストレプトコッカス・アガラクティエ（Streptococcus agalactiae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、エンテロコッカス・フェカーリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、スタフィロコッカス・サプロフィチカス（Staphylococcus saprophyticus）、スタフィロコッカス・インターメディウス（Staphylococcus intermedius）、スタフィロコッカス・ヒイカス（Staphylococcus hyicus）亜種ヒイカス、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Staphylococcus haemolyticus）、スタフィロコッカス・ホミニス（Staphylococcus hominis）、およびスタフィロコッカス・サッカロリチカス（Staphylococcus saccharolyticus）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５４】
薬学的に許容される担体および転写因子調節化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物が式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(XVII)、(XIII)、または表2の化合物である、薬学的組成物。
【請求項２５５】
抗生物質をさらに含む、請求項254記載の薬学的組成物。
【請求項２５６】
有効量が、被験体におけるバイオフィルム関連状態の治療に有効である、請求項245または258記載の薬学的組成物。
【請求項２５７】
バイオフィルム関連状態が、中耳感染症、嚢胞性繊維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項256記載の薬学的組成物。
【請求項２５８】
許容される担体および式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する工程を含む、コンタクトレンズを洗浄および消毒するための方法。
【請求項２５９】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する工程を含む、医用留置器具を処理する方法。
【請求項２６０】
器具が、カテーテル、整形外科用器具、およびインプラントからなる群より選択される、請求項259記載の方法。
【請求項２６１】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体におけるバイオフィルム関連状態を治療または予防するための方法。
【請求項２６２】
バイオフィルム関連状態が、中耳感染症、嚢胞性繊維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項261記載の方法。
【請求項２６３】
薬学的に許容される担体を投与する工程をさらに含む、請求項261または262記載の方法。
【請求項２６４】
被験体が哺乳動物である、請求項261〜263のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６５】
被験体がヒトである、請求項264記載の方法。
【請求項２６６】
被験体が免疫無防備状態である、請求項261〜263のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６７】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における細菌関連状態を予防するための方法。
【請求項２６８】
被験体がヒトである、請求項267記載の方法。
【請求項２６９】
転写因子調節化合物がMarAファミリーポリペプチドインヒビターである、請求項267または268記載の方法。
【請求項２７０】
転写因子調節化合物がAraCファミリーポリペプチドインヒビターである、請求項267または268記載の方法。
【請求項２７１】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における尿路感染症を治療するための方法。
【請求項２７２】
被験体がヒトまたはネコである、請求項271記載の方法。
【請求項２７３】
下記の式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H；直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基；または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項２７４】
下記の式(II)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項２７５】
下記の式(III)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項２７６】
下記の式(IV)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項２７７】
下記の式(V)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項２７８】
下記の式(VI)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２７９】
下記の式(VII)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２８０】
下記の式(VIII)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２８１】
表2の化合物である、請求項273〜280のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８２】
薬学的に許容される塩がナトリウム塩またはカリウム塩である、請求項273〜281のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(I)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項２】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(I)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項３】
A、B、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項４】
R1がヒドロキシルである、請求項3記載の方法。
【請求項５】
R3がニトロである、請求項4記載の方法。
【請求項６】
R2、R4、R5、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素である、請求項5記載の方法。
【請求項７】
R13が置換アリールである、請求項6記載の方法。
【請求項８】
置換アリールがハロゲンで置換されている、請求項7記載の方法。
【請求項９】
ハロゲンがフッ素である、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
R6がハロゲンである、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
ハロゲンがフッ素である、請求項10記載の方法。
【請求項１２】
R7、R8、およびR9が水素である、請求項10記載の方法。
【請求項１３】
R9がハロゲンである、請求項8記載の方法。
【請求項１４】
ハロゲンがフッ素である、請求項13記載の方法。
【請求項１５】
R6、R7、およびR8が水素である、請求項13記載の方法。
【請求項１６】
R7がアルキルである、請求項8記載の方法。
【請求項１７】
アルキルがメチルである、請求項16記載の方法。
【請求項１８】
アルキルが置換アルキルである、請求項16記載の方法。
【請求項１９】
置換アルキルがモルホリンで置換されている、請求項18記載の方法。
【請求項２０】
R6、R8、およびR9が水素である、請求項16記載の方法。
【請求項２１】
R8がアルコキシである、請求項8記載の方法。
【請求項２２】
アルコキシがメトキシである、請求項21記載の方法。
【請求項２３】
R6、R7、およびR9がそれぞれ水素である、請求項21記載の方法。
【請求項２４】
アリールがアルキルで置換されている、請求項7記載の方法。
【請求項２５】
R7がアルキルである、請求項24記載の方法。
【請求項２６】
アルキルがエチルである、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
R6、R8、およびR9がそれぞれ水素である、請求項25記載の方法。
【請求項２８】
A、B、D、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつEが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項２９】
R1がヒドロキシルである、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
R3がニトロである、請求項29記載の方法。
【請求項３１】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R11、およびR12が水素であり、かつR9が存在しない、請求項30記載の方法。
【請求項３２】
R13がアリールである、請求項31記載の方法。
【請求項３３】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項32記載の方法。
【請求項３４】
アリールが4-フルオロフェニルまたは2,4-フルオロフェニルである、請求項33記載の方法。
【請求項３５】
B、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつAが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項３６】
R1がヒドロキシルである、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
R3がニトロである、請求項36記載の方法。
【請求項３８】
R2、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12が水素であり、かつR6が存在しない、請求項37記載の方法。
【請求項３９】
R13がアリールである、請求項38記載の方法。
【請求項４０】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項40記載の方法。
【請求項４１】
アリールが4-フルオロフェニルまたは2,4-フルオロフェニルである、請求項40記載の方法。
【請求項４２】
A、B、D、E、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつWが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項４３】
R1がヒドロキシルである、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
R3がニトロである、請求項43記載の方法。
【請求項４５】
R2、R4、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR5が存在しない、請求項44記載の方法。
【請求項４６】
R6がハロゲンである、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
ハロゲンがフッ素である、請求項46記載の方法。
【請求項４８】
R13がアリールである、請求項36記載の方法。
【請求項４９】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項49記載の方法。
【請求項５１】
A、B、D、E、X、W、およびZがそれぞれ炭素であり、かつYが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５２】
R1がヒドロキシルである、請求項51記載の方法。
【請求項５３】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR3がヒドロキシルである、請求項52記載の方法。
【請求項５４】
R13がアリールである、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項54記載の方法。
【請求項５６】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項55記載の方法。
【請求項５７】
A、B、D、E、X、Y、およびZがそれぞれ炭素であり、かつWが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５８】
R1がヒドロキシルである、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR5がヒドロキシルである、請求項58記載の方法。
【請求項６０】
R13がアリールである、請求項59記載の方法。
【請求項６１】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項60記載の方法。
【請求項６２】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項61記載の方法。
【請求項６３】
A、B、D、E、W、X、およびZがそれぞれ炭素であり、かつYが窒素である、請求項1または2記載の方法。
【請求項６４】
R1がヒドロキシルである、請求項63記載の方法。
【請求項６５】
R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、およびR12がそれぞれ水素であり、かつR3が存在しない、請求項64記載の方法。
【請求項６６】
R13がアリールである、請求項65記載の方法。
【請求項６７】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項66記載の方法。
【請求項６８】
アリールが4-フルオロフェニルである、請求項67記載の方法。
【請求項６９】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(II)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項７０】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(II)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項７１】
R1aがヒドロキシルである、請求項69または70記載の方法。
【請求項７２】
R3aがシアノである、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項72記載の方法。
【請求項７５】
R13cがハロゲン、アルキル、またはアシルである、請求項74記載の方法。
【請求項７６】
ハロゲンがフッ素である、請求項75記載の方法。
【請求項７７】
アルキルがメチルである、請求項75記載の方法。
【請求項７８】
R3aがニトロである、請求項71記載の方法。
【請求項７９】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項８０】
R11aがアリール（例えばフェニル）、ハロゲン（例えばフッ素）、またはアルキル（例えばメチル）である、請求項79記載の方法。
【請求項８１】
アリールがフェニルである、請求項80記載の方法。
【請求項８２】
ハロゲンがフッ素である、請求項80記載の方法。
【請求項８３】
アルキルがメチルである、請求項80記載の方法。
【請求項８４】
R2a、R2b、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項８５】
R13cがハロゲンである、請求項84記載の方法。
【請求項８６】
ハロゲンがフッ素である、請求項85記載の方法。
【請求項８７】
R11aがアルキルである、請求項85記載の方法。
【請求項８８】
アルキルがヒドロキシエチルまたはピペラジニルメチルである、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９０】
R13cがアルキル、アシル、またはヘテロアリールである、請求項89記載の方法。
【請求項９１】
アルキルがイソプロピルである、請求項90記載の方法。
【請求項９２】
ヘテロアリールがトリアゾール、イミダゾール、またはオキサゾールである、請求項90記載の方法。
【請求項９３】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９４】
R13cおよびR13eがそれぞれアルコキシである、請求項93記載の方法。
【請求項９５】
アルコキシがメトキシである、請求項94記載の方法。
【請求項９６】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項78記載の方法。
【請求項９７】
R13bがアルキルである、請求項96記載の方法。
【請求項９８】
アルキルがホスホン酸で置換されているかまたはホスホン酸ジアルキルエステルである、請求項97記載の方法。
【請求項９９】
R13eがハロゲンである、請求項97記載の方法。
【請求項１００】
ハロゲンがフッ素である、請求項99記載の方法。
【請求項１０１】
R13cがハロゲンである、請求項78記載の方法。
【請求項１０２】
ハロゲンがフッ素である、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
R2a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項101記載の方法。
【請求項１０４】
R4aがアルキルアミノ、アルキル、アルコキシ、またはハロゲンである、請求項103記載の方法。
【請求項１０５】
アルキルアミノがジメチルアミノまたはジアルキルアミノアルキルアミノである、請求項104記載の方法。
【請求項１０６】
アルキルがメチルである、請求項104記載の方法。
【請求項１０７】
アルコキシがエトキシ、ホスホン酸置換アルコキシ、エーテル置換アルコキシ、アルキルアミノ置換アルコキシ、または複素環置換アルコキシ、例えばモルホリン置換アルコキシもしくはピペラジン置換アルコキシである、請求項104記載の方法。
【請求項１０８】
ハロゲンがフッ素である、請求項104記載の方法。
【請求項１０９】
R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項102記載の方法。
【請求項１１０】
R2aがアルキルアミノである、請求項109記載の方法。
【請求項１１１】
アルキルアミノがアルキルアミノアルキルアミノである、請求項110記載の方法。
【請求項１１２】
R1aが置換または非置換の直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基である、請求項69または70記載の方法。
【請求項１１３】
アルコキシ基がホスホン酸置換アルコキシまたはホスホン酸ジアルキルエステルアルコキシである、請求項112記載の方法。
【請求項１１４】
R3aがニトロである、請求項113記載の方法。
【請求項１１５】
R13cがハロゲンである、請求項114記載の方法。
【請求項１１６】
ハロゲンがフッ素である、請求項115記載の方法。
【請求項１１７】
R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項115記載の方法。
【請求項１１８】
R2a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である、請求項78記載の方法。
【請求項１１９】
R13cがアシルである、請求項118記載の方法。
【請求項１２０】
R4aがアルコキシである、請求項119記載の方法。
【請求項１２１】
アルコキシがピペラジニル置換アルコキシまたはモルホリン置換アルコキシである、請求項120記載の方法。
【請求項１２２】
R3aがヘテロアリールである、請求項71記載の方法。
【請求項１２３】
ヘテロアリールがイミダゾリルまたはピラゾリルである、請求項122記載の方法。
【請求項１２４】
R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eがそれぞれ水素である、請求項122記載の方法。
【請求項１２５】
R13cがハロゲンである、請求項124記載の方法。
【請求項１２６】
ハロゲンがフッ素である、請求項125記載の方法。
【請求項１２７】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(III)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項１２８】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(III)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項１２９】
G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつR14がヒドロキシルである、請求項126または127記載の方法。
【請求項１３０】
R16がニトロである、請求項129記載の方法。
【請求項１３１】
R24がアリールである、請求項130記載の方法。
【請求項１３２】
アリールがアシルまたはハロゲンで置換されている、請求項131記載の方法。
【請求項１３３】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR21が水素である、請求項132記載の方法。
【請求項１３４】
R22がハロゲンである、請求項133記載の方法。
【請求項１３５】
ハロゲンがフッ素である、請求項134記載の方法。
【請求項１３６】
R15、R17、R18、R19、R21、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１３７】
R20がアルキルである、請求項136記載の方法。
【請求項１３８】
アルキルがメチルまたはエチルである、請求項137記載の方法。
【請求項１３９】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４０】
R21がアルコキシである、請求項139記載の方法。
【請求項１４１】
アルコキシがメトキシである、請求項140記載の方法。
【請求項１４２】
R15、R17、R18、R19、R20、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４３】
R21がハロゲンまたはアルコキシである、請求項142記載の方法。
【請求項１４４】
ハロゲンがフッ素である、請求項143記載の方法。
【請求項１４５】
アルコキシがメトキシまたはホスホン酸置換アルコキシである、請求項143記載の方法。
【請求項１４６】
R15、R17、R18、R19、R21、およびR22が水素である、請求項131記載の方法。
【請求項１４７】
R20がアルキルである、請求項146記載の方法。
【請求項１４８】
アルキルがエチルである、請求項147記載の方法。
【請求項１４９】
G、J、K、L、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつMが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１５０】
R14がヒドロキシルである、請求項149記載の方法。
【請求項１５１】
R16がニトロである、請求項150記載の方法。
【請求項１５２】
R15、R17、R18、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素である、請求項151記載の方法。
【請求項１５３】
R19が存在しない、請求項152記載の方法。
【請求項１５４】
R24がアリールである、請求項153記載の方法。
【請求項１５５】
アリールがハロゲンまたはアシルで置換されている、請求項154記載の方法。
【請求項１５６】
G、J、K、L、M、Q、およびTがそれぞれ炭素であり、かつUが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１５７】
R14がヒドロキシルである、請求項156記載の方法。
【請求項１５８】
R16がニトロである、請求項157記載の方法。
【請求項１５９】
R15、R17、R18、R19、R20、R21、およびR23がそれぞれ水素であり、かつR22が存在しない、請求項158記載の方法。
【請求項１６０】
R24がアリールである、請求項159記載の方法。
【請求項１６１】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項160記載の方法。
【請求項１６２】
J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつGが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１６３】
R14がヒドロキシルである、請求項162記載の方法。
【請求項１６４】
R16がニトロである、請求項163記載の方法。
【請求項１６５】
R15、R17、R19、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素であり、かつR18が存在しない、請求項164記載の方法。
【請求項１６６】
R24がアリールである、請求項165記載の方法。
【請求項１６７】
アリールがハロゲンまたはアシルで置換されている、請求項166記載の方法。
【請求項１６８】
G、J、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素であり、かつKが窒素である、請求項126または127記載の方法。
【請求項１６９】
R14がヒドロキシルである、請求項168記載の方法。
【請求項１７０】
R16が存在せず、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびR23がそれぞれ水素である、請求項169記載の方法。
【請求項１７１】
R24がアリールである、請求項170記載の方法。
【請求項１７２】
アリールがハロゲンで置換されている、請求項171記載の方法。
【請求項１７３】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(IV)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１７４】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(IV)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１７５】
R14aがヒドロキシルである、請求項173または174記載の方法。
【請求項１７６】
R16aがニトロである、請求項175記載の方法。
【請求項１７７】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24eが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１７８】
R24cおよびR24dが連結して環を形成する、請求項177記載の方法。
【請求項１７９】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24eが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１８０】
R24cがハロゲンである、請求項179記載の方法。
【請求項１８１】
ハロゲンがフッ素である、請求項180記載の方法。
【請求項１８２】
R24dがハロゲン、アルキル、またはアルコキシである、請求項180記載の方法。
【請求項１８３】
ハロゲンがフッ素である、請求項182記載の方法。
【請求項１８４】
アルキルがメチルである、請求項182記載の方法。
【請求項１８５】
アルコキシがメトキシである、請求項182記載の方法。
【請求項１８６】
R15a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、およびR24dが水素である、請求項176記載の方法。
【請求項１８７】
R24cがハロゲンである、請求項186記載の方法。
【請求項１８８】
ハロゲンがフッ素である、請求項187記載の方法。
【請求項１８９】
R24eがアルコキシである、請求項187記載の方法。
【請求項１９０】
アルコキシがメトキシである、請求項189記載の方法。
【請求項１９１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(V)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１９２】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(V)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項１９３】
R25がヒドロキシルである、請求項191または192記載の方法。
【請求項１９４】
R27がニトロである、請求項193記載の方法。
【請求項１９５】
R26、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35d、およびR35eがそれぞれ水素である、請求項194記載の方法。
【請求項１９６】
R28がアルキルである、請求項195記載の方法。
【請求項１９７】
アルキルがメチルである、請求項196記載の方法。
【請求項１９８】
R35cがアシルまたはヘテロアリールである、請求項196記載の方法。
【請求項１９９】
ヘテロアリールがオキサゾールである、請求項198記載の方法。
【請求項２００】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VI)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２０１】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VI)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２０２】
R25'が、ホスホン酸置換アルコキシ、アルキルホスホン酸置換アルコキシ、カルボン酸置換アルコキシ、またはアルキルアミノ置換アルコキシである、請求項200または201記載の方法。
【請求項２０３】
R27'がニトロである、請求項202記載の方法。
【請求項２０４】
R26'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35d'、およびR35e'がそれぞれ水素である、請求項203記載の方法。
【請求項２０５】
R35c'がハロゲンである、請求項204記載の方法。
【請求項２０６】
ハロゲンがフッ素である、請求項205記載の方法。
【請求項２０７】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VII)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル（pyrizinyl）、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２０８】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VII)の転写因子調節化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩と転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２０９】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２１０】
R38がシアノである、請求項209記載の方法。
【請求項２１１】
R46cがアシル、フルオロ、シアノ、またはイミダゾリルである、請求項210記載の方法。
【請求項２１２】
R38がアミノ-オキシムである、請求項209記載の方法。
【請求項２１３】
R46cがフルオロである、請求項212記載の方法。
【請求項２１４】
R38がニトロである、請求項209記載の方法。
【請求項２１５】
R46cがピリジィニル、ピリジニル、またはジアルキルアミノカルボニルである、請求項214記載の方法。
【請求項２１６】
ジアルキルアミノカルボニルがジメチルアミノカルボニルである、請求項215記載の方法。
【請求項２１７】
R38がアミノカルボニルである、請求項209記載の方法。
【請求項２１８】
R46cがハロゲンである、請求項217記載の方法。
【請求項２１９】
ハロゲンがフッ素である、請求項218記載の方法。
【請求項２２０】
R38がオキシムである、請求項209記載の方法。
【請求項２２１】
R46cがジアルキルアミノである、請求項220記載の方法。
【請求項２２２】
ジアルキルアミノがジメチルアミノである、請求項221記載の方法。
【請求項２２３】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46b、R46c、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２２４】
R38がニトロである、請求項223記載の方法。
【請求項２２５】
R46aがヒドロキシルである、請求項224記載の方法。
【請求項２２６】
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である、請求項207または208記載の方法。
【請求項２２７】
R38がヘテロアリールである、請求項226記載の方法。
【請求項２２８】
ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項227記載の方法。
【請求項２２９】
ヘテロアリールがピラゾリルである、請求項227記載の方法。
【請求項２３０】
R46cがアシルである、請求項228記載の方法、154. 微生物細胞の抗生物質耐性を低下させるための方法であって、該微生物細胞の抗生物質耐性が低下するように、下記の式(VIII)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと該細胞を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２３１】
転写を調節するための方法であって、転写が調節されるように、下記の式(VIII)の転写因子調節化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグと転写因子を接触させる工程を含む、方法：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２３２】
R47がヒドロキシルである、請求項230または231記載の方法。
【請求項２３３】
R48、R50、R51、およびR52がそれぞれ水素である、請求項232記載の方法。
【請求項２３４】
Arがフラニルである、請求項233記載の方法。
【請求項２３５】
R53がアルケニルである、請求項234記載の方法。
【請求項２３６】
薬学的に許容される塩がカリウム塩またはナトリウム塩である、請求項1〜235のいずれか一項記載の方法。
【請求項２３７】
転写因子が転写活性化因子である、請求項1〜236のいずれか一項記載の方法。
【請求項２３８】
転写活性化因子がAraCファミリーポリペプチドまたはMarAファミリーポリペプチドである、請求項237記載の方法。
【請求項２３９】
転写因子調節化合物が転写因子阻害化合物である、請求項1〜238のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４０】
転写因子が原核生物由来である、請求項1〜238のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４１】
MarAファミリーポリペプチドがMarA、SoxS、Rob、またはLcrF（VirF）である、請求項238記載の方法。
【請求項２４２】
転写因子調節化合物がSoxSに対して10μM未満のEC50活性を有する、請求項1〜241のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４３】
転写因子調節化合物がSoxSに対して5μM未満のEC50活性を有する、請求項242記載の方法。
【請求項２４４】
転写因子調節化合物がMarAに対して1μM未満のEC50を有する、請求項243記載の方法。
【請求項２４５】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して10μM未満のEC50を有する、請求項241記載の方法。
【請求項２４６】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して5μM未満のEC50を有する、請求項245記載の方法。
【請求項２４７】
転写因子調節化合物がLcrF（VirF）に対して1μM未満のEC50を有する、請求項246記載の方法。
【請求項２４８】
転写因子調節化合物が1.0 CFU/gを上回る腎組織の対数減少（CFU/g）をもたらす、請求項1〜247のいずれか一項記載の方法。
【請求項２４９】
転写因子調節化合物が2.5 CFU/gを上回る腎組織の対数減少（CFU/g）をもたらす、請求項248記載の方法。
【請求項２５０】
微生物細胞が、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、蛍光菌（Pseudomonas fluorescens）、シュードモナス・アシドボランス（Pseudomonas acidovorans）、シュードモナス・アルカリゲネス（Pseudomonas alcaligenes）、シュードモナス・プチダ（Pseudomonas putida）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophilia）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アエロモナス・ヒドロフィラ（Aeromonas hydrophilia）、大腸菌（Escherichia coli）、およびシトロバクター・フロインディ（Citrobacter freundii）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５１】
微生物細胞が、ネズミチフス菌（Salmonella typhimurium）、チフス菌（Salmonella typhi）、パラチフス菌（Salmonella paratyphi）、腸炎菌（Salmonella enteritidis）、志賀赤痢菌（Shigella dysenteriae）、フレクスナー赤痢菌（Shigella flexneri）、ソンネ赤痢菌（Shigella sonnei）、エンテロバクター・クロアカ（Enterobacter cloacae）、エンテロバクター・アエロゲネス（Enterobacter aerogenes）、肺炎杆菌（Klebsiella pneumoniae）、クレブシエラ・オキシトカ（Klebsiella oxytoca）、霊菌（Serratia marcescens）、モルガン菌（Morganella morganii）、プロテウス・ミラビリス（Proteus mirabilis）、プロテウス・ブルガリス（Proteus vulgaris）、プロビデンシア・アルカリファシエンス（Providencia alcalifaciens）、プロビデンシア・レットゲリ（Providencia rettgeri）、プロビデンシア・スチュアルティイ（Providencia stuartii）、アシネトバクター・カルコアセチカス（Acinetobacter calcoaceticus）、アシネトバクター・ヘモリチカス（Acinetobacter haemolyticus）、エルシニア・エンテロコリチカ（Yersinia enterocolitica）、エルシニア・ペスティス（Yersinia pestis）、偽結核菌（Yersinia pseudotuberculosis）、エルシニア・インターメディア（Yersinia intermedia）、百日咳菌（Bordetella pertussis）、パラ百日咳菌（Bordetella parapertussis）、気管支敗血症菌（Bordetella bronchiseptica）、インフルエンザ菌（Haemophilus influenzae）、パラインフルエンザ菌（Haemophilus parainfluenzae）、ヘモフィルス・ヘモリチカス（Haemophilus haemolyticus）、ヘモフィルス・パラヘモリチカス（Haemophilus parahaemolyticus）、および野兎病菌（Francisella tularensis）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５２】
微生物細胞が、軟性下疳菌（Haemophilus ducreyi）、パスツレラ・ムルトシダ（Pasteurella multocida）、パスツレラ・ヘモリチカ（Pasteurella haemolytica）、カタル球菌（Branhamella catarrhalis）、ヘリコバクター・ピロリ（Helicobacter pylori）、カンピロバクター・フィタス（Campylobacter fetus）、カンピロバクター・ジェジュニ（Campylobacter jejuni）、カンピロバクター・コリ（Campylobacter coli）、ライム病ボレリア（Borrelia burgdorferi）、コレラ菌（Vibrio cholerae）、腸炎ビブリオ（Vibrio parahaemolyticus）、レジオネラ・ニューモフィラ（Legionella pneumophila）、リステリア菌（Listeria monocytogenes）、淋菌（Neisseria gonorrhoeae）、髄膜炎菌（Neisseria meningitidis）、ガードネレラ・バジナリス（Gardnerella vaginalis）、バクテロイデス・フラジリス（Bacteroides fragilis）、バクテロイデス・ディスタソニス（Bacteroides distasonis）、バクテロイデス（Bacteroides）3452A相同群、バクテロイデス・ブルガタス（Bacteroides vulgatus）、バクテロイデス・オバータス（Bacteroides ovalus）、バクテロイデス・シータイオタオミクロン（Bacteroides thetaiotaomicron）、およびバクテロイデス・ユニフォルミス（Bacteroides uniformis）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５３】
微生物細胞が、バクテロイデス・エガーシイ（Bacteroides eggerthii）、バクテロイデス・スプランクニクス（Bacteroides splanchnicus）、クロストリジウム・ディフィシレ（Clostridium difficile）、ヒト結核菌（Mycobacterium tuberculosis）、トリ結核菌（Mycobacterium avium）、マイコバクテリウム・イントラセルラーレ（Mycobacterium intracellulare）、らい菌（Mycobacterium leprae）、ジフテリア菌（Corynebacterium diphtheriae）、コリネバクテリウム・ウルセランス（Corynebacterium ulcerans）、肺炎球菌（Streptococcus pneumoniae）、ストレプトコッカス・アガラクティエ（Streptococcus agalactiae）、化膿連鎖球菌（Streptococcus pyogenes）、エンテロコッカス・フェカーリス（Enterococcus faecalis）、エンテロコッカス・フェシウム（Enterococcus faecium）、黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）、表皮ブドウ球菌（Staphylococcus epidermidis）、スタフィロコッカス・サプロフィチカス（Staphylococcus saprophyticus）、スタフィロコッカス・インターメディウス（Staphylococcus intermedius）、スタフィロコッカス・ヒイカス（Staphylococcus hyicus）亜種ヒイカス、スタフィロコッカス・ヘモリチカス（Staphylococcus haemolyticus）、スタフィロコッカス・ホミニス（Staphylococcus hominis）、およびスタフィロコッカス・サッカロリチカス（Staphylococcus saccharolyticus）からなる群より選択される、請求項1〜249のいずれか一項記載の方法。
【請求項２５４】
薬学的に許容される担体および転写因子調節化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物が式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(XVII)、(XIII)、または表2の化合物である、薬学的組成物。
【請求項２５５】
抗生物質をさらに含む、請求項254記載の薬学的組成物。
【請求項２５６】
有効量が、被験体におけるバイオフィルム関連状態の治療に有効である、請求項245または258記載の薬学的組成物。
【請求項２５７】
バイオフィルム関連状態が、中耳感染症、嚢胞性繊維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項256記載の薬学的組成物。
【請求項２５８】
許容される担体および式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する工程を含む、コンタクトレンズを洗浄および消毒するための方法。
【請求項２５９】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する工程を含む、医用留置器具を処理する方法。
【請求項２６０】
器具が、カテーテル、整形外科用器具、およびインプラントからなる群より選択される、請求項259記載の方法。
【請求項２６１】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体におけるバイオフィルム関連状態を治療または予防するための方法。
【請求項２６２】
バイオフィルム関連状態が、中耳感染症、嚢胞性繊維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項261記載の方法。
【請求項２６３】
薬学的に許容される担体を投与する工程をさらに含む、請求項261または262記載の方法。
【請求項２６４】
被験体が哺乳動物である、請求項261〜263のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６５】
被験体がヒトである、請求項264記載の方法。
【請求項２６６】
被験体が免疫無防備状態である、請求項261〜263のいずれか一項記載の方法。
【請求項２６７】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の転写因子調節化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における細菌関連状態を予防するための方法。
【請求項２６８】
被験体がヒトである、請求項267記載の方法。
【請求項２６９】
転写因子調節化合物がMarAファミリーポリペプチドインヒビターである、請求項267または268記載の方法。
【請求項２７０】
転写因子調節化合物がAraCファミリーポリペプチドインヒビターである、請求項267または268記載の方法。
【請求項２７１】
式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)または表2の化合物の有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における尿路感染症を治療するための方法。
【請求項２７２】
被験体がヒトまたはネコである、請求項271記載の方法。
【請求項２７３】
下記の式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R1は、ヒドロキシル、OCOCO2H；直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基；または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
A、B、D、E、W、X、Y、およびZはそれぞれ独立に炭素または窒素であり；
式中、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが炭素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、A、B、D、E、W、X、Y、およびZが窒素である場合にはR2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；かつ
R10、R11、R12、およびR13はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、A、B、C、D、E、W、X、Y、およびZがそれぞれ炭素である場合、R6、R7、R8、R9のうち1つは水素ではない。
【請求項２７４】
下記の式(II)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R1aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R2a、R3a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13c、R13d、およびR13eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、R13d、およびR13eが水素である場合、R13cは、水素、フッ素、ジメチルアミノ、シアノ、ヒドロキシ、メチル、およびメトキシではなく；かつ
R1aがヒドロキシであり、R3aがニトロであり、R2a、R4a、R5a、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R11a、R12a、R13a、R13b、およびR13dが水素である場合、R13cおよびR13eはフッ素ではない。
【請求項２７５】
下記の式(III)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R14は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
G、J、K、L、M、Q、T、およびUはそれぞれ独立に、炭素または窒素であり；
式中、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが炭素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；あるいは、G、J、K、L、M、Q、T、およびUが窒素である場合にはR15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24はそれぞれ独立に、存在しないか、またはヒドロキシルであり；
R23およびR24はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、存在しない、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、G、J、K、L、M、Q、T、およびUがそれぞれ炭素である場合、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、およびR24のうち1つは水素ではない。
【請求項２７６】
下記の式(IV)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R14aは、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R15a、R16a、R17a、R18a、R19a、R20a、R21a、R22a、R23a、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R24a、R24b、R24c、R24d、およびR24eのうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項２７７】
下記の式(V)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R25は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35a、R35b、R35c、R35d、およびR35eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
ただし、R26、R27、R28、およびR29のうち少なくとも2つは水素ではない。
【請求項２７８】
下記の式(VI)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R25'は、置換された直鎖または分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R26'、R27'、R28'、R29'、R30'、R31'、R32'、R33'、R34'、R35a'、R35b'、R35c'、R35d'、およびR35e'はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンである。
【請求項２７９】
下記の式(VII)の化合物ならびにそのエステル、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩：
式中、
R36はヒドロキシルであり；
R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eはそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
R38はシアノ、ニトロ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、ヘテロアリール、アミノ-オキシム、またはアミノカルボニルであり；
R46cは水素、アシル、フルオロ、ピリジィニル、ピリジニル、シアノ、イミダゾリル、ジアルキルアミノカルボニル、またはジアルキルアミノであり；
ただし、
R38がニトロであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノ、アシル、および水素ではなく；かつ
R38がシアノであり、R37、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46a、R46b、R46d、およびR46eがそれぞれ水素である場合、R46cはジアルキルアミノではない。
【請求項２８０】
下記の式(VIII)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグ：
式中、
R47は、ヒドロキシル、OCOCO2H、直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキルオキシ基、または直鎖もしくは分枝鎖のC1〜C5アルキル基であり；
R48、R49、R50、R51、R52、およびR53はそれぞれ独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アシル、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、CO2H、シアノ、ニトロ、CONH2、ヘテロアリールアミノ、オキシム、アルキルオキシム、アリールオキシム、アミノ-オキシム、またはハロゲンであり；
Arはアリールである。
【請求項２８１】
表2の化合物である、請求項273〜280のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８２】
薬学的に許容される塩がナトリウム塩またはカリウム塩である、請求項273〜281のいずれか一項記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５４１３３２（Ｐ２００９−５４１３３２Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１６５９３（Ｐ２００９−５１６５９３）
【出願日】平成１９年６月２５日（２００７．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４７５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０３６８
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２５日（２００７．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０１４７５８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０３６８
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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