説明

ベンゾイミダゾロン誘導体

本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、CB1受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、A、B、R、R、およびRがそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、CB2受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
ヒトを含めた哺乳類対象においてCB1受容体活性の介在による状態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法
【化1】

[式中、
Aは、炭素原子または窒素原子であり、
Bは、炭素原子または窒素原子であり、
は、ハロ基;C〜Cアルキル基;ヒドロキシ基;C〜Cアルコキシ基;メルカプト基;C〜Cアルキルチオ基;C〜Cアルキルスルフィニル基;C〜Cアルキルスルホニル基;アミノ基;C〜Cアルキルアミノ基;ジ(C〜Cアルキル)アミノ基;(C〜Cアルキル)(C〜Cアルキルスルホニル)アミノ基;シクロアルキル基;ヒドロキシ基、C〜Cアルコキシ基、およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているシクロアルキル基;ヘテロシクリル基;ヒドロキシ基、C〜Cアルコキシ基、C〜Cアルキル基、およびオキソ基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているヘテロシクリル基;シアノ基;ヘテロアリール基;ならびにC〜Cアルキルヘテロアリール基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜Cアルキル基であり、
は、シクロアルキル基;ヒドロキシ基、C〜Cヒドロキシアルキル基、C〜Cアルコキシ基、C〜C10アリールオキシ基、メルカプト基、C〜Cアルキルチオ基、C〜C10アリールチオ基、カルボキシ基、C〜Cアルコキシ−カルボニル基、C〜Cアルキル基、C〜Cアルケニル基、C〜Cアルキニル基、およびアミノ−カルボニル基からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換されているシクロアルキル基;C〜C10アリール基;ヒドロキシ基およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜C10アリール基;ヘテロシクリル基;ヒドロキシ基およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているヘテロシクリル基;C〜C10アルキル基;またはシアノ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、C〜Cアルケニル基、C〜Cアルキニル基、C〜Cアルコキシ基、C〜C10アリールオキシ基、メルカプト基、C〜Cアルキルチオ基、C〜Cアルキルスルフィニル基、C〜Cアルキルスルホニル基、C〜Cアルキルスルホニルアミノ基、C〜C10アリールチオ基、カルボキシ基、C〜Cアルキル−カルボニル基、トリフルオロメチル−カルボニル基、C〜Cアルコキシ−カルボニル基、アミノカルボニル基、C〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、C〜Cヒドロキシアルキルアミノ−カルボニル基、ジ(C〜Cアルキル)アミノ−カルボニル基、(C〜Cヒドロキシアルキル)(C〜Cアルキル)アミノ−カルボニル基、ヘテロシクリル−カルボニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、C〜Cアルキル置換されたヘテロシクリル基、C〜C10アリール基、ジ(C〜Cアルキル)アミノ基、C〜CアルコキシC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、アリールC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、およびヘテロアリールC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜C10アルキル基であり、
は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C〜Cアルキル基、C〜Cハロアルキル基、C〜Cアルコキシ基、C〜Cアルキルチオ基、C〜Cアルキルスルホニル基、C〜Cアルキルスルフィニル基、またはアミノスルホニル基である]。
【請求項2】
Aが、炭素原子または窒素原子であり、
Bが、炭素原子または窒素原子であり、
が、C〜Cアルキル基;ヒドロキシ基;C〜Cアルコキシ基;メルカプト基;C〜Cアルキルチオ基;C〜Cアルキルスルフィニル基;C〜Cアルキルスルホニル基;アミノ基;C〜Cアルキルアミノ基;ジ(C〜Cアルキル)アミノ基;(C〜Cアルキル)(C〜Cアルキルスルホニル)アミノ基;シクロアルキル基;ヒドロキシ基、C〜Cアルコキシ基、およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているシクロアルキル基;ヘテロシクリル基;ならびにヒドロキシ基、C〜Cアルコキシ基、およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているヘテロシクリル基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜Cアルキル基であり、
が、シクロアルキル基;ヒドロキシ基、C〜Cヒドロキシアルキル基、C〜Cアルコキシ基、C〜C10アリールオキシ基、メルカプト基、C〜Cアルキルチオ基、C〜C10アリールチオ基、カルボキシ基、C〜Cアルコキシ−カルボニル基、C〜Cアルキル基、C〜Cアルケニル基、およびC〜Cアルキニル基からなる群から選択される1〜4個の置換基で置換されているシクロアルキル基;C〜C10アリール基;ヒドロキシ基およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜C10アリール基;ヘテロシクリル基;ヒドロキシ基およびC〜Cアルキル基からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換されているヘテロシクリル基;C〜C10アルキル基;またはシアノ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、C〜Cアルケニル基、C〜Cアルキニル基、C〜Cアルコキシ基、C〜C10アリールオキシ基、メルカプト基、C〜Cアルキルチオ基、C〜Cアルキルスルフィニル基、C〜Cアルキルスルホニル基、C〜Cアルキルスルホニルアミノ基、C〜C10アリールチオ基、カルボキシ基、C〜Cアルキル−カルボニル基、トリフルオロメチル−カルボニル基、C〜Cアルコキシ−カルボニル基、アミノカルボニル基、C〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、C〜Cヒドロキシアルキルアミノ−カルボニル基、ジ(C〜Cアルキル)アミノ−カルボニル基、(C〜Cヒドロキシアルキル)(C〜Cアルキル)アミノ−カルボニル基、ヘテロシクリル−カルボニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、C〜Cアルキル置換されたヘテロシクリル基、およびC〜C10アリール基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜C10アルキル基であり、
が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C〜Cアルキル基、C〜Cハロアルキル基、またはC〜Cアルコキシ基である、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
Aが、炭素原子または窒素原子であり、
Bが、炭素原子または窒素原子であり、
が、ハロ基;C〜Cアルキル基;C〜Cアルキルチオ基;シアノ基;ヘテロアリール基;C〜Cアルキルヘテロアリール基;シクロアルキル基;ヒドロキシ基で置換されているシクロアルキル基;ヘテロシクリル基;およびオキソ基で置換されているヘテロシクリル基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜Cアルキル基であり、
が、ヒドロキシ基もしくはアミノカルボニル基で置換されているシクロアルキル基;ヒドロキシ基で置換されているC〜C10アリール基;またはヒドロキシ基、アミノカルボニル基、ジ(C〜Cアルキル)アミノ基、シクロアルキル基、ヘテロシクリル基、C〜Cアルキル置換されたヘテロシクリル基、C〜C10アリール基、C〜CアルコキシC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、アリールC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基、およびヘテロアリールC〜Cアルキルアミノ−カルボニル基からなる群からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されているC〜C10アルキル基であり、
が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C〜Cアルキル基、C〜Cハロアルキル基、C〜Cアルコキシ基、C〜Cアルキルチオ基、C〜Cアルキルスルホニル基、C〜Cアルキルスルフィニル基、またはアミノスルホニル基である、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
Aが炭素原子であり、Bが炭素原子である、請求項3に記載の方法。
【請求項5】
前記状態が、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項6】
式(I)の化合物
【化2】

または薬学的に許容できるその塩
[式中、
Aは、炭素原子または窒素原子であり、
Bは、炭素原子または窒素原子であり、
は、H、CH−(CH−、シアノ−(CH−、シアノ−(CH−、CF−(CH−、シクロブチル−CH−、シクロブチル−(CH−、シクロプロピル−(CH−、シクロヘキシル−CH−、OH−シクロヘキシル−CH−、テトラヒドロフラニル−CH−、テトラヒドロピラニル−CH−、オキソ−テトラヒドロフラニル−CH−、オキソ−ピロリジニル−CH−、ピリジニル−CH−、ピラジニル−CH−、ピリミジニル−CH−、CH−ピラゾリル−CH−、CH−オキサゾリル−CH−、CH−イソオキサゾリル−CH−、CH−オキサジアゾリル−CH−、CH−チアゾリル−CH−、およびCH−チアジアゾリル−CH−からなる群から選択され、
は、H、NR−C(O)−CR−、CR10−、(CH−N−CH−C(CH−CH−、テトラヒドロナフタレニル、OH−ジヒドロインデニル、OH−シクロヘキシル、およびCH−CH−ピロリジニル−CH−からなる群から選択され、
は、H、F、Cl、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、およびアミノスルホニルからなる群から選択され、
およびRは、H、OH−(CH−、NH−C(O)−(CH−、CH−O−(CH−、ベンジル、またはピリジニルであり、
およびRは、H、(CH−C−、CH、ベンジル、フェニル、テトラヒドロピラニル、またはシクロヘキシルであり、
、R、およびR10は、H、(CH−C−、NH−C(O)−、OH−CH−、(CHCH−N−CH−、もしくはCHであり、またはR、R、もしくはR10のうちの2個がシクロヘキシルを形成している]。
【請求項7】
Aが、炭素原子であり、
Bが、炭素原子であり、
が、H、CH−(CH−、シアノ−(CH−、シアノ−(CH−、CF−(CH−、シクロブチル−CH−、シクロブチル−(CH−、シクロプロピル−(CH−、シクロヘキシル−CH−、OH−シクロヘキシル−CH−、テトラヒドロフラニル−CH−、テトラヒドロピラニル−CH−、オキソ−テトラヒドロフラニル−CH−、オキソ−ピロリジニル−CH−、ピリジニル−CH−、ピラジニル−CH−、ピリミジニル−CH−、CH−ピラゾリル−CH−、CH−オキサゾリル−CH−、CH−イソオキサゾリル−CH−、CH−オキサジアゾリル−CH−、CH−チアゾリル−CH−、およびCH−チアジアゾリル−CH−からなる群から選択され、
が、H、NR−C(O)−CR−、CR10−、(CH−N−CH−C(CH−CH−、テトラヒドロナフタレニル、OH−ジヒドロインデニル、OH−シクロヘキシル、およびCH−CH−ピロリジニル−CH−からなる群から選択され、
が、H、F、Cl、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、およびアミノスルホニルからなる群から選択され、
およびRが、H、OH−(CH−、NH−C(O)−(CH−、CH−O−(CH−、ベンジル、またはピリジニルであり、
およびRが、H、(CH−C−、CH、ベンジル、フェニル、テトラヒドロピラニル、またはシクロヘキシルであり、
、R、およびR10が、H、(CH−C−、NH−C(O)−、OH−CH−、(CHCH−N−CH−、もしくはCHであり、またはR、R、もしくはR10のうちの2個がシクロヘキシルを形成している、請求項6に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項8】
が以下のものからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化3】

【請求項9】
が以下のものからなる群から選択される請求項7に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化4】

【請求項10】
治療を必要とする哺乳動物に、治療有効量の化合物N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミドもしくはN−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−4−メチル−3−[2−(メチルチオ)エチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む治療方法。
【請求項11】
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−6−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−6−クロロ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−6−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−6−シアノ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−クロロ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−シアノ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−4−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−4−クロロ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−4−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−4−シアノ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−{[(2S)−1−エチルピロリジン−2−イル]メチル}−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−{[(2S)−1−エチルピロリジン−2−イル]メチル}−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[(2S)−1−エチルピロリジン−2−イル]メチル}−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−[3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[2−(ジエチルアミノ)−1−メチルエチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−[2−(ジエチルアミノ)−1−メチルエチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[2−(ジエチルアミノ)−1−メチルエチル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−N−(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
2−オキソ−3−ペンチル−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−メチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−メチルプロピル]−3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−メチルプロピル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−11−ジメチル−2−オキソエチル)−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[1−(アミノカルボニル)シクロヘキシル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[1−(アミノカルボニル)シクロヘキシル]−3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[1−(アミノカルボニル)シクロヘキシル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−α−{[3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−フェニルアラニンアミド、
N−α−{[3−(シクロブチルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−フェニルアラニンアミド、
N−α−[(2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル)カルボニル]−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(2−シクロブチルエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(3−シクロプロピルプロピル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(ピリミジン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(ピリダジン−3−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(ピリミジン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(5−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(2−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(3−シアノプロピル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−シアノブチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロフラン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−3−(2−シクロブチルエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−3−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−3−(3−シアノプロピル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−2−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−2−オキソ−3−(ピラジン−2−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−3−[(5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−α−({3−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル}カルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−α−({3−[(5−メチル−1,3,4−チアジアゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル}カルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−α−({2−オキソ−3−[(5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル)メチル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル}カルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−α−({2−オキソ−3−[(5−オキソピロリジン−2−イル)メチル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル}カルボニル)−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−4−メトキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メトキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジン−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−1−シクロヘキシル−2−オキソエチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)エチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(1−ヒドロキシシクロヘキシル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S)−1−{[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(ベンジルアミノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−{[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]カルボニル}プロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−3−メチル−L−バリル−β−アラニンアミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−(メチルチオ)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−(メチルスルフィニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−(メチルスルホニル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−(アミノスルホニル)−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、および
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド
からなる群から選択される請求項7に記載の化合物。
【請求項12】
式(I)の化合物
【化5】

または薬学的に許容できるその塩
[式中、
Aは、炭素原子または窒素原子であり、
Bは、炭素原子または窒素原子であり、
は、H、CH−(CH−、CH−(CH−、シアノ−(CH−、シアノ−(CH−、CF−(CH−、シクロブチル−CH−、シクロブチル−(CH−、シクロプロピル−(CH−、シクロプロピル−C(O)−CH−、CH−CH−NH−C(O)−CH−、(CH−C−C(O)−CH−、シクロヘキシル−CH−、OH−シクロヘキシル−CH−、F−シクロヘキシル−CH−、F−シクロヘキセニル−CH−、テトラヒドロフラニル−CH−、テトラヒドロピラニル−CH−、フルオロ−ベンジル、CH−O−ベンジル、シアノ−ベンジル、メチル−ベンジル、クロロ−ベンジル、オキソ−テトラヒドロフラニル−CH−、オキソ−ピロリジニル−CH−、ピリジニル−CH−、ピラジニル−CH−、ピリミジニル−CH−、CH−ピラゾリル−CH−、CH−オキサゾリル−CH−、CH−イソオキサゾリル−CH−、CH−オキサジアゾリル−CH−、CH−チアゾリル−CH−、およびCH−チアジアゾリル−CH−からなる群から選択され、
は、H、NR−C(O)−CR−、CR10−、(CH−N−CH−C(CH−CH−、テトラヒドロナフタレニル、OH−ジヒドロインデニル、OH−シクロヘキシル、CH−CH−ピロリジニル−CH−;CH、NH、(CH−N−C(O)−、CH−NH−C(O)−、テトラヒドロナフタレニル−NH−C(O)−、アゼパニル−C(O)−、オキソピロリジニル−(CH−NH−C(O)−、CH−O−(CH−NH−C(O)−、OH−シクロヘキシル−NH−C(O)−、OH−CH−ピペリジニル−C(O)−、CH−CH−、(CH−CH−(CH−NH−C(O)−、または(CH−CH−で置換されていてもよいオキサジアゾリル−CR1112−;CHで置換されていてもよいイソオキサゾリル−CR1112−;CHまたはCFで置換されていてもよいフリル−CR1112CH、(CH−CH−、またはCH−CH−で置換されていてもよいピラゾリル−CR1112−;CH、CH−CH−、またはCFで置換されていてもよいチアゾリル−CR1112−;およびジヒドロイソクロメニル−CR1112−からなる群から選択され、
は、H、F、Cl、ブロモ、ジフルオロ、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、およびアミノスルホニルからなる群から選択され、
およびRは、H、OH−(CH−、NH−C(O)−(CH−、CH−O−(CH−、ベンジル、ピリジニル、シクロブチル、(CH−C−、シクロプロピル、CH、OH−(CH−、または(OH)−CH−CH−CH−であり、
およびRは、H、(CH−C−、CH、ベンジル、フェニル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシル、(CH−CH−CH−、(CH−CH−、または(OH)(CH)−CH−であり、
、R、およびR10は、H、(CH−C−、NH−C(O)−、OH−CH−、(CHCH−N−CH−、CH、(OH)(CH−CH−、CH−NH−C(O)−CH−、シクロプロピル−NH−C(O)−CH−、NH−C(O)−CH−NH−C(O)−CH−、もしくはCOOH−CH−であり、またはR、R、もしくはR10のうちの2個がシクロヘキシルを形成しており、
11およびR12は、H、CH、または(CH−C−である]。
【請求項13】
Aが、炭素原子であり、
Bが、炭素原子であり、
が、H、CH−(CH−、CH−(CH−、シアノ−(CH−、シアノ−(CH−、CF−(CH−、シクロブチル−CH−、シクロブチル−(CH−、シクロプロピル−(CH−、シクロプロピル−C(O)−CH−、CH−CH−NH−C(O)−CH−、(CH−C−C(O)−CH−、シクロヘキシル−CH−、OH−シクロヘキシル−CH−、F−シクロヘキシル−CH−、F−シクロヘキセニル−CH−、テトラヒドロフラニル−CH−、テトラヒドロピラニル−CH−、フルオロ−ベンジル、CH−O−ベンジル、シアノ−ベンジル、メチル−ベンジル、クロロ−ベンジル、オキソ−テトラヒドロフラニル−CH−、オキソ−ピロリジニル−CH−、ピリジニル−CH−、ピラジニル−CH−、ピリミジニル−CH−、CH−ピラゾリル−CH−、CH−オキサゾリル−CH−、CH−イソオキサゾリル−CH−、CH−オキサジアゾリル−CH−、CH−チアゾリル−CH−、およびCH−チアジアゾリル−CH−からなる群から選択され、
が、H、NR−C(O)−CR−、CR10−、(CH−N−CH−C(CH−CH−、テトラヒドロナフタレニル、OH−ジヒドロインデニル、OH−シクロヘキシル、CH−CH−ピロリジニル−CH−;CH、NH、(CH−N−C(O)−、CH−NH−C(O)−、テトラヒドロナフタレニル−NH−C(O)−、アゼパニル−C(O)−、オキソピロリジニル−(CH−NH−C(O)−、CH−O−(CH−NH−C(O)−、OH−シクロヘキシル−NH−C(O)−、OH−CH−ピペリジニル−C(O)−、CH−CH−、(CH−CH−(CH−NH−C(O)−、または(CH−CH−で置換されていてもよいオキサジアゾリル−CR1112−;CHで置換されていてもよいイソオキサゾリル−CR1112−;CHまたはCFで置換されていてもよいフリル−CR1112−;CH、(CH−CH−、またはCH−CH−で置換されていてもよいピラゾリル−CR1112−;CH、CH−CH−、またはCFで置換されていてもよいチアゾリル−CR1112−;およびジヒドロイソクロメニル−CR1112−からなる群から選択され、
が、H、F、Cl、ブロモ、ジフルオロ、メチル、シアノ、メトキシ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、およびアミノスルホニルからなる群から選択され、
およびRが、H、OH−(CH−、NH−C(O)−(CH−、CH−O−(CH−、ベンジル、ピリジニル、シクロブチル、(CH−C−、シクロプロピル、CH、OH−(CH−、または(OH)−CH−CH−CH−であり、
およびRが、H、(CH−C−、CH、ベンジル、フェニル、テトラヒドロピラニル、シクロヘキシル、(CH−CH−CH−、(CH−CH−、または(OH)(CH)−CH−であり、
、R、およびR10が、H、(CH−C−、NH−C(O)−、OH−CH−、(CHCH−N−CH−、CH、(OH)(CH−CH−、CH−NH−C(O)−CH−、シクロプロピル−NH−C(O)−CH−、NH−C(O)−CH−NH−C(O)−CH−、もしくはCOOH−CH−であり、またはR、R、もしくはR10のうちの2個がシクロヘキシルを形成しており、
11およびR12が、H、CH、または(CH−C−である、請求項12に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項14】
が以下のものからなる群から選択される、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化6】

【請求項15】
が以下のものからなる群から選択される、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化7】

【請求項16】
が以下のものからなる群から選択される、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化8−1】

【化8−2】

【化8−3】

【請求項17】
が以下のものからなる群から選択される、請求項13に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【化9−1】

【化9−2】

【化9−3】

【請求項18】
N−[1−(アミノカルボニル)シクロヘキシル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1R)−1−(アミノカルボニル)−3−メチルブチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
Nα−{[3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−メチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−3−メチルブチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(シクロヘキシルメチル)−7−フルオロ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−シアノ−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−1−シクロヘキシル−2−オキソエチル]−3−(シクロヘキシルメチル)−5−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S,2R)−1−(アミノカルボニル)−2−ヒドロキシプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−メチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
2−オキソ−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−2−オキソ−1−フェニルエチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
Nα−{[2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−フェニルアラニンアミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−3−メチルブチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S,2R)−2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[3−(ジメチルアミノ)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−アミノ−1−シクロヘキシル−2−オキソエチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−メチル−N−{[2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−バリン、
3−ヒドロキシ−N−{[2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−バリン、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1R)−2−ヒドロキシ−1−(ヒドロキシメチル)−2−メチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−フルオロ−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
(3R)−4,4−ジメチル−3−({[2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}アミノ)ペンタン酸、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−ブチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(4,4,4−トリフルオロブチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5,6−ジフルオロ−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1R)−1−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1R)−1−[2−(シクロプロピルアミノ)−2−オキソエチル]−2,2−ジメチルプロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1R)−1−{2−[(2−アミノ−2−オキソエチル)アミノ]−2−オキソエチル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(t−ブチルアミノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(シクロブチルアミノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
5−フルオロ−N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−メチル−N−{[2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−L−バリルグリシンアミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[(メチルアミノ)カルボニル]プロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(4−フルオロシクロヘキス−3−エン−1−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド(ジアステレオ異性体1)、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(4−フルオロシクロヘキス−3−エン−1−イル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド(ジアステレオ異性体2)、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)メチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−ブロモ−3−(シクロヘキシルメチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
5−ブロモ−3−(シクロヘキシルメチル)−N−[(1S)−1−(ヒドロキシメチル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1R)−2,2−ジメチル−1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]プロピル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−5−フルオロ−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(2,5−ジメチル−3−フリル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−[2−(エチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(2−シクロプロピル−2−オキソエチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(3,3−ジメチル−2−オキソブチル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)−3−フリル]メチル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−{[4−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−{[(3−メチルブチル)アミノ]カルボニル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−イソプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−N−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(1,3−オキサゾール−4−イルメチル)−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−(3−フリルメチル)−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−{[(3,4−ジヒドロ−1H−イソクロメン−1−イルメチル)アミノ]カルボニル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[5−(アゼパン−1−イルカルボニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
2−オキソ−N−{[5−({[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}カルボニル)−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル]メチル}−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
2−オキソ−N−({5−[(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イルアミノ)カルボニル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}メチル)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−({5−[(ジメチルアミノ)カルボニル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}メチル)−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−{[(2−メトキシエチル)アミノ]カルボニル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(2,4−ジメチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−({5−[(メチルアミノ)カルボニル]−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル}メチル)−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−{[(トランス−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]カルボニル}−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]アミノ}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−5−フルオロ−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−ベンジル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[2−メチル−4−(トリフルオロメチル)−1,3−チアゾール−5−イル]メチル}−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[1−(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)エチル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−{[(2R)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−{[(2R)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−{[(2R)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−{[(2R)−5−オキソテトラヒドロフラン−2−イル]メチル}−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
5−フルオロ−N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
5−フルオロ−N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(2−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−メトキシベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−ベンジル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−ベンジル−N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−ベンジル−N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(3−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−3−ペンチル−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−ベンジル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(2−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−メトキシベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−ベンジル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−ベンジル−N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−ベンジル−N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−シアノベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(2−シアノベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(3−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−(アミノカルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(4−フルオロベンジル)−N−[(1S)−1−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
3−(4−フルオロベンジル)−N−[(1S)−1−{[(3−ヒドロキシプロピル)アミノ]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド、
N−{[3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−イル]カルボニル}−3−メチル−L−バリルグリシンアミド、および
N−[(1S)−1−(5−アミノ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル]−3−(4−フルオロベンジル)−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−1−カルボキサミド
からなる群から選択される化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項19】
ヒトを含めた哺乳類対象においてCB1受容体活性の介在による状態を治療する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、治療有効量の式I化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項20】
前記状態が、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎からなる群から選択される、請求項19に記載の方法。


【公表番号】特表2010−503654(P2010−503654A)
【公表日】平成22年2月4日(2010.2.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−527909(P2009−527909)
【出願日】平成19年9月3日(2007.9.3)
【国際出願番号】PCT/IB2007/002583
【国際公開番号】WO2008/032164
【国際公開日】平成20年3月20日(2008.3.20)
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】