治療用化合物、及び関連する使用の方法
【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【化２】
ではない）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物、
式（ＩＩ）：
【化３】
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物、及び
式（ＩＩＩ）：
【化４】
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、
ただしＲ９は
【化５】
ではない）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
ＡはＣＲ４又はＮであり、
Ｂはアリール、シクリル、又は５員環若しくは６員環のヘテロアリールであり、
ｍは０、１、２、３、４又は５であり、
Ｅはアリール、又は５員環のヘテロアリールであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
Ｅがアリールである場合ｎは０、１、２、３又は４であり、Ｅが５員環のヘテロアリールである場合ｎは０、１、２又は３であり、
ＬはＮＲ５、Ｓ、Ｏ又は直接結合であり、
Ｘ及びＺのうちの一方はＮであり、もう一方はＣＨであり、
ｐは０、１、２、３又は４であり、
各Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルオキシアルキニル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、オキソ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、２つのＲ１が、該Ｒ１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ４は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ６で置換され、
Ｒ５は水素であるか、又はｍが０でない場合Ｒ５及び１つのＲ１が、該Ｒ５及びＲ１が結合する原子と共に、任意に置換されたヘテロアリール環又はヘテロシクリル環を形成していてもよく、
各Ｒ６は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
各Ｒ７は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ９で置換され、
各Ｒ９は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ又はシリルアルコキシアルキルであり、
Ｂがフェニルである場合２つのＲ１は共にピラゾール環を形成せず、
Ｂがフェニルである場合Ｒ２は
【化２】
ではない）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物、
式（ＩＩ）：
【化３】
（式中、
ＬはＣＲ４Ｒ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＮＲ６Ｃ（Ｏ）又はＮＲ７であり、
ＡはＮであり、
各Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５は独立してＣＨ又はＮであり、ただしＸ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの少なくとも２つがＮであり、
ｎは０、１、２、３又は４であり、
ｐは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルアルキルであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、Ｒ１又はＲ９が、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７のうちの１つ及び該Ｒ１、Ｒ９、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６又はＲ７が結合する原子と共に、任意に１つ〜３つのＲ１０で置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ２及びＲ３は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、
各Ｒ９、Ｒ１０及びＲ１１は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、
２つのＲ９、２つのＲ１０又は２つのＲ１１が、該Ｒ９、Ｒ１０又はＲ１１が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
Ｒ１２は−ＯＲｄであり、
ＹはＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ、Ｒｅ’及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルである）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物、及び
式（ＩＩＩ）：
【化４】
（式中、
ＡはＣＨ又はＮであり、
ＬはＯ、直接結合又はＮＲ６であり、
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４及びＸ５のうちの１つはＮであり、その他のものはＣＨであり、
ｍは１、２又は３であり、
ｎは１、２、３又は４であり、
Ｒ１は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ、シクリル、シクリルアルキル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ７で置換され、
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールであり、それらの各々が任意に１つ〜５つのＲ９で置換され、
各Ｒ３又はＲ４は独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１０で置換され、
Ｒ６は水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、シクリル又はヘテロシクリルであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１１で置換され、
各Ｒ７、Ｒ９及びＲ１０は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１２で置換され、２つのＲ７、２つのＲ９又は２つのＲ１０が、該Ｒ７、Ｒ９又はＲ１０が結合する原子と共に、任意に置換されたシクリル環、ヘテロシクリル環、アリール環又はヘテロアリール環を形成していてもよく、
各Ｒ１１及びＲ１２は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクリル、ヘテロシクリル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シリルオキシ、シリルオキシアルキル、シリルアルコキシ、シリルアルコキシアルキル、オキソ、チオキソ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）Ｒｃ’、−ＮＲｂＲｂ’、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｃ’、−ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’、−ＮＲｃＳＯ２Ｒｃ’、−ＮＲｃＣ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ’、−Ｃ（Ｙ）Ｒｅ又は−Ｓ（Ｏ）ｑＲｆであり、それらの各々が任意に１つ〜３つのＲ１３で置換され、
Ｒ１３は独立してＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヘテロシクリル、シクリル、オキソ又は−Ｃ（Ｙ）ＮＲｂＲｂ’であり、
Ｙは独立してＯ又はＳであり、
ｑは１又は２であり、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｂ’、Ｒｃ、Ｒｃ’、Ｒｄ、Ｒｄ’、Ｒｅ及びＲｆは独立して水素、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、シクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり、
ただしＲ９は
【化５】
ではない）
の化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
【公開番号】特開２０１３−３２３４３（Ｐ２０１３−３２３４３Ａ）
【公開日】平成２５年２月１４日（２０１３．２．１４）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−１４６０８７（Ｐ２０１２−１４６０８７）
【出願日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年２月１４日（２０１３．２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−１４６０８７（Ｐ２０１２−１４６０８７）
【出願日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【出願人】（０００２０６９５６）大塚製薬株式会社 (230)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]