ピペリジン含有化合物およびその用途
式（Ｉ）の化合物：
（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：
（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。
（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：
（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ−１）の化合物：
【化１】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ４１は、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環、または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｚ１は、−Ｎ（Ｒ５１）−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）−、結合手または−Ｏ−であり、
基中、Ｒ５１は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、
またはＲ５１とＣｙｃ４１の置換基が一緒になって、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキレンまたは置換基を有していてもよいＣ２−４のアルケニレンを形成してもよく；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｒ１１０は、置換基であり；
ｐは、０から８の整数であり、
基中、ｐが、２から８の整数であるとき、Ｒ１１０はそれぞれ同じでも異なっていてもよく；および
式中、式（Ｉ−１）の該化合物は、式（Ｉ−２）の化合物：
【化２】
（式中、Ｃｙｃ１３は、
【化３】
であり；
基中、矢印は、イソオキサゾリルの炭素との結合位置を表わし；
Ｃｙｃ４２は、
【化４】
であり；
基中、矢印は、カルボニルの炭素との結合位置を表わし；
Ｒ６は、水素、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルスルホニルまたはフェニルスルホニルであり；
Ｒ７は、水素、塩素、フェニル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェノキシ、シアノまたはＮ−アセチルアミノであり；
Ｒ８は、水素、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノまたはＮ−モルホリニルであり；および
Ｒ９は、水素、メチルまたはフェニルである。）ではない。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
【化５】
が、
【化６】
である（式中、矢印は、メチレンの炭素との結合位置を表わし；
Ｃｙｃ８は、（１）置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ９は、（１）置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１０は、置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１２は、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環、または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環であり；
Ｅは、−Ｏ− または−Ｎ（Ｒ５４）−であり；
基中、Ｒ５４は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ５２は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ５３は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；および
式中、式（Ｉ−１）の該化合物は、請求項１記載の式（Ｉ−２）の化合物ではない；および、その他の記号は請求項１で記載されたものと同じ意味を持つ。）請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｃｙｃ８が、（１）少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環炭素環または少なくとも２つの置換基を有する６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ９が、（１）少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環炭素環または少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環である（基中、式（Ｉ−１）の該化合物は、請求項１で記載された式（Ｉ−２）の化合物ではない。）請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｃｙｃ８が、（１）（ａ）置換基を有していてもよい、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリル、または（２）（ｂ）置換基を有する、ピロリルまたはチエニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ−１）の化合物が、式（Ｉ−１−１）の化合物：
【化７】
式（Ｉ−１−２）の化合物：
【化８】
式（Ｉ−１−３）の化合物：
【化９】
または式（Ｉ−１−４）の化合物：
【化１０】
（式中、Ｗ１およびＷ２ は、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｗ３およびＷ４は、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノであり、およびＲ１１は、それぞれ同じでも異なっていてもよく；
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１３は、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
ｎは、２から４の整数であり；
ｍは、０から４の整数であり、
基中、ｍが、２から４の整数であるとき、Ｒ１２はそれぞれ同じでも異なっていてもよく；および、その他の記号は請求項１で記載されたものと同じ意味を持つ。）である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ−１−５）の化合物：
【化１１】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１４は、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノまたはアミノであり；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノである。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｃｙｃ１１が、置換基を有していてもよい、ピロリジニル、フェニル、Ｎ−モルホリニルまたはピリジルであり；および
Ｃｙｃ２１が、置換基を有していてもよい、チアゾリル、イソオキサゾリル、チエニルまたはオキサジアゾリルである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
【化１２】
が、
【化１３】
である（式中、矢印は、Ｘ１との結合位置を表わす。）請求項７記載の化合物。
【請求項９】
【化１４】
が、
【化１５】
であり（式中、矢印は、Ｘ１との結合位置を表わす。）；
【化１６】
が、
【化１７】
である（式中、矢印は、メチレンの炭素との結合位置を表わし；
Ｘ１は、−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０は、水素であり；および
Ｒ１６は、クロル、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい、メトキシまたはエトキシ、置換基を有していてもよい、メチルまたはエチル、シアノまたはアミノ；および
その他の記号は請求項６で記載されたものと同じ意味を持つ。）請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
（１）４−アミノ−５−クロロ−６−エトキシ−Ｎ−（｛１−［（３−フェニル−５−イソオキサゾリル）メチル］−４−ピペリジニル｝メチル）−２−ピリジンカルボキサアミド、
（２）４−アミノ−５−シアノ−６−エトキシ−Ｎ−（｛１−［（３−フェニル−５−イソオキサゾリル）メチル］−４−ピペリジニル｝メチル）−２−ピリジンカルボキサアミド、
（３）４−アミノ−５−シアノ−６−エトキシ−Ｎ−（（１−（（２−（ピリジン−２−イル）チアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）メチル）ピコリンアミド、および
（４）４−アミノ−５−シアノ−Ｎ−（（１−（（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−フェニルチアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−エトキシピコリンアミドからなる群から選ばれる請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
請求項６記載の式（Ｉ−１−５）の化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物：
【化１８】
（式中、Ｃｙｃ１は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ２は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ３は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ４は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｘは、−ＣＲ３Ｒ４−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり、
基中、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；および
Ｚは、−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、結合手または−Ｏ−であり、
基中、Ｒ５は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり、またはＲ５とＣｙｃ４の置換基が一緒になって、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキレンまたは置換基を有していてもよいＣ２−４のアルケニレンを形成してもよい。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とするインシュリン抵抗性糖尿病の予防および／または治療方法。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ水素であり；
Ｃｙｃ１が、置換基を有していてもよい５−７員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−７員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２が、置換基を有していてもよい５−７員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−７員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ３が、置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；および
Ｃｙｃ４が、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
式（Ｉ）の該化合物が、式（Ｉ−１−５）の化合物：
【化１９】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１４は、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノまたはアミノであり；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノである。）である請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
インシュリン抵抗性糖尿病の予防および／または治療剤の製造のための請求項１２記載の式（Ｉ）の化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１】
式（Ｉ−１）の化合物：
【化１】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ４１は、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環、または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｚ１は、−Ｎ（Ｒ５１）−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５１）−、−Ｎ（Ｒ５１）−、結合手または−Ｏ−であり、
基中、Ｒ５１は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、
またはＲ５１とＣｙｃ４１の置換基が一緒になって、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキレンまたは置換基を有していてもよいＣ２−４のアルケニレンを形成してもよく；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｒ１１０は、置換基であり；
ｐは、０から８の整数であり、
基中、ｐが、２から８の整数であるとき、Ｒ１１０はそれぞれ同じでも異なっていてもよく；および
式中、式（Ｉ−１）の該化合物は、式（Ｉ−２）の化合物：
【化２】
（式中、Ｃｙｃ１３は、
【化３】
であり；
基中、矢印は、イソオキサゾリルの炭素との結合位置を表わし；
Ｃｙｃ４２は、
【化４】
であり；
基中、矢印は、カルボニルの炭素との結合位置を表わし；
Ｒ６は、水素、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルスルホニルまたはフェニルスルホニルであり；
Ｒ７は、水素、塩素、フェニル、トリフルオロメチル、メトキシ、フェノキシ、シアノまたはＮ−アセチルアミノであり；
Ｒ８は、水素、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノまたはＮ−モルホリニルであり；および
Ｒ９は、水素、メチルまたはフェニルである。）ではない。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグ。
【請求項２】
【化５】
が、
【化６】
である（式中、矢印は、メチレンの炭素との結合位置を表わし；
Ｃｙｃ８は、（１）置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ９は、（１）置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１０は、置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ１２は、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環、または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環であり；
Ｅは、−Ｏ− または−Ｎ（Ｒ５４）−であり；
基中、Ｒ５４は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ５２は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ５３は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；および
式中、式（Ｉ−１）の該化合物は、請求項１記載の式（Ｉ−２）の化合物ではない；および、その他の記号は請求項１で記載されたものと同じ意味を持つ。）請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｃｙｃ８が、（１）少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環炭素環または少なくとも２つの置換基を有する６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環であり；
Ｃｙｃ９が、（１）少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環炭素環または少なくとも２つの置換基を有する５−６員の単環ヘテロ環、または（２）置換基を有していてもよい８−１０員の二環の炭素環または置換基を有していてもよい８−１０員の二環のヘテロ環である（基中、式（Ｉ−１）の該化合物は、請求項１で記載された式（Ｉ−２）の化合物ではない。）請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｃｙｃ８が、（１）（ａ）置換基を有していてもよい、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、フラザニル、オキサジアゾリルまたはチアジアゾリル、または（２）（ｂ）置換基を有する、ピロリルまたはチエニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ−１）の化合物が、式（Ｉ−１−１）の化合物：
【化７】
式（Ｉ−１−２）の化合物：
【化８】
式（Ｉ−１−３）の化合物：
【化９】
または式（Ｉ−１−４）の化合物：
【化１０】
（式中、Ｗ１およびＷ２ は、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｗ３およびＷ４は、それぞれ独立してＣＨまたはＮであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノであり、およびＲ１１は、それぞれ同じでも異なっていてもよく；
Ｒ１２は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１３は、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
ｎは、２から４の整数であり；
ｍは、０から４の整数であり、
基中、ｍが、２から４の整数であるとき、Ｒ１２はそれぞれ同じでも異なっていてもよく；および、その他の記号は請求項１で記載されたものと同じ意味を持つ。）である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ−１−５）の化合物：
【化１１】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１４は、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノまたはアミノであり；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノである。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｃｙｃ１１が、置換基を有していてもよい、ピロリジニル、フェニル、Ｎ−モルホリニルまたはピリジルであり；および
Ｃｙｃ２１が、置換基を有していてもよい、チアゾリル、イソオキサゾリル、チエニルまたはオキサジアゾリルである請求項６記載の化合物。
【請求項８】
【化１２】
が、
【化１３】
である（式中、矢印は、Ｘ１との結合位置を表わす。）請求項７記載の化合物。
【請求項９】
【化１４】
が、
【化１５】
であり（式中、矢印は、Ｘ１との結合位置を表わす。）；
【化１６】
が、
【化１７】
である（式中、矢印は、メチレンの炭素との結合位置を表わし；
Ｘ１は、−ＣＨ２−であり；
Ｒ１０は、水素であり；および
Ｒ１６は、クロル、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい、メトキシまたはエトキシ、置換基を有していてもよい、メチルまたはエチル、シアノまたはアミノ；および
その他の記号は請求項６で記載されたものと同じ意味を持つ。）請求項６記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
（１）４−アミノ−５−クロロ−６−エトキシ−Ｎ−（｛１−［（３−フェニル−５−イソオキサゾリル）メチル］−４−ピペリジニル｝メチル）−２−ピリジンカルボキサアミド、
（２）４−アミノ−５−シアノ−６−エトキシ−Ｎ−（｛１−［（３−フェニル−５−イソオキサゾリル）メチル］−４−ピペリジニル｝メチル）−２−ピリジンカルボキサアミド、
（３）４−アミノ−５−シアノ−６−エトキシ−Ｎ−（（１−（（２−（ピリジン−２−イル）チアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）メチル）ピコリンアミド、および
（４）４−アミノ−５−シアノ−Ｎ−（（１−（（４−（（ジメチルアミノ）メチル）−２−フェニルチアゾール−５−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）メチル）−６−エトキシピコリンアミドからなる群から選ばれる請求項６記載の化合物。
【請求項１１】
請求項６記載の式（Ｉ−１−５）の化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグを含有する医薬組成物。
【請求項１２】
式（Ｉ）の化合物：
【化１８】
（式中、Ｃｙｃ１は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ２は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ３は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｃｙｃ４は、置換基を有していてもよい環状基であり；
Ｘは、−ＣＲ３Ｒ４−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり、
基中、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり；および
Ｚは、−Ｎ（Ｒ５）−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−、結合手または−Ｏ−であり、
基中、Ｒ５は、水素または置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキルであり、またはＲ５とＣｙｃ４の置換基が一緒になって、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキレンまたは置換基を有していてもよいＣ２−４のアルケニレンを形成してもよい。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とするインシュリン抵抗性糖尿病の予防および／または治療方法。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ水素であり；
Ｃｙｃ１が、置換基を有していてもよい５−７員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−７員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２が、置換基を有していてもよい５−７員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−７員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ３が、置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；および
Ｃｙｃ４が、置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環の炭素環または置換基を有していてもよい５−１０員の単環または二環のヘテロ環である請求項１２記載の方法。
【請求項１４】
式（Ｉ）の該化合物が、式（Ｉ−１−５）の化合物：
【化１９】
（式中、Ｃｙｃ１１は、置換基を有していてもよい５−６員の単環炭素環または置換基を有していてもよい５−６員の単環ヘテロ環であり；
Ｃｙｃ２１は、置換基を有していてもよい５員の単環ヘテロ環であり；
Ｘ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯ−または−ＳＯ２−であり；
Ｒ１０は、水素または置換基であり；
Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１４は、シアノまたはアミノであり；
Ｒ１５は、ハロゲン、シアノまたはアミノであり；および
Ｒ１６は、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルコキシ、置換基を有していてもよいＣ１−４のアルキル、シアノまたはアミノである。）である請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
インシュリン抵抗性糖尿病の予防および／または治療剤の製造のための請求項１２記載の式（Ｉ）の化合物、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグの使用。
【公表番号】特表２０１２−５１５１６２（Ｐ２０１２−５１５１６２Ａ）
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４５４１５（Ｐ２０１１−５４５４１５）
【出願日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０３０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０８６４
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０３０４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８０８６４
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
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