キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
式（Ｉ）：
のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ＸおよびＹの一方はＮであり、ＸおよびＹの他方はＣＲ２であり；
Ｇは：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）１から２環式のカルボシクリル、１から２環式のアリール、１から２環式のヘテロシクリル、および１から２環式のヘテロアリールから選択される環状基であり、それぞれ０から３個のＲｆで置換されていてもよく；
Ｒ１はＨまたは−ＯＲａであり；
Ｒ２はＨ、−ＯＣＨ３、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＣＮであり；
Ｒ３はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ６はＨ、アルコキシ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＣＮであり；
Ｒ４およびＲ５の一方はＨ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル））２、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）または−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
Ｒ４およびＲ５の他方は：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはアルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；あるいは
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され：
ここで、Ａ１はアルキルまたはシクロアルキルであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）から独立して選択される０から５個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から５個の置換基で独立して置換され；
Ａ３は−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＲｄＲｄ、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
ＲａはＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲｈで置換される）であり；
各Ｒｂは独立してＨおよび／または−ＣＨ３であり；
各Ｒｃは独立してＨ、−ＯＨ、−ＣＨ３、Ｆ、および／または−ＣＨ２ＯＨであり；
各Ｒｄは独立してＨおよび／またはアルキルであり；
各Ｒｆは独立してＨ、Ｑ１、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＱ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ２）２、−ＮＲｂＱ２、−ＮＲｂＣＲｂＲｂＱ２、−Ｎ（Ｑ２）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＮＲｂＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｑ２、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｑ２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＮＲｂＱ２、および／または０から３個のＲｇで置換された５から６員のヘテロシクリルであり；
各Ｒｇは独立してＱ２、＝Ｏ、＝ＣＲｂＲｂ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、フェニル、フェノキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄであり；および／または２つのＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、フルオロアルキル、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
各Ｑ１は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、および／またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｔ−Ｑ２であるか；
ｄ）
【化２】
（ここで、各Ｒｓは独立してアルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲｂＳ（Ｏ）２−Ｑ２であるか；
ｆ）−（ＣＲｂＲｂ）ｔＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｇ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であるか；および／または
ｈ）−（ＣＲｂＲｂ）ｔＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であり；
各Ｑ２は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、フェノキシ、および／またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、および／またはヘテロアリールであり、そのそれぞれがアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＮ、および／またはハロアルキルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換され；および／または
ｃ）−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（アリール）、および／または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（ヘテロアリール）であり；
各Ｒｈは独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、および／またはハロアルコキシであり；
ｎは０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑは独立して１、２、および／または３であり；
各ｔは独立して１、２、３、および／または４であり；
ｗは０、１、２、または３である］
を有する化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）アルキル、フェニル、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化３】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＲｄ、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり；
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニル；または−ＯＨ、アルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アルコキシ、−ＣＲｂＲｂＯ（アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化４】
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化５】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化６】
であり；
Ｑ３がＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（単環式ヘテロアリール）であり；
各Ｒｄが独立してＨおよび／またはＣ１−６アルキルであり；
ｍが１または２であり；
ｖが１または２である、
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＲａがＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲｈで置換される）であり；
Ｒ４およびＲ５の一方がＨ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル））２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ４およびＲ５の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ１−６アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、Ａ３から選択され；ここで：
Ａ１はＣ１−６アルキルまたはＣ５−７シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２から独立して選択される０から３個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（Ｃ１−２アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化７】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり、
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、１から２環式アリール、および／または１から２環式ヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；または−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化８】
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化９】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキルまたはＣ４−６シクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化１０】
であり；
Ｑ１が：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、Ｃ１−４ヒドロアルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ−Ｑ２であるか；
ｄ）
【化１１】
（ここで、各Ｒｓは独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６フルオロアルコキシ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、フェノキシ、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲｂＳ（Ｏ）２−Ｑ２であるか；
ｆ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であり；
Ｑ２が：
ａ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルコキシ、フェノキシ、またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール（そのそれぞれが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、Ｃ１−６アルキルフェニル、ヒドロキシフェニル、ハロフェニル、（Ｃ１−６フルオロアルキル）フェニル、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｃ）−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）、または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フラニル）であり；
各Ｒｈが独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、および／またはＣ１−６ハロアルコキシである、
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ６がＨまたはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ５の一方がＨ、ハロ、Ｃ１−２アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４クロロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４クロロアルキル））２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ４およびＲ５の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ１−２アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され：
ここで、Ａ１はＣ１−４アルキルまたはＣ５−７シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−２アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ３−４シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（Ｃ１−２アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１２】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり；
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１３】
であるか；
ｖｉ）
【化１４】
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化１５】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化１６】
であり；
ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、Ｃ１−４ヒドロアルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１はＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、もしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよい１から３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２は、Ｃ１−４アルキル、−ＮＲｂＲｂ、ハロ、Ｃ１−２フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ−Ｂ３（ここで、Ｂ３は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、フェニル、またはＣ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロおよび／またはＣ１−４アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールである）であるか；
ｅ）
【化１７】
（ここで、各Ｒｓは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４フルオロアルコキシ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、フェノキシ、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から選択される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシおよび／またはＣ１−２フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ５（ここで、Ｂ５はハロ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ６（ここで、Ｂ６はＣ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ７（ここで、Ｂ７はＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）、または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フラニル）である）であり；
各Ｒｈが独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および／またはＣ１−４ハロアルコキシである、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、またはＢｒであり；
Ｒ６がＣ１−２アルコキシ、Ｒ５がＨ、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨ、Ｒ５がハロ、Ｒ４がＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロシクリルであり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、および／または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されるか；
Ｒ６がＨ、Ｒ５がＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ４が：
ａ）Ｈ、ハロ、または−ＣＮであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され；
ここで、Ａ１は−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ１−２アルキル）および／または−Ｎ（Ｃ１−２アルキル）２から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ａ２はＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル））、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨ（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＨＡ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１８】
（ここで、ＷはＣＨ（ＯＨ）、Ｃ＝ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり、
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、フェニル、ピリジニルおよび／またはナフタレニルから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から６員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（フラニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１９】
であるか；
ｖｉ）
【化２０】
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）から独立して選択される０から１個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化２１】
であり；
ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、フェニル、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１は、Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよい２もしくは３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２は、Ｃ１−４アルキル、−ＮＲｂＲｂ、ハロ、Ｃ１−２フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−Ｂ３（ここで、Ｂ３は、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ,および／またはＣ１−３アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールであるか；
ｅ）
【化２２】
（ここで、各Ｒｓは独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、フェノキシ、フェニル、１から３環式のヘテロシクリル、または１から３環式のヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ヘテロシクリル、および該ヘテロアリールはＣ１−４アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏおよび／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシおよび／またはＣ１−２フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ５（ここで、Ｂ５は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）および／または−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６（ここで、Ｂ６は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ７（ここで、Ｂ７は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、−ＣＲｂＲｂＣＲｂＲｂ−（フェニル）、または−ＣＲｂＲｂ−（フラニル）である）であり；
各Ｒｃが独立してＨ、−ＣＨ３、および／または−ＣＨ２ＯＨであり；
各ｑが独立して１または２であり；
ｔが１または２である、
請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＮであり；ＹがＣＲ２である、請求項５に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ６が−ＯＣＨ３であり、Ｒ５がＨであり、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５がＦであり、Ｒ４がモルホリニルまたはＮ−メチルピペラジニルであるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５が−ＯＣＨ３であり、Ｒ４がＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（シクロプロピル）、または−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）であるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５が−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ビフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＨ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）２、または−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ４がＨまたは−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）であるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ４がＨ、Ｆ、−ＣＮ、エチル、ブチル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（エチル）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（エチル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシエチル）、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２（アゼチジニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（オキセタニル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピロリジニル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ピロリジニル、オキサゾリル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、４−ヒドロキシモルホリニル、モルホリノニル、ピペリジニル、Ｎ−メチルピペリジニル、Ｎ−（ブチル−ＯＣ（Ｏ））ピペリジニル、１−（エチル−ＯＣ（Ｏ））−４−メチルピペリジニル、１，４−ジメチルピペリジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−エチルピペラジニル、Ｎ−プロピルピペラジニル、Ｎ−シクロプロピル−ピペラジニル、Ｎ−シクロブチルピペラジニル、Ｎ−（ベンジル−ＯＣ（Ｏ））ピペラジニル、−Ｃ（Ｏ）（アゼチジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−メチルピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ヒドロキシエチルピペラジニル）、−ＣＨ２（モルホリニル）、−ＣＨ２（オキサゾリジノニル）、
【化２３】
であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂＣＨ２−（フェニル）または−ＮＲｂＣＨ２ＣＨ２−（フェニル）であるか；
ｉｉ）チオフェニル；メチルピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、ピリジニル；インドリル；イソインドリニル；ベンゾフラニル；Ｎ−メチルピラゾリル；ジメチルモルホリニル；フェニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（フェニル）で適宜置換されていてもよいモルホリニル；＝Ｏ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）で適宜置換されていてもよいピペリジニル；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３で置換されたＮ−メチルピペラジニル；−ＮＨ（プロピル）もしくは−Ｎ（プロピル）（Ｃ（Ｏ）（Ｏ−ブチル）で置換されたチアゾリル；または−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３もしくは−Ｃ（Ｏ）ブチルから選択される０もしくは１個の置換基で置換された１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニルであるか；
ｉｉｉ）
【化２４】
であるか；
ｖｉ）ナフタレニル；または−ＯＨ、−ＣＨ３、プロピル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ピロリジニル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フラニル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ３）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチルフェニル）、および／または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化２５】
（ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、またはインドリルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１は−ＣＨ３、プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ブチルシクロヘキシル、ｔ−ブトキシ、フェノキシ、ベンゾフェノニル、ナフタレニル、メトキシナフタレニル、またはアントラセニルである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２はピペリジニル、フラニル、モルホリニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、キノリノニル、キノキサリニル、２，３−ジヒドロベンゾジオキシニル、フルオレノニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれが、−ＣＨ３、プロピル、ブチル、−ＮＨ２、Ｃｌ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−Ｂ３（ここで、Ｂ３は−Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ピリジニル、またはメチルインドリルである）であるか；
ｅ）
【化２６】
（ここで、各Ｒｓは独立して−ＣＨ３；ブチル；−ＣＦ３；ハロ；−ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３；−ＯＣＨ３；プロポキシ；−ＯＣＦ２ＣＨＦ２；−Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）；−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）；フェノキシ；ピロリル；チオフェニル；ピラゾリル；イミダゾリル；メチルオキサジアゾリル；トリアゾリル；テトラゾリル；メチルテトラゾリル；ピリジニル；ピリミジニル；ピリジノニル；−ＣＨ３、−ＯＨ、Ｆおよび／またはＣｌから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換されたＮ−メチルピペリジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、クロメノニル、またはフェニルである）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４はフェニル、トリフルオロメチルフェニル、チオフェニル、ジメチルイソオキサゾリル、またはメチルイミダゾリルである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ５（ここで、Ｂ５は、ハロ、−ＣＨ３、エチル、ブチル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３および／または−Ｏ（シクロペンチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６（ここで、Ｂ６はピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、またはピリジニルであり、そのそれぞれが−ＣＨ３、ブチル、Ｂｒ、−ＣＦ３、シクロプロピル、−Ｓ（エチル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換される）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ７（ここで、Ｂ７はプロピル、クロロエチル、Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−（フェニル）、または−ＣＨ２−（フラニル）である）
であるか；
ｖｉ）
【化２７】
（ここで、Ｑ１はＨ、−ＮＨ２、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（トリフルオロメチルフェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（メチルチアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉ）
【化２８】
（ここで、Ｑ１はＨ、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉｉ）
【化２９】
である、
請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＲ２であり；ＹがＮである、請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化３０】
［式中、
Ｒ１はＨまたはＣ３アルコキシであり；
Ｑ１は：Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（ｔ−ブチル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ８であり；
Ｂ８はフェニルまたはチアゾリルであり、そのそれぞれが１または２個のメチル基で適宜置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体、および請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
アレルギー性障害および／または自己免疫疾患および／または炎症性疾患の治療薬または予防薬の製造における、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
癌の治療薬の製造における、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
アレルギー性障害および／または自己免疫疾患および／または炎症性疾患の治療に用いるための、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
癌の治療に用いるための、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ＸおよびＹの一方はＮであり、ＸおよびＹの他方はＣＲ２であり；
Ｇは：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）１から２環式のカルボシクリル、１から２環式のアリール、１から２環式のヘテロシクリル、および１から２環式のヘテロアリールから選択される環状基であり、それぞれ０から３個のＲｆで置換されていてもよく；
Ｒ１はＨまたは−ＯＲａであり；
Ｒ２はＨ、−ＯＣＨ３、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＣＮであり；
Ｒ３はＨまたは−ＣＨ３であり；
Ｒ６はＨ、アルコキシ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、または−ＣＮであり；
Ｒ４およびＲ５の一方はＨ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロシクリル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル））２、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）または−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
Ｒ４およびＲ５の他方は：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはアルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；あるいは
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され：
ここで、Ａ１はアルキルまたはシクロアルキルであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、−ＯＨ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）から独立して選択される０から５個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有するヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、アルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から５個の置換基で独立して置換され；
Ａ３は−ＯＨ、アルコキシ、−ＮＲｄＲｄ、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
ＲａはＨ、アルキル、ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲｈで置換される）であり；
各Ｒｂは独立してＨおよび／または−ＣＨ３であり；
各Ｒｃは独立してＨ、−ＯＨ、−ＣＨ３、Ｆ、および／または−ＣＨ２ＯＨであり；
各Ｒｄは独立してＨおよび／またはアルキルであり；
各Ｒｆは独立してＨ、Ｑ１、Ｒｇ、−Ｃ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＱ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ２）２、−ＮＲｂＱ２、−ＮＲｂＣＲｂＲｂＱ２、−Ｎ（Ｑ２）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＮＲｂＣ（Ｏ）Ｑ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｔＱ２、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｑ２、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｑ２、−（ＣＲｂＲｂ）ｔＮＲｂＱ２、および／または０から３個のＲｇで置換された５から６員のヘテロシクリルであり；
各Ｒｇは独立してＱ２、＝Ｏ、＝ＣＲｂＲｂ、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アミノアルキル、フェニル、フェノキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｄＲｄであり；および／または２つのＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、フルオロアルキル、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し；
各Ｑ１は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、および／またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｄＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｔ−Ｑ２であるか；
ｄ）
【化２】
（ここで、各Ｒｓは独立してアルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、ハロアルキル、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲｂＳ（Ｏ）２−Ｑ２であるか；
ｆ）−（ＣＲｂＲｂ）ｔＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｇ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であるか；および／または
ｈ）−（ＣＲｂＲｂ）ｔＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であり；
各Ｑ２は独立して：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、アルキル、ハロアルキル、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、フェノキシ、および／またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、および／またはヘテロアリールであり、そのそれぞれがアルキル、フルオロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、フルオロアルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、フェノキシ、−Ｏ（シクロアルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−Ｓ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＮＲｄＲｄ、アルコキシ、＝Ｏ、−ＣＮ、および／またはハロアルキルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換され；および／または
ｃ）−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（アルキル）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（アリール）、および／または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（ヘテロアリール）であり；
各Ｒｈは独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、および／またはハロアルコキシであり；
ｎは０、１、２、３、４、５、または６であり；
各ｑは独立して１、２、および／または３であり；
各ｔは独立して１、２、３、および／または４であり；
ｗは０、１、２、または３である］
を有する化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）アルキル、フェニル、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化３】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＲｄ、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり；
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、アルキル、シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニル；または−ＯＨ、アルキル、フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アルコキシ、−ＣＲｂＲｂＯ（アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化４】
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化５】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロアルキルまたはシクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化６】
であり；
Ｑ３がＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（単環式ヘテロアリール）であり；
各Ｒｄが独立してＨおよび／またはＣ１−６アルキルであり；
ｍが１または２であり；
ｖが１または２である、
請求項１に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
ＲａがＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、または−（ＣＨ２）ｎフェニル（ここで、該フェニルは０から４個のＲｈで置換される）であり；
Ｒ４およびＲ５の一方がＨ、ハロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＯＨ、Ｃ１−３アルコキシ、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４ハロアルキル））２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ４およびＲ５の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ１−６アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、Ａ３から選択され；ここで：
Ａ１はＣ１−６アルキルまたはＣ５−７シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−３アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２から独立して選択される０から３個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ３−７シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（Ｃ１−２アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたは１から２環式のヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化７】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり、
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、１から２環式アリール、および／または１から２環式ヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；または−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−４フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化８】
であるか；
ｖｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＦ３、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化９】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ３−６シクロアルキルまたはＣ４−６シクロアルケニルであるか；
ｖｉｉ）
【化１０】
であり；
Ｑ１が：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、Ｃ１−４ヒドロアルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｑ２であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ−Ｑ２であるか；
ｄ）
【化１１】
（ここで、各Ｒｓは独立してＣ１−６アルキル、Ｃ１−６フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６フルオロアルコキシ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、フェノキシ、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から独立して選択される）であるか；
ｅ）−ＮＲｂＳ（Ｏ）２−Ｑ２であるか；
ｆ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｑ２であり；
Ｑ２が：
ａ）Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、Ｃ１−６アルコキシ、フェノキシ、またはベンゾフェノニルであるか；
ｂ）Ｃ３−７シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、またはヘテロアリール（そのそれぞれが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−６フルオロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３−７シクロアルキル）、Ｃ１−６アルキルフェニル、ヒドロキシフェニル、ハロフェニル、（Ｃ１−６フルオロアルキル）フェニル、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｃ）−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）、または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フラニル）であり；
各Ｒｈが独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、および／またはＣ１−６ハロアルコキシである、
請求項２に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ６がＨまたはＣ１−２アルコキシであり；
Ｒ４およびＲ５の一方がＨ、ハロ、Ｃ１−２アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４クロロアルキル）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４クロロアルキル））２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）であり；
Ｒ４およびＲ５の他方が：
ａ）Ｈ、ハロ、−ＣＮ、またはＣ１−２アルコキシであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され：
ここで、Ａ１はＣ１−４アルキルまたはＣ５−７シクロアルキルであり、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−２アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−６アルキル）２、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基でそれぞれ独立して置換され；
Ａ２はＮ、Ｏ、および／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ３−４シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ジ−（Ｃ１−２アルキル）Ｎ−オキシド、−ＮＲｂ（Ｃ１−４ヒドロキシアルキル）、−ＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−４アルキル）２、−ＮＲｂ（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−３フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＣＲｂ（Ｃ１−２アルコキシ）２、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−Ｏ（ＣＲｂＲｂ）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＲｂＡ２、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（ＣＲｂＲｂ）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＲｃＲｃ）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＲｂＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１２】
（ここで、ＷはＣＲｂ（ＯＲｂ）、Ｃ＝ＣＲｂＲｂ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり；
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、＝Ｏ、１から２環式のアリール、および／または１から２環式のヘテロアリールから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から７員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルである）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＲｂＲｂＯ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（ヘテロアリール）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１３】
であるか；
ｖｉ）
【化１４】
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣＲｂＲｂ（メトキシフェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（チアゾリル）、
【化１５】
から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化１６】
であり；
ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−６アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、Ｃ１−４ヒドロアルキル、Ｃ１−４アミノアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−（ＣＲｂＲｂ）ｑＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１はＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、もしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよい１から３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２は、Ｃ１−４アルキル、−ＮＲｂＲｂ、ハロ、Ｃ１−２フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ−Ｂ３（ここで、Ｂ３は−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、フェニル、またはＣ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロおよび／またはＣ１−４アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールである）であるか；
ｅ）
【化１７】
（ここで、各Ｒｓは独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４フルオロアルコキシ、−ＮＲｂＲｂ、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、フェノキシ、および／またはアリール、ヘテロアリールおよび／またはヘテロシクリルから独立して選択される環状基（ここで、該環状基はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏ、および／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）から選択される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシおよび／またはＣ１−２フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ５（ここで、Ｂ５はハロ、Ｃ１−６アルキル、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ６（ここで、Ｂ６はＣ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ１−３アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ−Ｂ７（ここで、Ｂ７はＣ１−６アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）、または−（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フラニル）である）であり；
各Ｒｈが独立して−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、および／またはＣ１−４ハロアルコキシである、
請求項３に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１がＨであり；
Ｒ２がＨ、Ｆ、またはＢｒであり；
Ｒ６がＣ１−２アルコキシ、Ｒ５がＨ、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨ、Ｒ５がハロ、Ｒ４がＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する５から６員のヘテロシクリルであり、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ヒドロキシアルキル、および／または−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されるか；
Ｒ６がＨ、Ｒ５がＨ、−ＯＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ビフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ベンジル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＲｂ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）２、または−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ４が：
ａ）Ｈ、ハロ、または−ＣＮであるか；
ｂ）−Ｌ−Ａであるか；
ｃ）−Ｌ−Ｃ（Ｏ）−Ａであり；
ここで、Ｌは結合または−（ＣＲｃＲｃ）ｔ−であり；ＡはＡ１、Ａ２、およびＡ３から選択され；
ここで、Ａ１は−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨ（Ｃ１−２アルキル）および／または−Ｎ（Ｃ１−２アルキル）２から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたＣ１−４アルキルであり；
Ａ２はＮ、Ｏおよび／またはＳから独立して選択される１から３個のヘテロ原子を有する４から６員のヘテロシクリルまたは５から６員のヘテロアリールであり、−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２ヒドロキシアルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）から独立して選択される０から４個の置換基で置換され；
Ａ３は−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１−４アルコキシ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル））、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−２ヒドロキシアルキル）、−ＮＨ（Ｃ３−６シクロアルキル）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＨ（ＣＨ２）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨ（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２フルオロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｑＮ（Ｃ１−２アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ａ２、−ＮＨＡ２、−ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｑＡ２、または−Ｏ（ＣＨ２）ｑＡ２であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂ（ＣＲｂＲｂ）ｑ（フェニル）であるか；
ｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−２アルキル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（フェニル）、フェニル、−ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、および／または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールまたはヘテロシクリルであるか；
ｉｉｉ）
【化１８】
（ここで、ＷはＣＨ（ＯＨ）、Ｃ＝ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）、またはＮＣ（Ｏ）ＣＲｂＲｂ（フェニル）であるか；ＷはＣＲｇＲｇであり、
ａ）各Ｒｇはハロであるか；
ｂ）ＲｇおよびＲｇはそれらが結合した炭素原子と共に、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、＝Ｏ、フェニル、ピリジニルおよび／またはナフタレニルから独立して選択される０から２個の置換基で置換された５から６員のシクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する）であるか；
ｉｖ）ナフタレニルであるか；−ＯＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、−ＣＨ２Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＨ２ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＣＲｂＲｂ（フラニル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキルフェニル）、および／または−ＮＲｂＣ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化１９】
であるか；
ｖｉ）
【化２０】
であるか；
ｖｉｉ）−ＯＨ、＝Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）から独立して選択される０から１個の置換基で置換されたシクロヘキシルまたはシクロヘキセニルであるか；
ｖｉｉｉ）
【化２１】
であり；
ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂ（Ｃ１−４アルキルフェニル）、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＲｂＲｂ、−ＮＲｂ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、フェニル、インドリル、イミダゾリジノニル、またはピロリジノニルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１は、Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよいＣ３−６シクロアルキル；フェノキシ；ベンゾフェノニル；またはＣ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシで適宜置換されていてもよい２もしくは３環式のアリールである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２は、Ｃ１−４アルキル、−ＮＲｂＲｂ、ハロ、Ｃ１−２フルオロアルキル、−ＣＮ、＝Ｏ、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロシクリルまたはヘテロアリールである）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−Ｂ３（ここで、Ｂ３は、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、フェニル、Ｃ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＣＮ、ハロ,および／またはＣ１−３アルコキシから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換された１から２環式のヘテロアリールであるか；
ｅ）
【化２２】
（ここで、各Ｒｓは独立してＣ１−４アルキル、Ｃ１−２フルオロアルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ（Ｃ１−４フルオロアルキル）、−ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１−２アルキル）、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−ＣＲｂＲｂＮＲｂＣ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）、フェノキシ、フェニル、１から３環式のヘテロシクリル、または１から３環式のヘテロアリールであり、ここで、該フェニル、該ヘテロシクリル、および該ヘテロアリールはＣ１−４アルキル、−ＯＨ、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシ、＝Ｏおよび／または−ＣＮから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−４アルコキシおよび／またはＣ１−２フルオロアルキルから独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルまたは１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ５（ここで、Ｂ５は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、−ＣＮ、−ＮＲｂＲｂ、Ｃ１−２フルオロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−４アルキル）および／または−Ｏ（Ｃ３−６シクロアルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６（ここで、Ｂ６は、Ｃ１−４アルキル、ハロ、Ｃ１−４フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｓ（Ｃ１−２アルキル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換された１環式のヘテロアリールである）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ７（ここで、Ｂ７は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ベンジル、−ＣＲｂＲｂＣＲｂＲｂ−（フェニル）、または−ＣＲｂＲｂ−（フラニル）である）であり；
各Ｒｃが独立してＨ、−ＣＨ３、および／または−ＣＨ２ＯＨであり；
各ｑが独立して１または２であり；
ｔが１または２である、
請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項６】
ＸがＮであり；ＹがＣＲ２である、請求項５に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ６が−ＯＣＨ３であり、Ｒ５がＨであり、Ｒ４がＨであるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５がＦであり、Ｒ４がモルホリニルまたはＮ−メチルピペラジニルであるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５が−ＯＣＨ３であり、Ｒ４がＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ２ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（シクロプロピル）、または−ＯＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）であるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５が−ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、ピロリジン−２，５−ジオン、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（ピロリジニル）、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２（フェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（フルオロフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ビフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ナフタレニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（イミダゾリル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（クロロチオフェニル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ベンジル）、−Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（ピリジニル）、−ＮＨ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｃｌ）２、または−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）であり、Ｒ４がＨまたは−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）であるか；
Ｒ６がＨであり、Ｒ５がＨであり、Ｒ４がＨ、Ｆ、−ＣＮ、エチル、ブチル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノエチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルエタミンオキシド、−ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＮＨ２、−Ｎ（エチル）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（エチル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヒドロキシエチル）、−Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２（アゼチジニル）、−ＣＨ２ＣＨ２（イミダゾリル）、−ＣＨ２ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（オキセタニル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピロリジニル）、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）ＮＨＣ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２（ピロリジニル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロプロピル）、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２、ピロリジニル、オキサゾリル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、４−ヒドロキシモルホリニル、モルホリノニル、ピペリジニル、Ｎ−メチルピペリジニル、Ｎ−（ブチル−ＯＣ（Ｏ））ピペリジニル、１−（エチル−ＯＣ（Ｏ））−４−メチルピペリジニル、１，４−ジメチルピペリジニル、Ｎ−アセチルピペラジニル、ピペラジニル、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−エチルピペラジニル、Ｎ−プロピルピペラジニル、Ｎ−シクロプロピル−ピペラジニル、Ｎ−シクロブチルピペラジニル、Ｎ−（ベンジル−ＯＣ（Ｏ））ピペラジニル、−Ｃ（Ｏ）（アゼチジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−メチルピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｎ−ヒドロキシエチルピペラジニル）、−ＣＨ２（モルホリニル）、−ＣＨ２（オキサゾリジノニル）、
【化２３】
であり；
Ｇが：
ｉ）−ＮＲｂＣＨ２−（フェニル）または−ＮＲｂＣＨ２ＣＨ２−（フェニル）であるか；
ｉｉ）チオフェニル；メチルピロリジニル、ヒドロキシピロリジニル、ピリジニル；インドリル；イソインドリニル；ベンゾフラニル；Ｎ−メチルピラゾリル；ジメチルモルホリニル；フェニル、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、または−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２（フェニル）で適宜置換されていてもよいモルホリニル；＝Ｏ、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）で適宜置換されていてもよいピペリジニル；−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３で置換されたＮ−メチルピペラジニル；−ＮＨ（プロピル）もしくは−Ｎ（プロピル）（Ｃ（Ｏ）（Ｏ−ブチル）で置換されたチアゾリル；または−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３もしくは−Ｃ（Ｏ）ブチルから選択される０もしくは１個の置換基で置換された１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリニルであるか；
ｉｉｉ）
【化２４】
であるか；
ｖｉ）ナフタレニル；または−ＯＨ、−ＣＨ３、プロピル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、Ｃ１−３アルコキシ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−（ピロリジニル）、フェノキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フラニル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ３）、−ＮＨＳ（Ｏ）２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチルフェニル）、および／または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）から独立して選択される０から３個の置換基で置換されたフェニルであるか；
ｖ）
【化２５】
（ここで、Ｑ１は：
ａ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、−Ｏ（フェニル）、−ＮＨ２、−ＮＨ（ピリミジニル）、−Ｎ（ピリミジニル）２、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）、またはインドリルであるか；
ｂ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ１（ここで、Ｂ１は−ＣＨ３、プロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、ブチルシクロヘキシル、ｔ−ブトキシ、フェノキシ、ベンゾフェノニル、ナフタレニル、メトキシナフタレニル、またはアントラセニルである）であるか；
ｃ）−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｂ２（ここで、Ｂ２はピペリジニル、フラニル、モルホリニル、ピラジニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、キノリノニル、キノキサリニル、２，３−ジヒドロベンゾジオキシニル、フルオレノニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピリミジニルであり、そのそれぞれが、−ＣＨ３、プロピル、ブチル、−ＮＨ２、Ｃｌ、−ＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ブチル）および／またはピリジニルから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換される）であるか；
ｄ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−Ｂ３（ここで、Ｂ３は−Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、ピリジニル、またはメチルインドリルである）であるか；
ｅ）
【化２６】
（ここで、各Ｒｓは独立して−ＣＨ３；ブチル；−ＣＦ３；ハロ；−ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３；−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３；−ＯＣＨ３；プロポキシ；−ＯＣＦ２ＣＨＦ２；−Ｎ（ＣＨ３）２；−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ブチル）；−ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）；フェノキシ；ピロリル；チオフェニル；ピラゾリル；イミダゾリル；メチルオキサジアゾリル；トリアゾリル；テトラゾリル；メチルテトラゾリル；ピリジニル；ピリミジニル；ピリジノニル；−ＣＨ３、−ＯＨ、Ｆおよび／またはＣｌから独立して選択される０個または１個以上の置換基で置換されたＮ−メチルピペリジニル、インドリル、ベンゾイミダゾリル、クロメノニル、またはフェニルである）であるか；
ｆ）−ＮＨＳ（Ｏ）２−Ｂ４（ここで、Ｂ４はフェニル、トリフルオロメチルフェニル、チオフェニル、ジメチルイソオキサゾリル、またはメチルイミダゾリルである）であるか；
ｇ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ５（ここで、Ｂ５は、ハロ、−ＣＨ３、エチル、ブチル、−ＣＮ、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−ＳＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３および／または−Ｏ（シクロペンチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換されたフェニルである）であるか；
ｈ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ６（ここで、Ｂ６はピラゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、またはピリジニルであり、そのそれぞれが−ＣＨ３、ブチル、Ｂｒ、−ＣＦ３、シクロプロピル、−Ｓ（エチル）および／または−Ｃ（Ｏ）Ｏ（エチル）から独立して選択される０から２個の置換基で置換される）であるか；
ｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ７（ここで、Ｂ７はプロピル、クロロエチル、Ｃ５−６シクロアルキル、ベンジル、−ＣＨ２ＣＨ２−（フェニル）、または−ＣＨ２−（フラニル）である）
であるか；
ｖｉ）
【化２７】
（ここで、Ｑ１はＨ、−ＮＨ２、フェニル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（ｔ−ブチル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（トリフルオロメチルフェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（ｔ−ブチル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ｔ−ブチルフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（メチルチアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉ）
【化２８】
（ここで、Ｑ１はＨ、−ＯＨ、−ＯＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）（メトキシフェニル）、または−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（チアゾリル）である）であるか；
ｖｉｉｉ）
【化２９】
である、
請求項６に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＲ２であり；ＹがＮである、請求項４に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化３０】
［式中、
Ｒ１はＨまたはＣ３アルコキシであり；
Ｑ１は：Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−（ｔ−ブチル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−Ｂ８であり；
Ｂ８はフェニルまたはチアゾリルであり、そのそれぞれが１または２個のメチル基で適宜置換されていてもよい］
を有する化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
医薬的に許容される担体、および請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１１】
アレルギー性障害および／または自己免疫疾患および／または炎症性疾患の治療薬または予防薬の製造における、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１２】
癌の治療薬の製造における、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩の使用。
【請求項１３】
アレルギー性障害および／または自己免疫疾患および／または炎症性疾患の治療に用いるための、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
癌の治療に用いるための、請求項１−９のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１２−５２９５３５（Ｐ２０１２−５２９５３５Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１５１２３（Ｐ２０１２−５１５１２３）
【出願日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８０７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４６４７
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３８０７９
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４６４７
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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